Pinealon
Publiceret forskning og dokumentationsgrundlag
Pinealon er den syntetiske tripeptid Glu-Asp-Arg (EDR), en af de korte peptid-bioregulatorer udviklet af Khavinson og kolleger ved St. Petersborg Instituttet for Bioregulering og Gerontologi. Den foreslåede mekanisme er epigenetisk: peptidet beskrives som værende i stand til at trænge ind i cellekernen og binde til specifikke DNA-sekvenser og histonproteiner og derved modulere ekspressionen af gener involveret i apoptose, antioxidant forsvar og neuroplasticitet. Den tilgængelige evidens er næsten udelukkende in vitro eller forsøg på gnavere fra denne ene forskergruppe, suppleret med molekylære modelleringsstudier; kontrollerede humane data er begrænset til små russiske erhvervs- og geriatriske studier af peptidkombinationer snarere end EDR alene.
- Undersøgelser citeret
- 18
- Publiceret 2023+
- 3
- Nyeste artikel
- 2024
- Sidst gennemgået
- aug. 2026
Tilbagevendende temaer i litteraturen
- ultrakort peptid bioregulator
- Glu-Asp-Arg / EDR
- epigenetisk genregulering
- peptid-DNA interaktion
- oxidativt stress og ROS
- bevarelse af dendritiske spines
- geroprotektion
- Alzheimers sygdom modeller
Stofidentifikatorer
- CAS
- 175175-23-2
- PubChem
- 10273502
Hvad Pinealon er, kemisk.
- Molekylformel
- C15H26N6O8
- Molekylvægt
- 418.40 g/mol
- CAS-nummer
- 175175-23-2
- PubChem CID
- 10273502
Disse tal stammer fra PubChem-posten for denne forbindelse og beskriver den frie base. Lyofiliseret peptid leveres normalt som et acetat- eller trifluoroacetatsalt og indeholder restvand, så massen af pulver i et hætteglas er ikke den samme mængde, som molekylvægten ovenfor ville antyde. Kromatografisk renhed på et analysecertifikat løser heller ikke den forskel — Sådan læses et analysecertifikat forklarer hvorfor.
18 offentliggjorte studier.
Sorteret efter styrken i studiedesignet og derefter efter nyhed. Hver post linker til sin kildepost, så fundet kan kontrolleres mod artiklen i stedet for at tages på vores ord.
- 01Humant klinisk2012· Russian (English abstract)
[The peptide correction of neurotic disorders among professional truck-drivers]
Bashkireva AS, Artamonova VG · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · erhvervsmæssigt klinisk forsøg, 150 mandlige lastbilchauffører (gennemsnitsalder 43,3) og 150 mandlige metalhåndværkere som kontroller; peptid bioregulatorer inklusive pinealon og vezugen
Anvendelse af bioregulerende peptider blev rapporteret at forbedre psykoemotionelle indekser og reducere erhvervsmæssig risiko for borderline psykiske lidelser, med bedst effekt fra kombineret pinealon og vezugen. Pinealon blev ikke testet alene og designet var ikke placebo-kontrolleret.
- 02Dyr in vivo2021
Neuroprotective Effects of Tripeptides-Epigenetic Regulators in Mouse Model of Alzheimer's Disease
Khavinson V, Ilina A, Kraskovskaya N, Linkova N, Kolchina N, Mironova E, Erofeev A, Petukhov M · Pharmaceuticals · 5xFAD transgene mus, daglig intraperitoneal KED ved 400 mikrog/kg fra 2 til 4 måneders alder, plus molekylær docking af peptider til dsDNA
KED og EDR forhindrede tab af dendritiske spines hos 5xFAD-M mus. Docking identificerede EDR-bindingssteder i promotorregioner af CASP3, NES, GAP43, APOE, SOD2, PPARA, PPARG og GDX1. En rettelse til denne artikel blev publiceret i 2025 (PMID 39861198).
- 03Dyr in vivo2015· Russian (English abstract)
[Pinealon and Cortexin influence on behavior and neurochemical processes in 18-month aged rats within hypoxia and hypothermia]
Mendzheritsky AM, et al. · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · 18 måneder gamle rotter under akut hypobar hypoxi og moderat hypotermi
Cortexin havde en stærkere effekt end Pinealon på frie radikal processer og hjerne caspase-3 aktivitet. Begge fremmede akkumulation af adrenerge mediatorer under hypoxi og af kortikal serotonin under moderat hypotermi.
- 04Dyr in vivo2014· Russian (English abstract)
[Regulation of content of cytokines in blood serum and of caspase-3 activity in brains of old rats in model of sharp hypoxic hypoxia with Cortexin and Pinealon]
Mendzheritskii AM, Karantysh GV, Ryzhak GA, Dem'ianenko SV · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · gamle rotter, akut hypoxisk hypoxi model; hjerne caspase-3 aktivitet, serum IL-6 og TNF
Under hjerne hypoxi blev Pinealon rapporteret at forskyde neuroinflammatiske markører mod referenceværdier, hvorimod Cortexin reducerede programmeret celledød men efterlod IL-6 forhøjet.
