PT-141
Publiceret forskning og dokumentationsgrundlag
Bremelanotide (PT-141) er en syntetisk cyklisk heptapeptid-analog af alfa-melanocytstimulerende hormon, der virker som en ikke-selektiv agonist ved melanocortin-receptorer, med aktivitet ved MC4R i centralnervesystemets signalveje, der anses for centrale for dets virkninger på seksuel respons. Det blev først undersøgt som et intranasalt middel til erektil dysfunktion, før det blev videreudviklet som en subkutan on-demand-injektion, og blev godkendt af FDA i 2019 som Vyleesi til generaliseret erhvervet hypoaktiv seksuel lyststørrelse hos præmenopausale kvinder. Det centrale RECONNECT fase 3-program og dets open-label-forlængelse rapporterede statistisk signifikante men små forbedringer i lyst og reduktioner i belastning, sammen med høje rater af kvalme, flushing og hovedpine. Uafhængige genanalyser og efterfølgende systematiske reviews har diskuteret effektens kliniske størrelse, og anvendelse hos mænd forbliver eksperimentel.
- Undersøgelser citeret
- 15
- Publiceret 2023+
- 10
- Nyeste artikel
- 2026
- Sidst gennemgået
- aug. 2026
Tilbagevendende temaer i litteraturen
- Melanocortin-receptor (MC3R/MC4R) agonisme som en central snarere end vaskulær mekanisme for seksuel respons
- Hypoaktiv seksuel lyststørrelse hos præmenopausale kvinder: FDA-godkendt indikation
- Små effektstørrelser og omstridt klinisk meningsfuldhed i uafhængige genanalyser
- Karakteristisk tolerabilitetsprofil: kvalme, flushing, hovedpine, forbigående blodtryksstigning, fokal hyperpigmentering ved hyppig dosering
- Historisk intranasal erektil dysfunktion-udvikling og fornyet interesse i mandlig seksuel dysfunktion
- Præklinisk og in-vitro-udforskning af melanocortin-agonisme ud over seksuel medicin
Stofidentifikatorer
- CAS
- 189691-06-3
- PubChem
- 9941379
Hvad PT-141 er, kemisk.
- Molekylformel
- C50H68N14O10
- Molekylvægt
- 1025.2 g/mol
- CAS-nummer
- 189691-06-3
- PubChem CID
- 9941379
Bremelanotide
Disse tal stammer fra PubChem-posten for denne forbindelse og beskriver den frie base. Lyofiliseret peptid leveres normalt som et acetat- eller trifluoroacetatsalt og indeholder restvand, så massen af pulver i et hætteglas er ikke den samme mængde, som molekylvægten ovenfor ville antyde. Kromatografisk renhed på et analysecertifikat løser heller ikke den forskel — Sådan læses et analysecertifikat forklarer hvorfor.
15 offentliggjorte studier.
Sorteret efter styrken i studiedesignet og derefter efter nyhed. Hver post linker til sin kildepost, så fundet kan kontrolleres mod artiklen i stedet for at tages på vores ord.
- 01Systematisk gennemgang2026
Clinical trial evidence on emerging pharmacological therapies for hypoactive sexual desire disorder in women: a systematic review and analysis of completed studies registered on ClinicalTrials.gov
Ashour AM, et al. · Frontiers in Medicine · PRISMA-guidet systematisk review af ni afsluttede registrerede farmakologiske forsøg for HSDD hos voksne kvinder
Flibanserin og bremelanotide var de mest omfattende undersøgte midler, begge virkende på centralnervesystemets signalveje, og blev oftest evalueret i fase II/III randomiserede dobbeltblinde placebokontrollerede designs hos præmenopausale kvinder. Endepunktsdefinitioner og sikkerhedsrapportering varierede betydeligt mellem forsøg, hvilket begrænsede sammenligning på tværs af studier.
- 02Systematisk gennemgang2026
Female Sexual Desire, Arousal, and Orgasmic Dysfunctions: A Systematic Review and Meta-Analysis of Treatment Options
Toledo RG, et al. · Journal of Minimally Invasive Gynecology · systematisk review og metaanalyse, 8994 abstracts screenet, 36 inkluderede studier (26 randomiserede kontrollerede forsøg, 10 single-arm)
Poolet analyse fandt, at bremelanotide forbedrede lyst- og arousal-udfald og reducerede seksuel belastning, sammen med lignende belastningsreduktioner for mindfulness-baseret kognitiv adfærdsterapi og flibanserin. Forfatterne bemærkede, at konklusioner for mange andre interventioner ikke kunne drages på grund af begrænsede studietal og heterogene udfaldsmål.
- 03Systematisk gennemgang2024
Small Effects, Questionable Outcomes: Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder
Spielmans GI · Journal of Sex Research · uafhængig genanalyse af fase 3 bremelanotide-forsøgsdataene og udfaldsmålene
Genanalysen rapporterede effektstørrelser fra nul til små på tværs af effektivitetsmål og stillede spørgsmålstegn ved validitetsbeviset for flere anvendte udfaldsinstrumenter. Forfatteren konkluderede, at de fleste gunstige rapporterede udfald så ud til at være afledt post hoc.
