5-Amino-1MQ
Investigación publicada y base de evidencia
5-Amino-1MQ (5-amino-1-metilquinolinio) es un inhibidor de molécula pequeña permeable a la membrana celular de la nicotinamida N-metiltransferasa (NNMT), la enzima que metila la nicotinamida y con ello consume S-adenosilmetionina y desvía la nicotinamida de la ruta de recuperación de NAD+. El interés en el objetivo siguió a un informe de Nature de 2014 en el que el silenciamiento antisentido de NNMT en tejido adiposo e hígado protegió a ratones contra la obesidad inducida por dieta. Trabajos posteriores caracterizaron 5-amino-1MQ e inhibidores de quinolinio relacionados en roedores obesos por dieta, músculo esquelético envejecido, modelos de sarcopenia y enfermedad arterial periférica, junto con estudios de química medicinal y mecanismo de inhibición. La base de evidencia publicada es enteramente preclínica; ningún ensayo clínico en humanos de 5-amino-1MQ ha sido reportado en la literatura revisada por pares.
- Estudios citados
- 15
- Publicados en 2023+
- 8
- Artículo más reciente
- 2026
- Última revisión
- ago 2026
Temas recurrentes en la literatura
- Inhibición de NNMT y flujo de la vía de recuperación de NAD+
- Expresión de NNMT en tejido adiposo y obesidad inducida por dieta en roedores
- Función de células madre del músculo esquelético, regeneración muscular envejecida y sarcopenia
- Consumo de S-adenosilmetionina y flujo de poliaminas
- 1-metilnicotinamida como biomarcador de actividad de NNMT
- Química medicinal: selectividad, permeabilidad de membrana y recambio de inhibidores
- Combinación con restricción calórica o ejercicio en modelos de roedores
- Ausencia de datos clínicos en humanos
Identificadores del compuesto
- CAS
- 685079-15-6
- PubChem
- 950107
Qué es 5-Amino-1MQ, químicamente.
- Fórmula molecular
- C10H11N2+
- Peso molecular
- 159.21 g/mol
- Número CAS
- 685079-15-6
- PubChem CID
- 950107
5-amino-1-methylquinolinium
Estas cifras provienen del registro PubChem para este compuesto y describen la base libre. El péptido liofilizado normalmente se suministra como sal de acetato o trifluoroacetato y contiene agua residual, por lo que la masa de polvo en un vial no es la misma cantidad que sugeriría el peso molecular anterior. La pureza cromatográfica en un certificado de análisis tampoco resuelve esa diferencia — cómo leer un certificado de análisis explica por qué.
15 estudios publicados.
Ordenados por solidez del diseño del estudio, luego por antigüedad. Cada entrada enlaza a su registro fuente para que el hallazgo pueda verificarse contra el artículo en lugar de tomarse bajo nuestra palabra.
- 01Animal in vivo2025
Nicotinamide N-methyltransferase inhibition improves limb function in experimental peripheral artery disease
Dong G, et al. · Physiological Reports · modelo de isquemia de extremidad posterior en ratones de enfermedad arterial periférica tratado con un inhibidor de NNMT
El tratamiento con inhibidor de NNMT aumentó la fuerza muscular y el rendimiento en cinta rodante en ratones con isquemia de extremidad posterior. Las ganancias funcionales ocurrieron independientemente de la recuperación de perfusión.
- 02Animal in vivo2024
Identification of nicotinamide N-methyltransferase as a promising therapeutic target for sarcopenia
Liang R, et al. · Aging Cell · ratones envejecidos con pérdida muscular relacionada con la edad, tratados con inhibición de NNMT
La inhibición de NNMT mejoró la fuerza de agarre y masa muscular en ratones envejecidos. Los efectos estuvieron asociados con niveles aumentados de NAD+ y activación de AMPK en músculo esquelético.
- 03Animal in vivo2024
Nicotinamide N-methyltransferase inhibition mimics and boosts exercise-mediated improvements in muscle function in aged mice
Dimet-Wiley AL, et al. · Scientific Reports · ratones envejecidos sedentarios y ejercitados tratados con un inhibidor de NNMT
La inhibición de NNMT produjo ganancias de fuerza de agarre de aproximadamente 40% en ratones sedentarios envejecidos. Los beneficios fueron aditivos cuando el inhibidor se combinó con entrenamiento de ejercicio.
