SLU-PP-332
Publiceret forskning og dokumentationsgrundlag
SLU-PP-332 er en syntetisk small-molecule pan-agonist af estrogen-related receptors (ERRalpha, ERRbeta og ERRgamma), en familie af orphan nuclear receptors, der virker sammen med PGC-1 coactivators til at regulere mitokondrie-biogenese og oxidativ metabolisme. Rapporteret arbejde karakteriserer det som en 'exercise mimetic', fordi det reproducerer en del af det akutte aerobe træningstranskriptionelle program i gnavermuskulatur, med yderligere publicerede effekter i musemodeller af diætinduceret fedme, trykoverbelastnings-hjertesvigt og nyrealderdom. Evidensgrundlaget er udelukkende præklinisk: det består af gnaver in vivo-studier, cellebaseret arbejde, medicinalkemisk optimering og analytisk/dopingkontrol metabolitkarakterisering. Ingen humane kliniske forsøg med SLU-PP-332 er blevet publiceret eller registreret, og ingen humane farmakokinetiske eller sikkerhedsdata eksisterer.
- Undersøgelser citeret
- 13
- Publiceret 2023+
- 13
- Nyeste artikel
- 2026
- Sidst gennemgået
- aug. 2026
Tilbagevendende temaer i litteraturen
- Pan-ERR (ERRalpha/beta/gamma) agonisme og PGC-1alpha coactivation
- Exercise-mimetic transkriptionel respons i skeletmuskulatur
- Mitokondrie-biogenese og fedtsyreoxidation
- Metabolisk syndrom, diætinduceret fedme og insulinfølsomhed hos gnavere
- Kardiel fedtsyremetabolisme og hjertesvigtsmodeller
- Renal alderdom, inflammation og mitokondrie-dysfunktion
- Autofagi-regulering via TFEB
- Structure-activity relationship og analog-optimering (SLU-PP-915 og relaterede serier)
- Anti-doping-detektion og in vitro metabolit-profilering
- Fravær af humane kliniske data
Stofidentifikatorer
13 offentliggjorte studier.
Sorteret efter styrken i studiedesignet og derefter efter nyhed. Hver post linker til sin kildepost, så fundet kan kontrolleres mod artiklen i stedet for at tages på vores ord.
- 01Systematisk gennemgang2026
Pharmacological Activation of ERRα/β/γ as an Exercise Mimetic: Potential Therapeutic Applications
de Souza-Lima J, Astrosa-Martin BD, Galaz-Rodríguez CA, et al. · Revista Médica de Chile · Systematisk gennemgang af præklinisk litteratur publiceret 2020-2024 om pan-ERR agonister inklusiv SLU-PP-332
Gennemgangen konkluderede, at pan-ERR agonister reproducerede træningsassocieret genekspression, øgede fedtsyreoxidation og forbedrede metaboliske parametre på tværs af de undersøgte prækliniske studier, uden rapporteret toksicitet i disse modeller. Al inkluderet evidens var præklinisk.
- 02Dyr in vivo2026
An orally active estrogen receptor-related receptor agonist, SLU-PP-915, enhances aerobic exercise capacity
Billon C, Appourchaux K, Côté I, Burris TP · Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics · Mus; RELATERET ERR AGONIST (SLU-PP-915, en oralt aktiv analog) benchmarket mod intraperitoneal SLU-PP-332
Dette studie omhandler den relaterede ERR agonist SLU-PP-915 snarere end SLU-PP-332 selv. Oralt doseret SLU-PP-915 forbedrede aerob træningspræstation hos mus sammenligneligt med injiceret SLU-PP-332 og inducerede det akutte træningsmarkørgen Ddit4, med additive effekter sammen med træning.
- 03Dyr in vivo2024
A Synthetic ERR Agonist Alleviates Metabolic Syndrome
Billon C, Schoepke E, Avdagic A, et al. · Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics · Diætinducerede fede mus og ob/ob-mus behandlet med SLU-PP-332
Behandling øgede energiforbrug og fedtsyreoxidation og reducerede fedtmasse hos fede mus, med rapporteret forbedring af insulinfølsomhed. Fund var begrænset til gnavermodeller af metabolisk syndrom.