- 04Humant klinisk2022
Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program
Clayton AH, et al. · Journal of Women's Health · integreret sikkerhedsanalyse på tværs af 43 fase 1-3-studier, cirka 3500 forsøgspersoner, dosering op til 18 måneder
Poolet analyse rapporterede kvalme (40,0% vs 1,3%), flushing (20,3% vs 1,3%) og hovedpine (11,3% vs 1,9%) for bremelanotide versus placebo, uden dødsfald tilskrevet behandling. Fokal hyperpigmentering forekom hos mere end en tredjedel af forsøgspersoner eksponeret for konsekutiv daglig dosering, et regime uden for den godkendte on-demand-anvendelse.
- 05Humant klinisk2019
Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials
Kingsberg SA, et al. · Obstetrics and Gynecology · to identiske randomiserede dobbeltblinde placebokontrollerede fase 3-forsøg (RECONNECT), 1267 præmenopausale kvinder med HSDD, subkutan bremelanotide 1,75 mg efter behov, 24 uger
Bremelanotide producerede statistisk signifikante forbedringer versus placebo i lystdomæne-scoren (0,30-0,42, p<0,001) og reduktioner i den lystrelaterede belastningsscore (-0,29 til -0,37, p≤0,005). Kvalme, flushing og hovedpine blev hver rapporteret af mindst 10% af de behandlede deltagere.
- 06Humant klinisk2019
Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder
Simon JA, et al. · Obstetrics and Gynecology · 52 uger lang open-label-forlængelse af RECONNECT fase 3-forsøgene, 684 indskrevet af 856 berettigede afsluttere, 272 afsluttede forlængelsen
Behandlingsrelaterede bivirkninger under open-label-brug var kvalme (40,4%), flushing (20,6%) og hovedpine (12,0%). Forbedringer i lyst og reduktioner i belastning observeret i kerneforsøgene blev opretholdt over forlængelsesperioden.
- 07Humant klinisk2006
An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist
Diamond LE, et al. · The Journal of Sexual Medicine · randomiseret placebokontrolleret crossover-laboratorieforsøg, 18 præmenopausale kvinder med kvindelig seksuel arousal-forstyrrelse, intranasalt bremelanotide 20 mg, balancerede sessioner med neutral og erotisk video
Flere kvinder rapporterede moderat eller høj seksuel lyst efter bremelanotide end efter placebo (p=0,0114). Blandt dem, der forsøgte samleje inden for 24 timer efter dosering, rapporterede en større andel tilfredshed med arousal efter bremelanotide (p=0,0256).
- 08Humant klinisk2004
Double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety, pharmacokinetic properties and pharmacodynamic effects of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy males and patients with mild-to-moderate erectile dysfunction
Diamond LE, et al. · International Journal of Impotence Research · dobbeltblindet placebokontrolleret doseeskaleringsstudie af intranasalt PT-141 hos raske mænd og mænd med let til moderat erektil dysfunktion, med RigiScan penil rigiditetsmonitorering
Intranasalt PT-141 viste doseproportional farmakokinetik med en median Tmax på 0,50 timer og en terminal halveringstid på cirka 1,85-2,09 timer. Erektile responser blev registreret ved doser over 7 mg inden for cirka 30 minutter efter dosering; flushing og kvalme var de mest almindelige bivirkninger, og ingen maksimal tolereret dosis blev nået.
- 09Dyr in vivo2025
Female Syrian hamster analyses of bremelanotide, a US FDA approved drug for the treatment of female hypoactive sexual desire disorder
Borland JM, et al. · Neuropharmacology · kvindelige syriske hamstre, receptor-mRNA-ekspressionsanalyse plus lav- og højdosis bremelanotid i et betinget seksuelt belønningsparadigme
Melanocortin 3- og 4-receptor-mRNA blev lokaliseret overvejende til ventrale tegmentale områdes dopaminneuroner. Ingen af doserne af bremelanotid ændrede receptorekspression eller betinget seksuel belønning hos denne art, og forfatterne konkluderede, at stoffet ikke forbedrede mesolimbisk belønningscirkuit i denne model. Disse er dyrefund og beskriver ikke menneskelige responser.
- 10In vitro2026
Goldilocks-Inspired Design of Mid-Size Macrocycles for Selective Targeting of Human Melanocortin Receptors
Merlino F, et al. · Journal of Medicinal Chemistry · syntese og receptorfarmakologi af 14 mellemstore makrocykliske peptidanaloger ved humane melanocortin-receptorsubtyper
Forbindelserne FM648 og FM636 blev karakteriseret som potente og selektive humane MC4R-antagonister, mens FM635 virkede som en selektiv MC4R-agonist. Arbejdet illustrerer igangværende struktur-aktivitetsoptimering af melanocortin-målrettede makrocykler ud over bremelanotid.