- 04Animal in vivo2024
Nicotinamide N-methyltransferase inhibition mitigates obesity-related metabolic dysfunction
Babula JJ, et al. · Diabetes, Obesity & Metabolism · ratones obesos por dieta tratados con 5-amino-1MQ (5A1MQ) en un rango de dosis
5-amino-1MQ redujo el peso corporal de manera dosis-dependiente y mejoró la tolerancia a la glucosa en ratones obesos por dieta. La histopatología hepática también mejoró en relación con los controles tratados con vehículo.
- 05Animal in vivo2022
Novel tricyclic small molecule inhibitors of Nicotinamide N-methyltransferase for the treatment of metabolic disorders
Ruf S, et al. · Scientific Reports · serie de química medicinal evaluada in vitro y en ratones obesos (compuesto líder JBSNF-000028)
Una serie de inhibidores tricíclicos de NNMT redujo los niveles de 1-metilnicotinamida y mejoró la sensibilidad a la insulina y el peso corporal en ratones obesos. El trabajo extendió los quimiotipos de inhibidores de NNMT más allá del andamio de quinolinio.
- 06Animal in vivo2021
Combined nicotinamide N-methyltransferase inhibition and reduced-calorie diet normalizes body composition and enhances metabolic benefits in obese mice
Sampson CM, et al. · Scientific Reports · ratones obesos por dieta que recibieron un inhibidor de NNMT solo, restricción calórica sola, o ambos
La combinación de inhibición de NNMT con una dieta reducida en calorías normalizó la composición corporal y adiposidad hepática de manera más completa que la dieta sola. La combinación produjo mayor mejora metabólica que cualquiera de las intervenciones independientemente.
- 07Animal in vivo2019
Small molecule nicotinamide N-methyltransferase inhibitor activates senescent muscle stem cells and improves regenerative capacity of aged skeletal muscle
Neelakantan H, et al. · Biochemical Pharmacology · músculo esquelético envejecido de ratón y células madre musculares aisladas tratadas con un inhibidor de molécula pequeña de NNMT
La inhibición de NNMT activó células madre musculares senescentes y mejoró la capacidad regenerativa en músculo esquelético envejecido. La recuperación de fuerza contractil tras lesión aumentó aproximadamente 70% en relación con el control.
- 08Animal in vivo2018
Selective and membrane-permeable small molecule inhibitors of nicotinamide N-methyltransferase reverse high fat diet-induced obesity in mice
Neelakantan H, et al. · Biochemical Pharmacology · ratones obesos por dieta tratados con el inhibidor de NNMT de quinolinio 5-amino-1MQ
La administración sistémica del inhibidor selectivo y permeable a la membrana redujo el peso corporal y adiposidad en ratones obesos por dieta sin reducir la ingesta de alimentos. El tratamiento elevó NAD+ en tejido adiposo y suprimió la expresión de genes lipogénicos.
- 09Animal in vivo2018
A small molecule inhibitor of Nicotinamide N-methyltransferase for the treatment of metabolic disorders
Kannt A, et al. · Scientific Reports · modelos de obesidad inducida por dieta tratados con el inhibidor de NNMT JBSNF-000088
El inhibidor redujo la 1-metilnicotinamida tisular, disminuyó el peso corporal y normalizó la tolerancia a la glucosa en roedores obesos. El reporte proporcionó confirmación farmacológica independiente de NNMT como objetivo metabólico.
- 10Animal in vivo2014
Nicotinamide N-methyltransferase knockdown protects against diet-induced obesity
Kraus D, et al. · Nature · silenciamiento con oligonucleótido antisentido de NNMT en tejido adiposo e hígado de ratones obesos por dieta
El silenciamiento de NNMT protegió a los ratones contra la obesidad inducida por dieta y aumentó el gasto energético sin alterar la ingesta de alimentos. Los autores atribuyeron el efecto al aumento del flujo de poliaminas en tejido adiposo y al manejo alterado de NAD+ y S-adenosilmetionina, estableciendo a NNMT como un objetivo farmacológico metabólico.
- 11In vitro2025
Mechanism and kinetics of turnover inhibitors of nicotinamide N-methyl transferase in vitro and in vivo
Akerud T, et al. · Journal of Biological Chemistry · estudios de cinética enzimática y mecanísticos in vitro, con farmacología confirmatoria en ratas
El estudio reportó que ciertos inhibidores de NNMT son ellos mismos sustratos que experimentan recambio enzimático, generando metabolitos metilados que son inhibidores más potentes que el compuesto parental. Experimentos en ratas indicaron que el mecanismo opera in vivo.
