SLU-PP-332
Nghiên cứu đã công bố và cơ sở bằng chứng
SLU-PP-332 là chất đồng vận toàn phần tổng hợp phân tử nhỏ của các thụ thể liên quan estrogen (ERRalpha, ERRbeta và ERRgamma), một họ thụ thể nhân mồ côi hoạt động cùng các chất đồng hoạt hóa PGC-1 để điều hòa sinh tổng ty thể và chuyển hóa oxy hóa. Các công trình được báo cáo mô tả nó là chất 'bắt chước vận động' vì nó tái tạo một phần chương trình phiên mã vận động hiếu khí cấp tính trong cơ xương gặm nhấm, với các hiệu ứng được công bố thêm trong các mô hình chuột béo phì do chế độ ăn, suy tim quá tải áp lực và lão hóa thận. Cơ sở bằng chứng chỉ là tiền lâm sàng: nó bao gồm các nghiên cứu in vivo trên gặm nhấm, nghiên cứu dựa trên tế bào, tối ưu hóa hóa dược và đặc trưng hóa chất chuyển hóa phân tích/kiểm soát doping. Không có thử nghiệm lâm sàng nào trên người về SLU-PP-332 được công bố hoặc đăng ký, và không tồn tại dữ liệu dược động học hoặc an toàn trên người.
- Các nghiên cứu được trích dẫn
- 13
- Xuất bản từ 2023 trở đi
- 13
- Bài báo mới nhất
- 2026
- Xem xét lần cuối
- thg 8 2026
Các chủ đề lặp lại trong tài liệu
- Đồng vận toàn phần ERR (ERRalpha/beta/gamma) và đồng hoạt hóa PGC-1alpha
- Đáp ứng phiên mã bắt chước vận động trong cơ xương
- Sinh tổng ty thể và oxy hóa acid béo
- Hội chứng chuyển hóa, béo phì do chế độ ăn và độ nhạy insulin ở gặm nhấm
- Chuyển hóa acid béo tim và các mô hình suy tim
- Lão hóa thận, viêm và rối loạn chức năng ty thể
- Điều hòa tự thực qua TFEB
- Mối quan hệ cấu trúc-hoạt tính và tối ưu hóa chất tương tự (SLU-PP-915 và các dãy liên quan)
- Phát hiện chống doping và phân tích chất chuyển hóa in vitro
- Vắng mặt dữ liệu lâm sàng trên người
Định danh hợp chất
13 nghiên cứu đã công bố.
Sắp xếp theo độ mạnh của thiết kế nghiên cứu, sau đó theo thời gian gần đây. Mỗi mục đều liên kết đến bản ghi nguồn để có thể kiểm tra kết quả với bài báo thay vì tin theo lời chúng tôi.
- 01Đánh giá hệ thống2026
Pharmacological Activation of ERRα/β/γ as an Exercise Mimetic: Potential Therapeutic Applications
de Souza-Lima J, Astrosa-Martin BD, Galaz-Rodríguez CA, et al. · Revista Médica de Chile · Đánh giá có hệ thống tài liệu tiền lâm sàng công bố 2020-2024 về các chất đồng vận toàn phần ERR bao gồm SLU-PP-332
Đánh giá kết luận rằng các chất đồng vận toàn phần ERR tái tạo biểu hiện gen liên quan vận động, tăng oxy hóa acid béo và cải thiện các thông số chuyển hóa trên các nghiên cứu tiền lâm sàng được khảo sát, với không có độc tính rõ ràng được báo cáo trong các mô hình đó. Tất cả bằng chứng bao gồm đều là tiền lâm sàng.
- 02Động vật in vivo2026
An orally active estrogen receptor-related receptor agonist, SLU-PP-915, enhances aerobic exercise capacity
Billon C, Appourchaux K, Côté I, Burris TP · Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics · Chuột; CHẤT ĐỒNG VẬN ERR LIÊN QUAN (SLU-PP-915, một chất tương tự hoạt động đường uống) được so sánh với SLU-PP-332 tiêm phúc mạc
Nghiên cứu này liên quan đến chất đồng vận ERR liên quan SLU-PP-915 thay vì chính SLU-PP-332. SLU-PP-915 cho đường uống cải thiện khả năng vận động hiếu khí ở chuột tương đương với SLU-PP-332 tiêm và cảm ứng gen dấu hiệu vận động cấp tính Ddit4, với các hiệu ứng cộng gộp cùng với huấn luyện.
- 03Động vật in vivo2024
A Synthetic ERR Agonist Alleviates Metabolic Syndrome
Billon C, Schoepke E, Avdagic A, et al. · Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics · Chuột béo phì do chế độ ăn và chuột ob/ob được điều trị bằng SLU-PP-332
Điều trị tăng tiêu hao năng lượng và oxy hóa acid béo và giảm khối lượng mỡ ở chuột béo phì, với cải thiện độ nhạy insulin được báo cáo. Các phát hiện giới hạn trong các mô hình gặm nhấm về hội chứng chuyển hóa.
