ARA290
Publiceret forskning og dokumentationsgrundlag
ARA290 (cibinetide) er et 11-aminosyre non-erythropoietisk peptid konstrueret fra helix B-domænet af erythropoietin, designet til at aktivere den medfødte reparationsreceptor (en EPO-receptor/CD131-heteromer) uden at stimulere erythropoiese. Af forbindelserne i denne kategori har det den mest udviklede humane evidens: flere gennemførte randomiserede placebokontrollerede fase 2-forsøg i sarcoidose-associeret small fibre neuropati, type 2-diabetes med smertefuld neuropati og diabetisk makulaødem. Resultaterne har generelt vist forbedring i patientrapporterede neuropatiske symptomer og i corneal nervefiber-mål, men ingen myndighedsgodkendelse har fulgt, og intet fase 3-program har rapporteret.
- Undersøgelser citeret
- 15
- Publiceret 2023+
- 7
- Nyeste artikel
- 2026
- Sidst gennemgået
- aug. 2026
Tilbagevendende temaer i litteraturen
- medfødt reparationsreceptor / EPOR-CD131 heteroreceptor
- small fibre neuropati og corneal nervefiber-tæthed
- neuropatisk smerte og allodyni
- antiinflammatorisk og monocyt-modulation
- non-erythropoietisk vævsbeskyttelse
- metabolisk kontrol og ø-cellerbeskyttelse
Stofidentifikatorer
- CAS
- 1208243-50-8
- PubChem
- 91810664
Hvad ARA290 er, kemisk.
- Molekylformel
- C51H84N16O21
- Molekylvægt
- 1257.3 g/mol
- CAS-nummer
- 1208243-50-8
- PubChem CID
- 91810664
Cibinetide, ARA-290, pHBSP peptide
Disse tal stammer fra PubChem-posten for denne forbindelse og beskriver den frie base. Lyofiliseret peptid leveres normalt som et acetat- eller trifluoroacetatsalt og indeholder restvand, så massen af pulver i et hætteglas er ikke den samme mængde, som molekylvægten ovenfor ville antyde. Kromatografisk renhed på et analysecertifikat løser heller ikke den forskel — Sådan læses et analysecertifikat forklarer hvorfor.
15 offentliggjorte studier.
Sorteret efter styrken i studiedesignet og derefter efter nyhed. Hver post linker til sin kildepost, så fundet kan kontrolleres mod artiklen i stedet for at tages på vores ord.
- 01Humant klinisk2020
A Phase 2 Clinical Trial on the Use of Cibinetide for the Treatment of Diabetic Macular Edema
Lois N, et al. · J Clin Med · fase 2-forsøg; behandlings-naive patienter med central retinal tykkelse over 400 um, selv-administreret cibinetide 4 mg/dag subkutant i 12 uger
Forsøget målte ændring fra baseline til uge 12 i bedst korrigeret synsstyrke, central retinal tykkelse og central retinal sensitivitet ved diabetisk makulaødem.
- 02Humant klinisk2017
Cibinetide Improves Corneal Nerve Fiber Abundance in Patients With Sarcoidosis-Associated Small Nerve Fiber Loss and Neuropathic Pain
Culver DA, et al. · Invest Ophthalmol Vis Sci · fase 2b, 28-dages, multicenter randomiseret forsøg; 64 forsøgspersoner med sarcoidose-associeret small nerve fibre-tab og neuropatisk smerte, corneal confocal microscopy-endpoints
Forsøget vurderede cibinetides effekt på corneal nervefiber-areal og regenererende GAP-43-positive intraepidermale fibre som surrogate sygdomsmodificerende endpoints sammen med smertesværhedsgrad. Dette er det største randomiserede datasæt for forbindelsen.
- 03Humant klinisk2015
ARA 290, a nonerythropoietic peptide engineered from erythropoietin, improves metabolic control and neuropathic symptoms in patients with type 2 diabetes
Brines M, et al. · Mol Med · fase 2 kontrolleret klinisk forsøg hos forsøgspersoner med type 2-diabetes og smertefuld neuropati
ARA 290 var associeret med forbedringer i metabolisk kontrol og i neuropatiske symptomer hos patienter med type 2-diabetes, uden de hæmatopoietiske effekter der begrænser erythropoietin.
