SLU-PP-332
البحوث المنشورة وقاعدة الأدلة
SLU-PP-332 هو ناهض صغير الجزيء اصطناعي شامل لمستقبلات الإستروجين ذات الصلة (ERRalpha وERRbeta وERRgamma)، وهي عائلة من المستقبلات النووية اليتيمة التي تعمل مع منشطات PGC-1 لتنظيم التولد الحيوي للميتوكوندريا والأيض التأكسدي. يميز العمل المنشور هذا المركب كـ'محاكٍ للتمرين' لأنه يعيد إنتاج جزء من البرنامج النسخي للتمرين الهوائي الحاد في العضلات الهيكلية للقوارض، مع تأثيرات منشورة إضافية في نماذج الفئران للسمنة الناجمة عن النظام الغذائي وفشل القلب بسبب زيادة الضغط وشيخوخة الكلى. قاعدة الأدلة سريرية أولية فقط: تتكون من دراسات حيوية على القوارض، وعمل قائم على الخلايا، وتحسين كيميائي دوائي، وتوصيف استقلابي تحليلي/للكشف عن المنشطات. لم تُنشر أو تُسجل أي تجربة سريرية بشرية لـSLU-PP-332، ولا توجد بيانات حرائك دوائية أو سلامة بشرية.
- الدراسات المذكورة
- 13
- منشورة 2023+
- 13
- أحدث ورقة بحثية
- 2026
- آخر مراجعة
- أغسطس 2026
المواضيع المتكررة في الأدبيات
- ناهضية ERR الشاملة (ERRalpha/beta/gamma) وتنشيط PGC-1alpha المشترك
- استجابة نسخية محاكية للتمرين في العضلات الهيكلية
- التولد الحيوي للميتوكوندريا وأكسدة الأحماض الدهنية
- متلازمة التمثيل الغذائي والسمنة الناجمة عن النظام الغذائي وحساسية الأنسولين في القوارض
- أيض الأحماض الدهنية القلبي ونماذج فشل القلب
- شيخوخة الكلى والالتهاب والخلل الوظيفي للميتوكوندريا
- تنظيم الالتهام الذاتي عبر TFEB
- علاقة البنية والنشاط وتحسين النظائر (SLU-PP-915 والسلاسل ذات الصلة)
- الكشف لمكافحة المنشطات والتنميط الاستقلابي المختبري
- غياب البيانات السريرية البشرية
معرّفات المركب
13 دراسة منشورة.
مرتبة حسب قوة تصميم الدراسة، ثم حسب الحداثة. كل إدخال يرتبط بالسجل المصدري حتى يمكن التحقق من النتيجة مقابل الورقة البحثية بدلاً من الاعتماد على كلامنا.
- 01مراجعة منهجية2026
Pharmacological Activation of ERRα/β/γ as an Exercise Mimetic: Potential Therapeutic Applications
de Souza-Lima J, Astrosa-Martin BD, Galaz-Rodríguez CA, et al. · Revista Médica de Chile · مراجعة منهجية للأدبيات السريرية الأولية المنشورة 2020-2024 حول ناهضات ERR الشاملة بما في ذلك SLU-PP-332
خلصت المراجعة إلى أن ناهضات ERR الشاملة أعادت إنتاج التعبير الجيني المرتبط بالتمرين، وزادت أكسدة الأحماض الدهنية وحسّنت المعاملات الأيضية عبر الدراسات السريرية الأولية التي شملتها الدراسة، دون سمية واضحة مُبلغ عنها في تلك النماذج. كانت جميع الأدلة المُدرجة سريرية أولية.
- 02حيواني داخل الجسم الحي2026
An orally active estrogen receptor-related receptor agonist, SLU-PP-915, enhances aerobic exercise capacity
Billon C, Appourchaux K, Côté I, Burris TP · Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics · الفئران؛ ناهض ERR ذو صلة (SLU-PP-915، نظير نشط فموياً) مقارنة بـSLU-PP-332 داخل الصفاق
تتعلق هذه الدراسة بناهض ERR ذي الصلة SLU-PP-915 بدلاً من SLU-PP-332 نفسه. حسّن SLU-PP-915 المُجرع فموياً من أداء التمرين الهوائي في الفئران بشكل مماثل لـSLU-PP-332 المحقون وحفز جين العلامة للتمرين الحاد Ddit4، مع تأثيرات إضافية إلى جانب التدريب.
- 03حيواني داخل الجسم الحي2024
A Synthetic ERR Agonist Alleviates Metabolic Syndrome
Billon C, Schoepke E, Avdagic A, et al. · Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics · فئران سمينة بسبب النظام الغذائي وفئران ob/ob معالجة بـSLU-PP-332
زاد العلاج من إنفاق الطاقة وأكسدة الأحماض الدهنية وقلل من كتلة الدهون في الفئران السمينة، مع تحسن مُبلغ عنه في حساسية الأنسولين. اقتصرت النتائج على نماذج القوارض لمتلازمة التمثيل الغذائي.