- 11In vitro2024
Melanocortin Receptor Agonist Bremelanotide Induces Cell Death and Growth Inhibition in Glioblastoma Cells via Suppression of Survivin Expression
Suzuki S, et al. · Anticancer Research · humane glioblastom-cellelinjer behandlet med bremelanotid, med melanocortin-receptorantagonister og forceret survivin-overekspression som kontroller
Bremelanotid reducerede survivin-ekspression og inducerede celledød i glioblastom-cellelinjer ved koncentrationer, der ikke var toksiske for kontrolceller, en effekt, der blev blokeret af melanocortin-receptorantagonister og af survivin-overekspression. Dette er en cellekulturobservation, der ikke er relateret til nogen godkendt klinisk indikation.
- 12Gennemgang2026
Should Bremelanotide Be Considered for the Treatment of Sexual Arousal and Desire Disorders in Men?
Pfaus JG, et al. · Journal of Clinical Psychopharmacology · narrativ kommentar, der gennemgik prækliniske gnaverdata, melanocortin-4-receptor neuroanatomi og tidligere kliniske mandestudier
Forfatterne argumenterede for, at eksisterende prækliniske og tidlige kliniske data understøtter yderligere evaluering af bremelanotide til mandlige arousal- og lyststørrelser, herunder mulig kombination med PDE5-hæmmere. Ingen godkendt mandeindikation eksisterer, og den foreslåede anvendelse forbliver eksperimentel.
- 13Gennemgang2025
Intravenous peptides and amino acids for erectile dysfunction: a narrative review of current applications and future directions
Ila V, et al. · Expert Opinion on Pharmacotherapy · narrativt review af litteratur gennem oktober 2024, der dækkede PT-141, PnPP-19, L-arginin og L-citrullin
Reviewet beskrev PT-141 som virkende gennem centrale melanocortin-signalveje snarere end perifer nitrogenoxid-signalering. Forfatterne konkluderede, at store forsøg stadig er påkrævet for at fastslå sikkerhed, dosering og enhver synergistisk effekt med PDE5-hæmmere.
- 14Gennemgang2025
Pharmacotherapy of Hypoactive Sexual Desire Disorder in Premenopausal Women
Barakeh D, et al. · The Annals of Pharmacotherapy · narrativt review af farmakologisk håndtering af generaliseret erhvervet HSDD hos præmenopausale kvinder
Reviewet identificerede flibanserin og bremelanotide som de eneste FDA-godkendte behandlinger for generaliseret erhvervet HSDD hos præmenopausale kvinder. Forfatterne rejste bekymringer om begrænset effektivitet, bivirkningsbyrde og gennemsigtighed af den understøttende evidensbase.
- 15Gennemgang2023
Targeting the central melanocortin system for the treatment of metabolic disorders
Sweeney P, et al. · Nature Reviews Endocrinology · mekanistisk review af central melanocortin (MC3R/MC4R) signalering og melanocortin-targeterende terapeutika
Oversigten opsummerede MC4R-signalleringsbiologi og positionerede bremelanotids godkendelse i 2019 som bevis for tolerabiliteten af melanocortin-agonistpeptider som terapeutisk klasse, sammen med setmelanotids godkendelse i 2020 til syndromisk fedme.
Hvad denne evidens ikke fastslår.
Kontrolleret evidens er næsten udelukkende begrænset til on-demand subkutan dosering til hypoaktiv seksuel lyststørrelse hos præmenopausale kvinder, hvor uafhængige genanalyser bestrider, om de statistisk signifikante effekter er klinisk meningsfulde; der er ingen godkendt eller tilstrækkeligt stærktstyrket indikation hos mænd, hos postmenopausale kvinder eller til nogen præstations-, atletisk eller kosmetisk anvendelse. Langsigtet sikkerhed ud over den 52 uger lange open-label-forlængelse, kardiovaskulære udfald ved gentagen dosering og effekter af ikke-godkendte administrationsveje eller doseringsskemaer er ikke blevet fastlagt.
Almindelige spørgsmål om forskningen.
- Hvad er PT-141?
PT-141, eller bremelanotid, er en syntetisk cyklisk heptapeptidanalog af alpha-melanocyt-stimulerende hormon, der virker som en agonist ved melanocortin-receptorer, primært de centralt udtrykte MC3R- og MC4R-subtyper.
- Hvordan forholder PT-141 sig til Melanotan 2?
PT-141 er en aktiv metabolit af melanotan II, men deres receptorprofiler adskiller sig. Melanotan II bevarer betydelig MC1R-aktivitet, den subtype, der i litteraturen er forbundet med pigmentering, hvorimod PT-141 er karakteriseret ved at have forholdsvis lav MC1R-aktivitet og større relativ aktivitet ved MC3R og MC4R.
- Hvilke tolerabilitetssignaler fremgår af de publicerede forsøg?
Fase 3-publikationerne rapporterer kvalme, rødmen og hovedpine som de hyppigst registrerede bivirkninger, sammen med forbigående stigninger i blodtryk og reduktioner i hjertefrekvens efter administration. Disse er forsøgsobservationer rapporteret til kontekst, ikke sikkerhedsvejledning.
Fås i vores katalog
Kun til forskningsformål. Ikke til humant forbrug, diagnose, behandling eller forebyggelse af nogen tilstand. Intet på denne side er medicinsk rådgivning, og intet studie opsummeret her skal læses som en anbefaling.