- 04Humant klinisk2013
ARA 290 improves symptoms in patients with sarcoidosis-associated small nerve fiber loss and increases corneal nerve fiber density
Dahan A, et al. · Mol Med · randomiseret kontrolleret forsøg hos sarcoidose-patienter med small nerve fibre-tab og skade
ARA 290 forbedrede patientrapporterede symptomer på small nerve fibre-tab og øgede corneal nervefiber-tæthed relativt til kontrol.
- 05Humant klinisk2012
Safety and efficacy of ARA 290 in sarcoidosis patients with symptoms of small fiber neuropathy: a randomized, double-blind pilot study
Heij L, et al. · Mol Med · dobbeltblindet, placebokontrolleret eksplorativt forsøg; 22 patienter med sarcoidose og small fibre neuropati-symptomer, intravenøs dosering tre gange ugentligt
Pilotforsøget rapporterede om sikkerheden af ARA 290 og dets effekt på small fibre neuropati-symptomer ved sarcoidose, efter præklinisk evidens for reduceret allodyni.
- 06Dyr in vivo2026
Immunometabolic dysregulation drives selective executive cognitive dysfunction in male db/db mice
Alasousi D, et al. · Neurobiol Dis · mandlige db/db-mus og db/m magre kontroller på en touchscreen operant-platform (parvis visuel diskrimination og reverseringslæring), med glucose- og insulintolerance-testning, flow cytometri og RNA-seq; ARA 290-behandlingsarm
Db/db-mus viste intakt associativ læring men svækket kognitiv fleksibilitet under reverseringslæring. ARA 290-behandling forbedrede insulinfølsomhed og ændrede cirkulerende immuncelle-populationer hos disse mus.
- 07Dyr in vivo2025
ARA290 Attenuates Apical Periodontitis via SIRT1/NF-kappaB/IL-1beta Pathway Modulation
Wang Y, et al. · Int Dent J · in vivo apikal periodontitis-modeller med makrofag pro-inflammatorisk respons-analyser
ARA290 reducerede makrofag pro-inflammatoriske responser ved apikal periodontitis, med den beskyttende effekt tilskrevet modulation af SIRT1/NF-kappaB/IL-1beta signalering i periapikale læsioner.
- 08Dyr in vivo2025
ARA290, an alternative of erythropoietin, inhibits activation of NLRP3 inflammasome in schwann cells after sciatic nerve injury
Liu G, et al. · Eur J Pharmacol · rotte sciatic nerve crush-skade med Schwann-celle-analyse
Både erythropoietin og ARA290 hæmmede det tidlige inflammatoriske respons og fremmede funktionel restitution efter sciatic nerve crush hos rotter, med undertrykkelse af NLRP3 inflammasom-aktivering i Schwann-celler.
- 09Dyr in vivo2024
Erythropoietin-derived peptide ARA290 mediates brain tissue protection through the beta-common receptor in mice with cerebral ischemic stroke
Wang RL, et al. · CNS Neurosci Ther · mandlige C57BL/6J-mus der gennemgik middle cerebral artery-okklusion og reperfusion; neurologiske funktionstest, TTC-farvning og apoptose-immunfluorescens
ARA290 reducerede cerebral infarkt-volumen og neuronal apoptose og forbedrede neurologiske scorer efter middle cerebral artery-okklusion, med effekten afhængig af beta-common receptor.
- 10Dyr in vivo2022
A small erythropoietin derived non-hematopoietic peptide reduces cardiac inflammation, attenuates age associated declines in heart function and prolongs healthspan
Winicki NM, et al. · Front Cardiovasc Med · aldrende gnaver-model af aldersassocieret kardiel inflammation og funktionel tilbagegang behandlet med ARA290
ARA290 reducerede kardiel inflammation og fibrose, dæmpede aldersassocierede fald i hjertefunktion og forlængede healthspan hos de behandlede dyr.
- 11Dyr in vivo2011
ARA290, a peptide derived from the tertiary structure of erythropoietin, produces long-term relief of neuropathic pain: an experimental study in rats and beta-common receptor knockout mice
Swartjes M, et al. · Anesthesiology · spared nerve injury-model af neuropatisk smerte hos rotter og hos mus uden beta-common receptor
ARA290 producerede langtidslindring af taktil og kold allodyni hos rotter, og fraværet af effekt hos beta-common receptor knockout-mus etablerede at receptor-komplekset medierer den analgetiske virkning. Dette er det fundamentale mekanisme-papir.
