ARA290
Investigación publicada y base de evidencia
ARA290 (cibinetide) es un péptido no eritropoyético de 11 aminoácidos diseñado a partir del dominio de hélice B de la eritropoyetina, concebido para activar el receptor de reparación innata (un heterómero de receptor EPO/CD131) sin estimular la eritropoyesis. De los compuestos de esta categoría es el que cuenta con la evidencia humana más desarrollada: múltiples ensayos aleatorizados controlados con placebo de fase 2 completados en neuropatía de fibra pequeña asociada a sarcoidosis, diabetes tipo 2 con neuropatía dolorosa y edema macular diabético. Los resultados han mostrado generalmente mejora en los síntomas neuropáticos reportados por los pacientes y en las medidas de fibra nerviosa corneal, pero no ha seguido aprobación regulatoria alguna y ningún programa de fase 3 ha reportado.
- Estudios citados
- 15
- Publicados en 2023+
- 7
- Artículo más reciente
- 2026
- Última revisión
- ago 2026
Temas recurrentes en la literatura
- receptor de reparación innata / heterorreceptor EPOR-CD131
- neuropatía de fibra pequeña y densidad de fibra nerviosa corneal
- dolor neuropático y alodinia
- modulación antiinflamatoria y de monocitos
- protección tisular no eritropoyética
- control metabólico y protección de islotes
Identificadores del compuesto
- CAS
- 1208243-50-8
- PubChem
- 91810664
Qué es ARA290, químicamente.
- Fórmula molecular
- C51H84N16O21
- Peso molecular
- 1257.3 g/mol
- Número CAS
- 1208243-50-8
- PubChem CID
- 91810664
Cibinetide, ARA-290, pHBSP peptide
Estas cifras provienen del registro PubChem para este compuesto y describen la base libre. El péptido liofilizado normalmente se suministra como sal de acetato o trifluoroacetato y contiene agua residual, por lo que la masa de polvo en un vial no es la misma cantidad que sugeriría el peso molecular anterior. La pureza cromatográfica en un certificado de análisis tampoco resuelve esa diferencia — cómo leer un certificado de análisis explica por qué.
15 estudios publicados.
Ordenados por solidez del diseño del estudio, luego por antigüedad. Cada entrada enlaza a su registro fuente para que el hallazgo pueda verificarse contra el artículo en lugar de tomarse bajo nuestra palabra.
- 01Clínico humano2020
A Phase 2 Clinical Trial on the Use of Cibinetide for the Treatment of Diabetic Macular Edema
Lois N, et al. · J Clin Med · ensayo de fase 2; pacientes sin tratamiento previo con grosor retiniano central superior a 400 um, cibinetide autoadministrado 4 mg/día por vía subcutánea durante 12 semanas
El ensayo midió el cambio desde la línea de base hasta la semana 12 en la mejor agudeza visual corregida, el grosor retiniano central y la sensibilidad retiniana central en edema macular diabético.
- 02Clínico humano2017
Cibinetide Improves Corneal Nerve Fiber Abundance in Patients With Sarcoidosis-Associated Small Nerve Fiber Loss and Neuropathic Pain
Culver DA, et al. · Invest Ophthalmol Vis Sci · ensayo aleatorizado multicéntrico de fase 2b de 28 días; 64 sujetos con pérdida de fibra nerviosa pequeña asociada a sarcoidosis y dolor neuropático, criterios de valoración de microscopía confocal corneal
El ensayo evaluó el efecto de cibinetide sobre el área de fibra nerviosa corneal y las fibras intraepidérmicas en regeneración GAP-43-positivas como criterios de valoración sustitutos de modificación de la enfermedad junto con la gravedad del dolor. Este es el conjunto de datos aleatorizados más grande para el compuesto.
- 03Clínico humano2015
ARA 290, a nonerythropoietic peptide engineered from erythropoietin, improves metabolic control and neuropathic symptoms in patients with type 2 diabetes
Brines M, et al. · Mol Med · ensayo clínico controlado de fase 2 en sujetos con diabetes tipo 2 y neuropatía dolorosa
ARA 290 se asoció con mejoras en el control metabólico y en los síntomas neuropáticos en pacientes con diabetes tipo 2, sin los efectos hematopoyéticos que limitan la eritropoyetina.