- 05Dyr in vivo2012
Pinealon protects the rat offspring from prenatal hyperhomocysteinemia
Arutjunyan A, Kozina L, Stvolinskiy S, Bulygina Y, Mashkina A, Khavinson V · International Journal of Clinical and Experimental Medicine · rotte-afkom af hunner med methionin-belastnings-induceret hyperhomocysteinæmi under graviditet; adfærdstests og cerebellære neuron assays
Pinealon givet til drægtige rotter forbedrede afkommets rumlige orientering og læring og reducerede akkumulation af reaktive oxygenarter og nekrotiske celletællinger i isolerede cerebellære neuroner.
- 06In vitro2024
Short Peptides Protect Fibroblast-Derived Induced Neurons from Age-Related Changes
Kraskovskaya N, Linkova N, et al. · International Journal of Molecular Sciences · inducerede kortikale neuroner transdifferentieret fra dermale fibroblaster fra ældre humane donorer; EDR, KED og AEDG peptider
Alle tre peptider fremmede dendritisk forgrening, øgede antallet af primære processer og total dendritlængde. EDR reducerede specifikt oxidativ DNA-skade, mens ingen af peptiderne påvirkede mitokondrial eller lysosomal aktivitet eller p16-niveauer.
- 07In vitro2023
Feasibility of Transport of 26 Biologically Active Ultrashort Peptides via LAT and PEPT Family Transporters
Khavinson VK, Linkova NS, Rudskoy AI, Petukhov MG · Biomolecules · molekylær modellering og computationel docking af 26 ultrakorte peptider mod LAT1, LAT2 og PEPT1 transportører, benchmarked mod 8400 di- og tripeptider
EDR var blandt de peptider der viste den højeste forudsagte binding til LAT1, LAT2 og PEPT1, der oversteg kendte substrater og inhibitorer. Arbejdet er computationelt og den forudsagte transport er ikke blevet eksperimentelt bekræftet for EDR.
- 08In vitro2019
Role of Mono- and Divalent Ions in Peptide Glu-Asp-Arg-DNA Interaction
Silanteva IA, Komolkin AV, Morozova EA, Vorontsov-Velyaminov PN, Kasyanenko NA · The Journal of Physical Chemistry B · spektroskopi, NMR, viskosimetri og molekylær dynamik af EDR-DNA binding
EDR trængte delvist ind i DNAs major groove og kontaktede guanin N7 og O6 atomer, med Mg2+ der fremmede interaktionen ved at afskærme fosfatladning. Dette giver det mest direkte fysiske bevis for den foreslåede peptid-DNA mekanisme.
- 09In vitro2014
Short peptides stimulate serotonin expression in cells of brain cortex
Khavinson VKh, Lin'kova NS, Tarnovskaya SI, Umnov RS, Elashkina EV, Durnova AO · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · aldrende hjernebark cellekultur plus molekylær docking af peptid til tryptophan hydroxylase genet
Glu-Asp-Arg og Lys-Glu-Asp øgede serotonin-ekspression i aldrende kortikale cellekulturer. Docking identificerede en CCTGCC sekvens i 5-tryptophan hydroxylase genet komplementær til disse peptider.
- 10In vitro2013
Interaction of short peptides with FITC-labeled wheat histones and their complexes with deoxyribooligonucleotides
Fedoreyeva LI, et al. · Biochemistry (Moscow) · fluorescensbindingsassays med FITC-mærkede histoner og deoxyribooligonukleotid komplekser
Korte peptider inklusive EDR bandt histonproteiner og histon-oligonukleotid komplekser, hvilket understøttede den foreslåede interaktion på kromatin-niveau.
- 11In vitro2012
Effect of bioregulatory tripeptides on the culture of skin cells from young and old rats
Voicekhovskaya MA, et al. · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · hudcellekulturer fra unge og gamle rotter behandlet med bioregulatoriske tripeptider
Bioregulatoriske tripeptider ændrede proliferativ adfærd i hudcellekulturer med aldersafhængige forskelle, som del af gruppens bredere vævs-specificitets-påstand for korte peptider.
- 12In vitro2011
Penetration of short fluorescence-labeled peptides into the nucleus in HeLa cells and in vitro specific interaction of the peptides with deoxyribooligonucleotides and DNA
Fedoreyeva LI, et al. · Biochemistry (Moscow) · HeLa celler med fluorescensmærkede korte peptider; DNA og oligonukleotid bindingsassays
Fluorescensmærkede korte peptider trængte ind i kernen af HeLa celler og viste sekvenspecifik interaktion med deoxyribooligonukleotider og DNA in vitro.
- 13In vitro2011
Pinealon increases cell viability by suppression of free radical levels and activating proliferative processes
Khavinson V, Ribakova Y, Kulebiakin K, Vladychenskaya E, Kozina L, Arutjunyan A, Boldyrev A · Rejuvenation Research · cerebellære granulære celler, neutrofiler og PC12 celler under receptorafhængigt og receptoruafhængigt oxidativt stress
Pinealon begrænsede dosisafhængigt akkumulation af reaktive oxygenarter og reducerede nekrotisk celledød, med forsinket ERK1/2 aktivering og cellecyklus-modifikation. Forfatterne konkluderede at cellecyklus-effekter ved højere koncentrationer implicerer direkte interaktion med genomet ud over antioxidant aktivitet.