- 12In vitro2025
Mechanisms of ARA290 in counteracting cadmium-triggered neurotoxicity in PC12 cells
Motafeghi F, et al. · Toxicol Res (Camb) · cadmium-eksponerede PC12 neuronale celler behandlet med ARA290
ARA290 modvirkede cadmium-induceret neurotoksicitet i PC12-celler gennem antiinflammatoriske, anti-apoptotiske og antioxidante mekanismer tilskrevet selektiv medfødt reparationsreceptor-aktivering.
- 13In vitro2023
Mechanistic Approach for Protective Effect of ARA290, a Specific Ligand for the Erythropoietin/CD131 Heteroreceptor, against Cisplatin-Induced Nephrotoxicity, the Involvement of Apoptosis and Inflammation Pathways
Ghassemi-Barghi N, et al. · Inflammation · HEK-293 og ACHN renale cellelinjer forbehandlet med ARA290 (50-400 nM) før cisplatin (2,5 uM)
ARA290-forbehandling reducerede cisplatin-induceret cytotoksicitet, genotoksicitet og oxidativt stress i renale cellelinjer, med ændringer i apoptose- og inflammationsvej-markører.
- 14In vitro2021
Cibinetide Protects Isolated Human Islets in a Stressful Environment and Improves Engraftment in the Perspective of Intra Portal Islet Transplantation
Yao M, et al. · Cell Transplant · isolerede humane pankreatiske øer dyrket med pro-inflammatoriske cytokiner i 18 timer med eller uden cibinetide, plus instant blood-mediated inflammatory reaction-analyser
Cibinetide bevarede ATP-indhold og beskyttede isolerede humane øer under cytokin-stress og modulerede den instant blood-mediated inflammatory reaction relevant for intraportal ø-transplantation.
- 15Gennemgang2025
Phase-targeted erythropoietin derivatives for traumatic brain injury: bridging mechanisms to precision therapy
Sun Y, et al. · Front Neurol · review der integrerede strukturel biologi, farmakologi og translationelle data om fire konstruerede erythropoietin-derivater på tværs af traumatisk hjerneskade-tidslinjen
Reviewet argumenterede for at rekombinant erythropoietin begrænser sekundær skade hos dyr, men at dets erythropoietiske og trombotiske begrænsninger standsede klinisk adoption, og positionerede non-erythropoietiske derivater som ARA290 til fase-målrettet anvendelse.
Hvad denne evidens ikke fastslår.
På trods af mere end et årti med fase 2-arbejde har intet fase 3-forsøg rapporteret, og cibinetide har ingen myndighedsgodkendelse i nogen jurisdiktion; de humane forsøg er små, korte (28 dage til 12 uger) og koncentreret i sarcoidose og diabetisk neuropati snarere end muskuloskeletal restitution. Der findes ingen publiceret human undersøgelse af ARA290 for sene-, muskel- eller træningsrelateret restitution, hvilket er hvordan det markedsføres i denne kategori.
Almindelige spørgsmål om forskningen.
- Hvad er ARA290?
ARA290, også kaldet cibinetide, er et 11-aminosyre-peptid konstrueret fra helix B-regionen af erythropoietin. Det blev designet til at bevare forælderhormonets vævsbeskyttende signalering uden dets erythropoietiske aktivitet.
- Hvad er den medfødte reparationsreceptor?
Litteraturen beskriver den som et heteromert receptor-kompleks dannet af erythropoietin-receptoren og beta-common receptor-subenheden (CD131). Den rapporteres som værende udtrykt på skadet eller metabolisk stresset væv snarere end i hele kroppen, hvilket er hvorfor ARA290 karakteriseres som virkende på skadessteder.
- Hæver det hæmoglobin ligesom erythropoietin?
Designhensigten var specifikt at undgå det. Peptidet udelader de erythropoietin-rester, der er forbundet med produktion af røde blodlegemer, og de publicerede undersøgelser rapporterer ingen erythropoietisk effekt, mens de vurderer vævsbeskyttende slutpunkter.
Fås i vores katalog
Kun til forskningsformål. Ikke til humant forbrug, diagnose, behandling eller forebyggelse af nogen tilstand. Intet på denne side er medicinsk rådgivning, og intet studie opsummeret her skal læses som en anbefaling.