- 04حيواني داخل الجسم الحي2024
Novel Pan-ERR Agonists Ameliorate Heart Failure Through Enhancing Cardiac Fatty Acid Metabolism and Mitochondrial Function
Xu W, Billon C, Li H, et al. · Circulation · نموذج فشل القلب بسبب زيادة الضغط في الفئران (انقباض الأبهر العرضي)؛ SLU-PP-332 والنظير ذو الصلة SLU-PP-915
حسّن كلا الناهضين الشاملين لـERR الكسر القذفي وقللا التليف وزادا البقاء في الفئران المصابة بفشل القلب بسبب زيادة الضغط، بالارتباط مع تعزيز أيض الأحماض الدهنية القلبية ووظيفة الميتوكوندريا. حُدد ERRγ كوسيط رئيسي.
- 05حيواني داخل الجسم الحي2023
Synthetic ERRα/β/γ Agonist Induces an ERRα-Dependent Acute Aerobic Exercise Response and Enhances Exercise Capacity
Billon C, Sitaula S, Banerjee S, et al. · ACS Chemical Biology · الفئران، بما في ذلك حيوانات ناقصة ERRα؛ نسخيات العضلات الهيكلية واختبار التمرين على جهاز المشي
أحدث SLU-PP-332 بصمة نسخية شبيهة بالتمرين الهوائي الحاد في العضلات الهيكلية للفئران، وزاد ألياف النوع IIa التأكسدية وحسّن القدرة على التحمل على جهاز المشي. أُبلغ عن أن تأثير القدرة على التمرين يعتمد على ERRα.
- 06حيواني داخل الجسم الحي2023
Estrogen-Related Receptor Agonism Reverses Mitochondrial Dysfunction and Inflammation in the Aging Kidney
Wang XX, Myakala K, Libby AE, et al. · The American Journal of Pathology · فئران بعمر 21 شهراً معالجة بـSLU-PP-332 لمدة حوالي 8 أسابيع
قلل SLU-PP-332 من البيلة البروتينية المرتبطة بالعمر وفقدان الخلايا الحاجبة وإشارات الالتهاب الكلوي في الفئران المسنة، مع تغيرات في مسارات STING وSTAT3 ومؤشرات ميتوكوندريا محسّنة. وُصفت التأثيرات بأنها متداخلة جزئياً مع تلك الخاصة بتقييد السعرات الحرارية في نفس النموذج.
- 07في المختبر2026
Chemical optimization of the exercise mimetic SLU-PP-332 enables insight into estrogen-related receptor signaling
Okda HE, Zhao P, Hayes M, et al. · International Journal of Biological Macromolecules · سلسلة علاقة البنية والنشاط للكيمياء الدوائية؛ مقايسات تنشيط ERRα وERRγ القائمة على الخلايا
حدد تخليق النظائر المنهجي المحددات الهيكلية التي تتحكم في ناهضية ERRα مقابل ERRγ حول هيكل SLU-PP-332. طابقت عدة نظائر فعالية المركب الأصلي مع تحسينات مُبلغ عنها في الخصائص الشبيهة بالدواء.
- 08في المختبر2026
In Vitro Metabolism and Analytical Characterization of SLU-PP-332 and SLU-PP-915: Novel Pan-ERR Agonists With Doping Potential
Möller T, Krug O, Thevis M · Rapid Communications in Mass Spectrometry · مستحضرات كبد بشرية (أيض مختبري)؛ توصيف بـLC-MS/MS وقياس الطيف الكتلي عالي الدقة
حُددت تسعة مستقلبات لـSLU-PP-332 (ستة من المرحلة الأولى، ثلاثة من المرحلة الثانية) وسبعة مستقلبات من المرحلة الأولى للناهض ذي الصلة SLU-PP-915 في المختبر. أُجري العمل لدعم طرق الكشف لمكافحة المنشطات، وليس لتقييم الفعالية أو السلامة.
- 09في المختبر2026
Analysis and Identification of In Vitro Metabolites of Exercise Mimetic SLU-PP-332 ERRα/β/γ Agonist for Doping-Control Purposes
Avliyakulov NK, Sobolevsky T, Ahrens E · Drug Testing and Analysis · حضانات جزء S9 من الكبد البشري مع SLU-PP-332؛ تنميط المستقلبات بقياس الطيف الكتلي
تم توصيف اثنين وعشرين مستقلباً مختبرياً لـSLU-PP-332، واقتُرحت ثمانية منها كأهداف تحليلية أكثر ملاءمة لفحص مراقبة المنشطات. عالجت الدراسة إمكانية الكشف فقط.