- 04Dyr in vivo2024
Novel Pan-ERR Agonists Ameliorate Heart Failure Through Enhancing Cardiac Fatty Acid Metabolism and Mitochondrial Function
Xu W, Billon C, Li H, et al. · Circulation · Muse trykoverbelastnings- (transverse aortic constriction) hjertesvigtsmodel; SLU-PP-332 og den relaterede analog SLU-PP-915
Begge pan-ERR agonister forbedrede ejektionsfraktion, reducerede fibrose og øgede overlevelse hos mus med trykoverbelastnings-hjertesvigt, i association med forbedret kardiel fedtsyremetabolisme og mitokondrie-funktion. ERRγ blev identificeret som den primære mediator.
- 05Dyr in vivo2023
Synthetic ERRα/β/γ Agonist Induces an ERRα-Dependent Acute Aerobic Exercise Response and Enhances Exercise Capacity
Billon C, Sitaula S, Banerjee S, et al. · ACS Chemical Biology · Mus, inklusiv ERRα-deficiente dyr; skeletmuskulatur-transkriptomik og løbebåndstræningstest
SLU-PP-332 inducerede en akut aerob træningslignende transkriptionel signatur i museskeletmuskulatur, øgede type IIa oxidative fibre og forbedrede løbebåndsudholdenhed. Træningskapacitets-effekten blev rapporteret som ERRα-afhængig.
- 06Dyr in vivo2023
Estrogen-Related Receptor Agonism Reverses Mitochondrial Dysfunction and Inflammation in the Aging Kidney
Wang XX, Myakala K, Libby AE, et al. · The American Journal of Pathology · 21 måneder gamle mus behandlet med SLU-PP-332 i cirka 8 uger
SLU-PP-332 reducerede aldersassocieret albuminuri, podocyttab og renal inflammatorisk signalering hos ældre mus, med ændringer i STING- og STAT3-pathways og forbedrede mitokondrie-markører. Effekterne blev beskrevet som delvist overlappende med dem fra kalorisk restriktion i samme model.
- 07In vitro2026
Chemical optimization of the exercise mimetic SLU-PP-332 enables insight into estrogen-related receptor signaling
Okda HE, Zhao P, Hayes M, et al. · International Journal of Biological Macromolecules · Medicinalkemisk structure-activity relationship serie; cellebaserede ERRα og ERRγ transaktiverings-assays
Systematisk analog-syntese identificerede strukturelle determinanter, der kontrollerede ERRα versus ERRγ agonisme omkring SLU-PP-332-skelettet. Adskillige analoger matchede moderkomponentens potens med rapporterede forbedringer i lægemiddellignende egenskaber.
- 08In vitro2026
In Vitro Metabolism and Analytical Characterization of SLU-PP-332 and SLU-PP-915: Novel Pan-ERR Agonists With Doping Potential
Möller T, Krug O, Thevis M · Rapid Communications in Mass Spectrometry · Humane leverpræparater (in vitro metabolisme); LC-MS/MS og højopløselig massespektrometri-karakterisering
Ni metabolitter af SLU-PP-332 (seks Phase I, tre Phase II) og syv Phase I metabolitter af den relaterede agonist SLU-PP-915 blev identificeret in vitro. Arbejdet blev udført for at understøtte anti-doping-detektionsmetoder, ikke for at vurdere effekt eller sikkerhed.
- 09In vitro2026
Analysis and Identification of In Vitro Metabolites of Exercise Mimetic SLU-PP-332 ERRα/β/γ Agonist for Doping-Control Purposes
Avliyakulov NK, Sobolevsky T, Ahrens E · Drug Testing and Analysis · Human lever S9-fraktion inkubationer med SLU-PP-332; massespektrometrisk metabolit-profilering
Toogtyve in vitro metabolitter af SLU-PP-332 blev karakteriseret, hvoraf otte blev foreslået som de mest egnede analytiske mål for dopingkontrol-screening. Studiet adresserede kun detekterbarhed.