- 04Động vật in vivo2024
Novel Pan-ERR Agonists Ameliorate Heart Failure Through Enhancing Cardiac Fatty Acid Metabolism and Mitochondrial Function
Xu W, Billon C, Li H, et al. · Circulation · Mô hình suy tim quá tải áp lực chuột (thắt động mạch chủ ngang); SLU-PP-332 và chất tương tự liên quan SLU-PP-915
Cả hai chất đồng vận toàn phần ERR đều cải thiện phân suất tống máu, giảm xơ hóa và tăng sự sống sót ở chuột suy tim quá tải áp lực, kết hợp với tăng cường chuyển hóa acid béo tim và chức năng ty thể. ERRγ được xác định là chất trung gian chính.
- 05Động vật in vivo2023
Synthetic ERRα/β/γ Agonist Induces an ERRα-Dependent Acute Aerobic Exercise Response and Enhances Exercise Capacity
Billon C, Sitaula S, Banerjee S, et al. · ACS Chemical Biology · Chuột, bao gồm động vật thiếu hụt ERRα; phiên mã học cơ xương và thử nghiệm vận động trên máy chạy bộ
SLU-PP-332 cảm ứng dấu hiệu phiên mã giống vận động hiếu khí cấp tính trong cơ xương chuột, tăng sợi oxy hóa type IIa và cải thiện sức bền trên máy chạy bộ. Hiệu ứng khả năng vận động được báo cáo là phụ thuộc ERRα.
- 06Động vật in vivo2023
Estrogen-Related Receptor Agonism Reverses Mitochondrial Dysfunction and Inflammation in the Aging Kidney
Wang XX, Myakala K, Libby AE, et al. · The American Journal of Pathology · Chuột 21 tháng tuổi được điều trị bằng SLU-PP-332 trong khoảng 8 tuần
SLU-PP-332 giảm albuminuria liên quan tuổi, mất tế bào podocyte và tín hiệu viêm thận ở chuột già, với các thay đổi trong con đường STING và STAT3 và cải thiện các dấu hiệu ty thể. Các hiệu ứng được mô tả là chồng chéo một phần với những hiệu ứng của hạn chế calorie trong cùng mô hình.
- 07In vitro2026
Chemical optimization of the exercise mimetic SLU-PP-332 enables insight into estrogen-related receptor signaling
Okda HE, Zhao P, Hayes M, et al. · International Journal of Biological Macromolecules · Dãy mối quan hệ cấu trúc-hoạt tính hóa dược; các phép thử hoạt hóa ERRα và ERRγ dựa trên tế bào
Tổng hợp chất tương tự có hệ thống xác định các yếu tố cấu trúc quyết định kiểm soát đồng vận ERRα so với ERRγ xung quanh khung SLU-PP-332. Một số chất tương tự có hiệu lực tương đương hợp chất gốc với các cải thiện được báo cáo về tính chất giống thuốc.
- 08In vitro2026
In Vitro Metabolism and Analytical Characterization of SLU-PP-332 and SLU-PP-915: Novel Pan-ERR Agonists With Doping Potential
Möller T, Krug O, Thevis M · Rapid Communications in Mass Spectrometry · Các chế phẩm gan người (chuyển hóa in vitro); đặc trưng hóa LC-MS/MS và khối phổ độ phân giải cao
Chín chất chuyển hóa của SLU-PP-332 (sáu Phase I, ba Phase II) và bảy chất chuyển hóa Phase I của chất đồng vận liên quan SLU-PP-915 được xác định in vitro. Công trình được thực hiện để hỗ trợ các phương pháp phát hiện chống doping, không phải để đánh giá hiệu quả hoặc an toàn.
- 09In vitro2026
Analysis and Identification of In Vitro Metabolites of Exercise Mimetic SLU-PP-332 ERRα/β/γ Agonist for Doping-Control Purposes
Avliyakulov NK, Sobolevsky T, Ahrens E · Drug Testing and Analysis · Ủ phân đoạn S9 gan người với SLU-PP-332; phân tích chất chuyển hóa bằng khối phổ
Hai mươi hai chất chuyển hóa in vitro của SLU-PP-332 được đặc trưng hóa, trong đó tám chất được đề xuất là các mục tiêu phân tích phù hợp nhất cho sàng lọc kiểm soát doping. Nghiên cứu chỉ đề cập đến khả năng phát hiện.
- 10In vitro2025
Targeting ERRs to counteract age-related muscle atrophy associated with physical inactivity: a pilot study
Bonanni R, Falvino A, Matticari A, et al. · Frontiers in Physiology · Tế bào nguyên bào cơ sơ cấp phân lập từ phụ nữ ít vận động thể chất, được điều trị ex vivo bằng SLU-PP-332 (nghiên cứu thí điểm)
Trong tế bào nguyên bào cơ sơ cấp có nguồn gốc từ người, SLU-PP-332 điều hòa giảm NOX4 và điều hòa tăng SIRT1, PGC-1α, ERRα và FNDC5, với giảm các dấu hiệu stress oxy hóa và lão hóa tế bào và tăng hình thành ống cơ. Đây là nghiên cứu thí điểm nuôi cấy tế bào, không phải thử nghiệm lâm sàng, và không có người tham gia nào được cho liều chất này.