- 14In vitro2011
Effect of short peptides on expression of signaling molecules in organotypic pineal cell culture
Khavinson VKh, et al. · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · organotypisk pineal cellekultur
Korte peptider inklusive EDR ændrede ekspression af signalmolekyler i organotypisk pineal cellekultur, den model hvorfra handelsnavnet Pinealon stammer.
- 15Gennemgang2024· Russian (English abstract)
[Prospects for use of short peptides in pharmacotherapeutic correction of Alzheimer's disease.]
Ilina AR, Popovich IG, Ryzhak GA, Khavinson VK · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · narrativ gennemgang af korte peptider i Alzheimers sygdom terapi
Gennemgangen beskrev Glu-Asp-Arg blandt en række korte peptider (med Leu-Ile, Glu-Trp, Lys-Glu, Gly-Pro, Lys-Glu-Asp og Semax) foreslået som multitarget-agenter til Alzheimers sygdom, med argumentation for en kombinations- frem for enkelt-target strategi.
- 16Gennemgang2022
Neuroepigenetic Mechanisms of Action of Ultrashort Peptides in Alzheimer's Disease
Ilina A, Khavinson V, Linkova N, Petukhov M · International Journal of Molecular Sciences · narrativ gennemgang af epigenetiske mekanismer
Forfatterne præsenterede hypotesen om at ultrakorte peptider regulerer genekspression gennem interaktion med histonproteiner, cis- og trans-regulatoriske DNA-elementer og DNA/RNA-bindende proteiner. Mekanismen præsenteres eksplicit som en hypotese.
- 17Gennemgang2020
EDR Peptide: Possible Mechanism of Gene Expression and Protein Synthesis Regulation Involved in the Pathogenesis of Alzheimer's Disease
Khavinson V, Linkova N, Kozhevnikova E, Trofimova S · Molecules · mekanistisk gennemgang af EDR peptid i Alzheimers sygdom patogenese
Gennemgangen foreslog at EDR trænger ind i celler og binder histonproteiner eller nukleinsyrer, ændrer MAPK/ERK signalering og syntese af caspase-3, p53, SOD2, GPX1, PPARA og PPARG. Forfatterne beskrev forbedret hukommelse hos ældre patienter som et tidligere fund uden at præsentere nye kontrollerede forsøgsdata.
- 18Gennemgang2013· Russian (English abstract)
[Neuroprotective effects of peptides bioregulators in people of various age]
Umnov RS, et al. · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · gennemgang af peptid bioregulatorer inklusive EDR hos humane populationer af forskellige aldre
Gennemgangen opsummerede påstande om neuroprotektive effekter af peptid bioregulatorer på tværs af aldersgrupper. Det er en narrativ syntese fra den oprindelige forskergruppe snarere end en uafhængig evaluering.
Hvad denne evidens ikke fastslår.
Der findes ingen randomiseret, placebo-kontrolleret forsøg med Pinealon eller EDR alene hos mennesker, ingen farmakokinetiske data og ingen demonstration af at oralt eller parenteralt administreret EDR når hjernevævet intakt i fysiologisk relevante koncentrationer. I det væsentlige stammer hele evidensgrundlaget fra én forskergruppe i St. Petersborg, og den centrale epigenetiske mekanisme hviler på molekylær docking og in vitro binding snarere end in vivo target engagement. Uafhængig replikation uden for denne gruppe er reelt fraværende.
Almindelige spørgsmål om forskningen.
- Hvad er Pinealon?
Pinealon er det syntetiske tripeptid Glu-Asp-Arg, forkortet EDR. Det tilhører familien af korte peptid-bioregulatorer udviklet af Khavinson-gruppen i St. Petersborg, som også omfatter Epithalon.
- Hvor stærkt er evidensgrundlaget?
Tyndt. Den publicerede dokumentation er lille, i vid udstrækning produceret af én forskningsskole, og mangler uafhængig replikation. In vitro nuklear-penetration og fri-radikal-fund er de mest konkrete resultater; de humane rapporter er observationelle snarere end randomiserede. Enhver beskrivelse af Pinealons aktivitet bør betragtes som foreløbig.
- Hvad er den foreslåede mekanisme?
Bioregulator-litteraturen foreslår en epigenetisk virkningsmekanisme: korte peptider der trænger ind i cellekernens nukleus og interagerer med specifikke dobbeltstrenget DNA-sekvenser for at påvirke transkription, snarere end at binde til en celleoverfladeceptor. Understøttende evidens eksisterer i cellefrie systemer og cellekulturer; det er ikke blevet demonstreret at fungere på denne måde i intakt humant væv.
Fås i vores katalog
Kun til forskningsformål. Ikke til humant forbrug, diagnose, behandling eller forebyggelse af nogen tilstand. Intet på denne side er medicinsk rådgivning, og intet studie opsummeret her skal læses som en anbefaling.