- 10In vitro2025
Targeting ERRs to counteract age-related muscle atrophy associated with physical inactivity: a pilot study
Bonanni R, Falvino A, Matticari A, et al. · Frontiers in Physiology · Primære myoblaster isoleret fra fysisk inaktive kvinder, behandlet ex vivo med SLU-PP-332 (pilotstudie)
I humant-deriverede primære myoblaster nedregulerede SLU-PP-332 NOX4 og opregulerede SIRT1, PGC-1α, ERRα og FNDC5, med reducerede markører for oxidativt stress og senescens og øget myotubedannelse. Dette var et cellekultur-pilotstudie, ikke et klinisk forsøg, og ingen deltagere blev doseret med forbindelsen.
- 11In vitro2024
The Estrogen Receptor-Related Orphan Receptors Regulate Autophagy through TFEB
Losby M, Hayes M, Valfort A, et al. · Molecular Pharmacology · Neonatale rotte-ventrikulære myocytter og C2C12 myoblaster behandlet med ERR agonister inklusiv SLU-PP-332
ERR-aktivering øgede TFEB-ekspression og downstream autofagi-relateret gentranskription i kardielle og muskelcellemodeller. Arbejdet definerede en transkriptionel forbindelse mellem ERR-agonisme og autofagi snarere end at teste et helorganisme-udfald.
- 12Gennemgang2026
Pharmacology of estrogen-related receptors (ERRs) agonists
Radwan MO, Guin S, Burris TP · RSC Chemical Biology · Narrativ farmakologisk gennemgang, der dækkede ERR agonist-kemotyper, inklusiv SLU-PP-serien
Gennemgangen katalogiserede rapporterede ERR agonist-skelet og deres structure-activity relationships, og placerede SLU-PP-332 indenfor det bredere kemotype-landskab. Den blev skrevet for at guide design af næste generations ERR agonister snarere end at rapportere nye eksperimentelle data.
- 13Gennemgang2026
Nuclear Receptor-Targeted Therapies: Reprogramming Metabolism with TRβ, ERRα, and LXR Modulators
Di Giovanni C, Lavecchia A · Biomolecules · Gennemgang af nuclear-receptor metaboliske modulatorer; RELATERET ERR AGONIST farmakologi (JND003, SLU-PP-915) snarere end SLU-PP-332 specifikt
Gennemgangen opsummerede præklinisk evidens for, at ERRα agonister forbedrer insulinresistens og fremmer lipidoxidation i gnaver-fedmemodeller, sammen med TRβ og LXR modulatorer. Den rapporterede ingen human effektdata for ERRα agonist-klassen.
Hvad denne evidens ikke fastslår.
Der er ingen publicerede eller registrerede humane kliniske forsøg med SLU-PP-332; en ClinicalTrials.gov-forespørgsel returnerede ingen studier, så human farmakokinetik, dosering, effekt og sikkerhed er fuldstændig uafklarede, og langtidstoksicitet, karcinogenicitet og reproduktive effekter er ikke blevet karakteriseret. Alle rapporterede metaboliske, kardielle, renale og træningskapacitets-udfald stammer fra gnavermodeller eller cellekultur, inklusiv studier af relaterede analoger såsom SLU-PP-915, og kan ikke ekstrapoleres til mennesker.
Almindelige spørgsmål om forskningen.
- Hvad er SLU-PP-332?
SLU-PP-332 er en syntetisk small-molecule pan-agonist af estrogen-related receptors ERRα, ERRβ og ERRγ. Det beskrives i litteraturen som en exercise mimetic kemisk probe og er ikke et peptid.
- Hvad består evidensgrundlaget for denne forbindelse egentlig af?
Udelukkende gnaverforsøg og cellebaserede eksperimenter. Alle publicerede in vivo-karakteriseringer er blevet udført i mus ved parenteral administration. Der foreligger ingen humane kliniske forsøg, ingen humane farmakokinetiske data og ingen etableret human dosis for dette molekyle — et punkt der bør vejes nøje, når man læser sekundære kilder, der beskriver det i humane termer.
- Hvordan adskiller SLU-PP-332 sig fra SLU-PP-915?
SLU-PP-915 er en kemisk distinkt ERR-pan-agonist udviklet senere specifikt fordi SLU-PP-332 mangler oral biotilgængelighed. Begge forbliver prækliniske forskningsforbindelser.
Fås i vores katalog
Kun til forskningsformål. Ikke til humant forbrug, diagnose, behandling eller forebyggelse af nogen tilstand. Intet på denne side er medicinsk rådgivning, og intet studie opsummeret her skal læses som en anbefaling.