- 12Revisión2026
Emerging opportunities for nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) inhibitor clinical translation
Puleo N, et al. · Trends in Pharmacological Sciences · revisión de farmacología de inhibidores de NNMT, química medicinal y perspectivas traslacionales
La revisión evaluó el potencial terapéutico de los inhibidores de NNMT en diabetes, obesidad, fibrosis y cáncer y resumió avances recientes en diseño de inhibidores. Enmarcó la traducción clínica como una perspectiva emergente en lugar de establecida.
- 13Revisión2025
Nicotinamide N-Methyltransferase in Cardiovascular Diseases: Metabolic Regulator and Emerging Therapeutic Target
Jawaria, et al. · Biomolecules · revisión narrativa de NNMT en fisiopatología cardiovascular
La revisión describió la contribución de NNMT a la enfermedad cardiovascular mediante agotamiento de NAD+ y elevación de homocisteína. Catalogó evidencia preclínica de beneficio terapéutico de la inhibición de NNMT mientras notaba la ausencia de confirmación clínica.
- 14Revisión2024
Nicotinamide N-methyltransferase (NNMT): a novel therapeutic target for metabolic syndrome
Sun WD, et al. · Frontiers in Pharmacology · revisión narrativa de NNMT en obesidad, resistencia a la insulina, dislipidemia y esteatosis hepática
La revisión vinculó la expresión elevada de NNMT con características del síndrome metabólico en estudios de tejidos de roedores y humanos. Resumió datos de silenciamiento e inhibidores que mostraron mayor gasto energético y sensibilidad a la insulina en modelos de roedores.
- 15Revisión2017
Nicotinamide N-Methyltransferase: More Than a Vitamin B3 Clearance Enzyme
Pissios P · Trends in Endocrinology and Metabolism · revisión mecanística de la biología de NNMT en tejido adiposo, hígado y tumoral
La revisión expuso los roles de NNMT más allá de la eliminación de vitamina B3, incluyendo la regulación del potencial de metilación y disponibilidad de NAD+. Resumió evidencia que vincula la expresión de NNMT con obesidad, resistencia a la insulina y metabolismo del cáncer.
Lo que esta evidencia no establece.
Ningún ensayo clínico en humanos de 5-amino-1MQ ha sido publicado; cada hallazgo de eficacia en este conjunto deriva de modelos de roedores o enzimología in vitro, y la farmacocinética humana, biodisponibilidad oral, seguridad y dosificación no están caracterizadas en la literatura revisada por pares. Las consecuencias a largo plazo de la inhibición sostenida de NNMT sobre el potencial de metilación, metabolismo de poliaminas y biología tumoral también están sin resolver, y ningún estudio en humanos controlado por biomarcadores ha confirmado el compromiso con el objetivo.
Preguntas comunes sobre la investigación.
- ¿Qué es 5-Amino-1MQ?
5-Amino-1MQ es una molécula pequeña permeable a la membrana que inhibe la nicotinamida N-metiltransferasa (NNMT), una enzima que vincula el metabolismo de metilación con la vía de recuperación de NAD+. A diferencia de la mayoría de los compuestos en este catálogo, no es un péptido.
- ¿Por qué se estudia un inhibidor de NNMT en investigación metabólica?
NNMT consume tanto S-adenosilmetionina como nicotinamida, por lo que su actividad influye en la disponibilidad de donantes de metilo y la recuperación de NAD+. El silenciamiento genético de la enzima en ratones alteró los niveles de SAM y NAD+ en tejido adiposo y cambió los fenotipos metabólicos, lo cual motivó la búsqueda de inhibidores de molécula pequeña como 5-Amino-1MQ.
- ¿Qué vía aparece en la literatura de investigación?
Los estudios preclínicos publicados dosificaron el compuesto por vía oral en roedores sobre una base por kg durante protocolos de varias semanas. No existe literatura de dosificación humana para 5-Amino-1MQ.
- ¿Se ha probado 5-Amino-1MQ en humanos?
No se ha publicado ningún ensayo clínico en humanos de 5-amino-1MQ. Cada hallazgo de eficacia en la literatura deriva de modelos en roedores o enzimología in vitro, y la farmacocinética humana, biodisponibilidad oral, seguridad y dosificación no están caracterizadas en el registro revisado por pares. Ningún estudio humano controlado por biomarcadores ha confirmado el compromiso con el objetivo, y las consecuencias a largo plazo de la inhibición sostenida de NNMT para el potencial de metilación, el metabolismo de poliaminas y la biología tumoral permanecen sin resolver.
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