- 10في المختبر2025
Targeting ERRs to counteract age-related muscle atrophy associated with physical inactivity: a pilot study
Bonanni R, Falvino A, Matticari A, et al. · Frontiers in Physiology · خلايا عضلية أولية معزولة من نساء خاملات بدنياً، معالجة خارج الجسم الحي بـSLU-PP-332 (دراسة تجريبية)
في الخلايا العضلية الأولية المشتقة من البشر، خفض SLU-PP-332 من NOX4 ورفع SIRT1 وPGC-1α وERRα وFNDC5، مع انخفاض علامات الإجهاد التأكسدي والشيخوخة وزيادة تكوين الأنابيب العضلية. كانت هذه دراسة تجريبية لزراعة الخلايا، وليست تجربة سريرية، ولم يُجرع أي من المشاركين بالمركب.
- 11في المختبر2024
The Estrogen Receptor-Related Orphan Receptors Regulate Autophagy through TFEB
Losby M, Hayes M, Valfort A, et al. · Molecular Pharmacology · خلايا عضلية بطينية لفئران حديثة الولادة وخلايا عضلية C2C12 معالجة بناهضات ERR بما في ذلك SLU-PP-332
زاد تنشيط ERR من تعبير TFEB والنسخ الجيني اللاحق المرتبط بالالتهام الذاتي في نماذج خلايا القلب والعضلات. حدد العمل رابطاً نسخياً بين ناهضية ERR والالتهام الذاتي بدلاً من اختبار نتيجة حيوانية كاملة.
- 12مراجعة2026
Pharmacology of estrogen-related receptors (ERRs) agonists
Radwan MO, Guin S, Burris TP · RSC Chemical Biology · مراجعة سردية للصيدلة تغطي أنماط كيميائية لناهضات ERR، بما في ذلك سلسلة SLU-PP
سردت المراجعة هياكل ناهضات ERR المُبلغ عنها وعلاقاتها بين البنية والنشاط، موضعةً SLU-PP-332 ضمن المشهد الكيميائي الأوسع. كُتبت لتوجيه تصميم ناهضات ERR من الجيل التالي بدلاً من الإبلاغ عن بيانات تجريبية جديدة.
- 13مراجعة2026
Nuclear Receptor-Targeted Therapies: Reprogramming Metabolism with TRβ, ERRα, and LXR Modulators
Di Giovanni C, Lavecchia A · Biomolecules · مراجعة لمعدّلات التمثيل الغذائي للمستقبلات النووية؛ صيدلة ناهض ERR ذي صلة (JND003، SLU-PP-915) بدلاً من SLU-PP-332 على وجه التحديد
لخصت المراجعة الأدلة السريرية الأولية على أن ناهضات ERRα تحسن مقاومة الأنسولين وتعزز أكسدة الدهون في نماذج سمنة القوارض، إلى جانب معدّلات TRβ وLXR. لم تُبلغ عن بيانات فعالية بشرية لفئة ناهضات ERRα.
ما لا تثبته هذه الأدلة.
لا توجد تجارب سريرية بشرية منشورة أو مسجلة لـSLU-PP-332؛ استعلام على ClinicalTrials.gov لم يُرجع أي دراسات، لذا فإن الحرائك الدوائية البشرية والجرعات والفعالية والسلامة غير محددة تماماً، ولم يتم توصيف السمية طويلة الأمد والتسرطن والتأثيرات الإنجابية. جميع النتائج الأيضية والقلبية والكلوية ونتائج القدرة على التمرين المُبلغ عنها مستمدة من نماذج القوارض أو زراعة الخلايا، بما في ذلك دراسات النظائر ذات الصلة مثل SLU-PP-915، ولا يمكن استقراؤها للبشر.
أسئلة شائعة حول البحث.
- ما هو SLU-PP-332؟
SLU-PP-332 هو ناهض صغير الجزيء اصطناعي شامل لمستقبلات الإستروجين ذات الصلة ERRα وERRβ وERRγ. يوصف في الأدبيات كمسبار كيميائي محاكٍ للتمرين وليس ببتيد.
- مما تتكون قاعدة الأدلة لهذا المركب فعلياً؟
تجارب على القوارض والخلايا فقط. كل توصيف منشور في الكائنات الحية أُجري على الفئران عبر الإعطاء غير المعوي. لا توجد تجارب سريرية بشرية، ولا بيانات حركية دوائية بشرية، ولا جرعة بشرية محددة لهذا الجزيء — وهي نقطة تستحق الاعتبار بعناية عند قراءة المصادر الثانوية التي تصفه بمصطلحات بشرية.
- كيف يختلف SLU-PP-332 عن SLU-PP-915؟
SLU-PP-915 هو ناهض شامل لـ ERR متميز كيميائياً تم تطويره لاحقاً تحديداً لأن SLU-PP-332 يفتقر إلى التوافر الحيوي الفموي. كلاهما يبقى مركباً بحثياً ما قبل سريري.
متاح من كتالوجنا
لأغراض البحث فقط. ليس للاستهلاك البشري أو التشخيص أو العلاج أو الوقاية من أي حالة. لا شيء في هذه الصفحة يعتبر نصيحة طبية، ولا ينبغي قراءة أي دراسة ملخصة هنا كتوصية.