- 11In vitro2024
The Estrogen Receptor-Related Orphan Receptors Regulate Autophagy through TFEB
Losby M, Hayes M, Valfort A, et al. · Molecular Pharmacology · Tế bào cơ tim thất chuột sơ sinh và tế bào nguyên bào cơ C2C12 được điều trị bằng các chất đồng vận ERR bao gồm SLU-PP-332
Hoạt hóa ERR tăng biểu hiện TFEB và phiên mã gen liên quan tự thực phía sau trong các mô hình tế bào tim và cơ. Công trình xác định liên kết phiên mã giữa đồng vận ERR và tự thực thay vì thử nghiệm kết quả toàn động vật.
- 12Đánh giá2026
Pharmacology of estrogen-related receptors (ERRs) agonists
Radwan MO, Guin S, Burris TP · RSC Chemical Biology · Đánh giá dược lý tường thuật bao gồm các kiểu hóa chất đồng vận ERR, bao gồm dãy SLU-PP
Đánh giá lập danh mục các khung đồng vận ERR được báo cáo và các mối quan hệ cấu trúc-hoạt tính của chúng, đặt SLU-PP-332 trong bối cảnh kiểu hóa rộng hơn. Nó được viết để hướng dẫn thiết kế các chất đồng vận ERR thế hệ tiếp theo thay vì báo cáo dữ liệu thực nghiệm mới.
- 13Đánh giá2026
Nuclear Receptor-Targeted Therapies: Reprogramming Metabolism with TRβ, ERRα, and LXR Modulators
Di Giovanni C, Lavecchia A · Biomolecules · Đánh giá các chất điều biến chuyển hóa thụ thể nhân; dược lý CHẤT ĐỒNG VẬN ERR LIÊN QUAN (JND003, SLU-PP-915) thay vì cụ thể SLU-PP-332
Đánh giá tóm tắt bằng chứng tiền lâm sàng rằng các chất đồng vận ERRα cải thiện kháng insulin và thúc đẩy oxy hóa lipid trong các mô hình béo phì gặm nhấm, cùng với các chất điều biến TRβ và LXR. Nó không báo cáo dữ liệu hiệu quả trên người cho nhóm chất đồng vận ERRα.
Những gì bằng chứng này không xác lập được.
Không có thử nghiệm lâm sàng trên người nào được công bố hoặc đăng ký về SLU-PP-332; truy vấn ClinicalTrials.gov không trả về nghiên cứu nào, do đó dược động học, liều dùng, hiệu quả và an toàn trên người hoàn toàn chưa được xác lập, và độc tính dài hạn, gây ung thư và các tác động sinh sản chưa được đặc trưng hóa. Tất cả các kết quả chuyển hóa, tim, thận và khả năng vận động được báo cáo đều xuất phát từ các mô hình gặm nhấm hoặc nuôi cấy tế bào, bao gồm các nghiên cứu về các chất tương tự liên quan như SLU-PP-915, và không thể ngoại suy cho người.
Câu hỏi thường gặp về nghiên cứu.
- SLU-PP-332 là gì?
SLU-PP-332 là chất đồng vận toàn phần tổng hợp phân tử nhỏ của các thụ thể liên quan estrogen ERRα, ERRβ, và ERRγ. Nó được mô tả trong tài liệu là đầu dò hóa học bắt chước vận động và không phải là peptide.
- Cơ sở bằng chứng cho hợp chất này thực sự bao gồm những gì?
Chỉ thực hiện trên động vật gặm nhấm và thí nghiệm trên tế bào. Mọi nghiên cứu đặc tính in vivo đã được công bố đều được thực hiện trên chuột bằng phương pháp đưa thuốc qua đường ngoài tiêu hóa. Không có thử nghiệm lâm sàng trên người, không có dữ liệu dược động học trên người, và không có liều dùng được thiết lập cho người đối với phân tử này — đây là điểm cần cân nhắc kỹ khi đọc các tài liệu thứ cấp mô tả nó theo thuật ngữ dùng cho người.
- SLU-PP-332 khác SLU-PP-915 như thế nào?
SLU-PP-915 là một ERR pan-agonist có cấu trúc hóa học khác biệt, được phát triển sau này đặc biệt vì SLU-PP-332 thiếu khả dụng sinh học qua đường uống. Cả hai vẫn là các hợp chất nghiên cứu tiền lâm sàng.
Có sẵn trong danh mục của chúng tôi
Chỉ cho mục đích nghiên cứu. Không dùng cho người, chẩn đoán, điều trị hoặc phòng ngừa bất kỳ tình trạng nào. Không có nội dung nào trên trang này là lời khuyên y tế và không có nghiên cứu nào được tóm tắt ở đây nên được hiểu là khuyến nghị.