- 04Clínico humano2013
ARA 290 improves symptoms in patients with sarcoidosis-associated small nerve fiber loss and increases corneal nerve fiber density
Dahan A, et al. · Mol Med · ensayo controlado aleatorizado en pacientes con sarcoidosis con pérdida y daño de fibra nerviosa pequeña
ARA 290 mejoró los síntomas reportados por los pacientes de pérdida de fibra nerviosa pequeña y aumentó la densidad de fibra nerviosa corneal en relación con el control.
- 05Clínico humano2012
Safety and efficacy of ARA 290 in sarcoidosis patients with symptoms of small fiber neuropathy: a randomized, double-blind pilot study
Heij L, et al. · Mol Med · ensayo exploratorio doble ciego controlado con placebo; 22 pacientes con sarcoidosis y síntomas de neuropatía de fibra pequeña, dosificación intravenosa tres veces por semana
El ensayo piloto reportó sobre la seguridad de ARA 290 y su efecto sobre los síntomas de neuropatía de fibra pequeña en sarcoidosis, tras evidencia preclínica de reducción de alodinia.
- 06Animal in vivo2026
Immunometabolic dysregulation drives selective executive cognitive dysfunction in male db/db mice
Alasousi D, et al. · Neurobiol Dis · ratones macho db/db y controles magros db/m en una plataforma operante de pantalla táctil (discriminación visual por pares y aprendizaje de reversión), con pruebas de tolerancia a la glucosa e insulina, citometría de flujo y RNA-seq; brazo de tratamiento con ARA 290
Los ratones db/db mostraron aprendizaje asociativo intacto pero flexibilidad cognitiva deteriorada durante el aprendizaje de reversión. El tratamiento con ARA 290 mejoró la sensibilidad a la insulina y alteró las poblaciones de células inmunitarias circulantes en estos ratones.
- 07Animal in vivo2025
ARA290 Attenuates Apical Periodontitis via SIRT1/NF-kappaB/IL-1beta Pathway Modulation
Wang Y, et al. · Int Dent J · modelos in vivo de periodontitis apical con ensayos de respuesta proinflamatoria de macrófagos
ARA290 redujo las respuestas proinflamatorias de macrófagos en periodontitis apical, atribuyéndose el efecto protector a la modulación de la señalización SIRT1/NF-kappaB/IL-1beta en lesiones periapicales.
- 08Animal in vivo2025
ARA290, an alternative of erythropoietin, inhibits activation of NLRP3 inflammasome in schwann cells after sciatic nerve injury
Liu G, et al. · Eur J Pharmacol · lesión por aplastamiento del nervio ciático de rata con análisis de células de Schwann
Tanto la eritropoyetina como ARA290 inhibieron la respuesta inflamatoria temprana y promovieron la recuperación funcional después del aplastamiento del nervio ciático en ratas, con supresión de la activación del inflamasoma NLRP3 en células de Schwann.
- 09Animal in vivo2024
Erythropoietin-derived peptide ARA290 mediates brain tissue protection through the beta-common receptor in mice with cerebral ischemic stroke
Wang RL, et al. · CNS Neurosci Ther · ratones macho C57BL/6J sometidos a oclusión y reperfusión de la arteria cerebral media; pruebas de función neurológica, tinción TTC e inmunofluorescencia de apoptosis
ARA290 redujo el volumen de infarto cerebral y la apoptosis neuronal y mejoró las puntuaciones neurológicas después de la oclusión de la arteria cerebral media, siendo el efecto dependiente del receptor beta-común.
- 10Animal in vivo2022
A small erythropoietin derived non-hematopoietic peptide reduces cardiac inflammation, attenuates age associated declines in heart function and prolongs healthspan
Winicki NM, et al. · Front Cardiovasc Med · modelo de roedor envejecido de inflamación cardíaca asociada a la edad y declive funcional tratado con ARA290
ARA290 redujo la inflamación y fibrosis cardíacas, atenuó los declives asociados a la edad en la función cardíaca y prolongó el período de salud en los animales tratados.
- 11Animal in vivo2011
ARA290, a peptide derived from the tertiary structure of erythropoietin, produces long-term relief of neuropathic pain: an experimental study in rats and beta-common receptor knockout mice
Swartjes M, et al. · Anesthesiology · modelo de lesión nerviosa residual de dolor neuropático en ratas y en ratones que carecen del receptor beta-común
ARA290 produjo alivio a largo plazo de la alodinia táctil y al frío en ratas, y la ausencia de efecto en ratones con eliminación del receptor beta-común estableció que el complejo receptor media la acción analgésica. Este es el artículo fundacional de mecanismo.
- 12In vitro2025
Mechanisms of ARA290 in counteracting cadmium-triggered neurotoxicity in PC12 cells
Motafeghi F, et al. · Toxicol Res (Camb) · células neuronales PC12 expuestas a cadmio tratadas con ARA290
ARA290 contrarrestó la neurotoxicidad inducida por cadmio en células PC12 a través de mecanismos antiinflamatorios, antiapoptóticos y antioxidantes atribuidos a la activación selectiva del receptor de reparación innata.
- 13In vitro2023
Mechanistic Approach for Protective Effect of ARA290, a Specific Ligand for the Erythropoietin/CD131 Heteroreceptor, against Cisplatin-Induced Nephrotoxicity, the Involvement of Apoptosis and Inflammation Pathways
Ghassemi-Barghi N, et al. · Inflammation · líneas celulares renales HEK-293 y ACHN pretratadas con ARA290 (50-400 nM) antes de cisplatino (2.5 uM)
El pretratamiento con ARA290 redujo la citotoxicidad, genotoxicidad y estrés oxidativo inducidos por cisplatino en líneas celulares renales, con cambios en marcadores de vías de apoptosis e inflamación.
- 14In vitro2021
Cibinetide Protects Isolated Human Islets in a Stressful Environment and Improves Engraftment in the Perspective of Intra Portal Islet Transplantation
Yao M, et al. · Cell Transplant · islotes pancreáticos humanos aislados cultivados con citocinas proinflamatorias durante 18 horas con o sin cibinetide, más ensayos de reacción inflamatoria instantánea mediada por sangre
Cibinetide preservó el contenido de ATP y protegió los islotes humanos aislados bajo estrés de citocinas y moduló la reacción inflamatoria instantánea mediada por sangre relevante para el trasplante de islotes intraportal.
- 15Revisión2025
Phase-targeted erythropoietin derivatives for traumatic brain injury: bridging mechanisms to precision therapy
Sun Y, et al. · Front Neurol · revisión que integra biología estructural, farmacología y datos traslacionales sobre cuatro derivados de eritropoyetina diseñados a lo largo de la línea temporal de lesión cerebral traumática
La revisión argumentó que la eritropoyetina recombinante limita el daño secundario en animales pero que sus responsabilidades eritropoyéticas y trombóticas estancaron la adopción clínica, posicionando derivados no eritropoyéticos como ARA290 para uso dirigido por fase.
Lo que esta evidencia no establece.
A pesar de más de una década de trabajo en fase 2, ningún ensayo de fase 3 ha reportado y cibinetide no tiene aprobación regulatoria en jurisdicción alguna; los ensayos humanos son pequeños, cortos (28 días a 12 semanas) y concentrados en sarcoidosis y neuropatía diabética más que en recuperación musculoesquelética. No existe estudio humano publicado de ARA290 para recuperación de tendones, músculos o relacionada con ejercicio, que es como se comercializa en esta categoría.
Preguntas comunes sobre la investigación.
- ¿Qué es ARA290?
ARA290, también llamado cibinetide, es un péptido de 11 aminoácidos diseñado a partir de la región de hélice B de la eritropoyetina. Fue concebido para retener la señalización tisular protectora de la hormona parental sin su actividad eritropoyética.
- ¿Qué es el receptor de reparación innata?
La literatura lo describe como un complejo receptor heteromérico formado por el receptor de eritropoyetina y la subunidad del receptor beta-común (CD131). Se reporta que se expresa en tejido lesionado o con estrés metabólico más que en todo el cuerpo, razón por la cual ARA290 se caracteriza como actuante en sitios de lesión.
- ¿Eleva la hemoglobina como la eritropoyetina?
La intención del diseño fue específicamente evitar eso. El péptido omite los residuos de eritropoyetina asociados con la producción de glóbulos rojos, y los estudios publicados no reportan efecto eritropoyético al evaluar los parámetros de protección tisular.
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