Pinealon
Investigación publicada y base de evidencia
Pinealon es el tripéptido sintético Glu-Asp-Arg (EDR), uno de los biorreguladores peptídicos cortos desarrollados por Khavinson y colaboradores en el St Petersburg Institute of Bioregulation and Gerontology. El mecanismo propuesto es epigenético: se describe que el péptido entra en el núcleo y se une a secuencias específicas de DNA y proteínas histonas, modulando así la expresión de genes implicados en la apoptosis, la defensa antioxidante y la neuroplasticidad. La evidencia disponible es casi totalmente trabajo in vitro o en roedores de este único grupo de investigación, complementado con estudios de modelado molecular; los datos humanos controlados se limitan a pequeños estudios rusos ocupacionales y geriátricos de combinaciones peptídicas más que de EDR solo.
- Estudios citados
- 18
- Publicados en 2023+
- 3
- Artículo más reciente
- 2024
- Última revisión
- ago 2026
Temas recurrentes en la literatura
- biorregulador peptídico ultracorto
- Glu-Asp-Arg / EDR
- regulación génica epigenética
- interacción péptido-DNA
- estrés oxidativo y ROS
- preservación de espinas dendríticas
- geroprotección
- modelos de enfermedad de Alzheimer
Identificadores del compuesto
- CAS
- 175175-23-2
- PubChem
- 10273502
Qué es Pinealon, químicamente.
- Fórmula molecular
- C15H26N6O8
- Peso molecular
- 418.40 g/mol
- Número CAS
- 175175-23-2
- PubChem CID
- 10273502
Estas cifras provienen del registro PubChem para este compuesto y describen la base libre. El péptido liofilizado normalmente se suministra como sal de acetato o trifluoroacetato y contiene agua residual, por lo que la masa de polvo en un vial no es la misma cantidad que sugeriría el peso molecular anterior. La pureza cromatográfica en un certificado de análisis tampoco resuelve esa diferencia — cómo leer un certificado de análisis explica por qué.
18 estudios publicados.
Ordenados por solidez del diseño del estudio, luego por antigüedad. Cada entrada enlaza a su registro fuente para que el hallazgo pueda verificarse contra el artículo en lugar de tomarse bajo nuestra palabra.
- 01Clínico humano2012· Russian (English abstract)
[The peptide correction of neurotic disorders among professional truck-drivers]
Bashkireva AS, Artamonova VG · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · ensayo clínico ocupacional, 150 conductores de camión varones (edad media 43.3) y 150 artesanos de metal varones como controles; biorreguladores peptídicos incluyendo pinealon y vezugen
Se reportó que la aplicación de péptidos biorreguladores mejoró los índices psicoemocionales y redujo el riesgo ocupacional de trastornos mentales limítrofes, con el mejor efecto de la combinación de pinealon y vezugen. Pinealon no se probó solo y el diseño no fue controlado con placebo.
- 02Animal in vivo2021
Neuroprotective Effects of Tripeptides-Epigenetic Regulators in Mouse Model of Alzheimer's Disease
Khavinson V, Ilina A, Kraskovskaya N, Linkova N, Kolchina N, Mironova E, Erofeev A, Petukhov M · Pharmaceuticals · ratones transgénicos 5xFAD, KED intraperitoneal diario a 400 microg/kg de 2 a 4 meses de edad, más acoplamiento molecular de péptidos a dsDNA
KED y EDR previnieron la pérdida de espinas dendríticas en ratones 5xFAD-M. El acoplamiento identificó sitios de unión de EDR en regiones promotoras de CASP3, NES, GAP43, APOE, SOD2, PPARA, PPARG y GDX1. Una corrección a este artículo se publicó en 2025 (PMID 39861198).
- 03Animal in vivo2015· Russian (English abstract)
[Pinealon and Cortexin influence on behavior and neurochemical processes in 18-month aged rats within hypoxia and hypothermia]
Mendzheritsky AM, et al. · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · ratas de 18 meses bajo hipoxia hipobárica aguda e hipotermia moderada
Cortexin tuvo un efecto más fuerte que Pinealon sobre procesos de radicales libres y actividad de caspase-3 cerebral. Ambos promovieron la acumulación de mediadores adrenérgicos bajo hipoxia y de serotonina cortical bajo hipotermia moderada.
- 04Animal in vivo2014· Russian (English abstract)
[Regulation of content of cytokines in blood serum and of caspase-3 activity in brains of old rats in model of sharp hypoxic hypoxia with Cortexin and Pinealon]
Mendzheritskii AM, Karantysh GV, Ryzhak GA, Dem'ianenko SV · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · ratas viejas, modelo de hipoxia hipóxica aguda; actividad de caspase-3 cerebral, IL-6 e TNF séricos
Bajo hipoxia cerebral se reportó que Pinealon desplazó los marcadores neuroinflamatorios hacia valores de referencia, mientras que Cortexin redujo la muerte celular programada pero dejó IL-6 elevada.
- 05Animal in vivo2012
Pinealon protects the rat offspring from prenatal hyperhomocysteinemia
Arutjunyan A, Kozina L, Stvolinskiy S, Bulygina Y, Mashkina A, Khavinson V · International Journal of Clinical and Experimental Medicine · crías de ratas de madres con hiperhomocisteinemia inducida por carga de metionina durante el embarazo; pruebas conductuales y ensayos de neuronas cerebelares
Pinealon administrado a ratas gestantes mejoró la orientación espacial y el aprendizaje de las crías y redujo la acumulación de especies reactivas de oxígeno y los recuentos de células necróticas en neuronas cerebelares aisladas.
- 06In vitro2024
Short Peptides Protect Fibroblast-Derived Induced Neurons from Age-Related Changes
Kraskovskaya N, Linkova N, et al. · International Journal of Molecular Sciences · neuronas corticales inducidas transdiferenciadas de fibroblastos dérmicos de donantes humanos ancianos; péptidos EDR, KED y AEDG
Los tres péptidos promovieron la arborización dendrítica, aumentando el número de procesos primarios y la longitud dendrítica total. EDR específicamente redujo el daño oxidativo al DNA, mientras que ninguno de los péptidos afectó la actividad mitocondrial o lisosomal o los niveles de p16.
- 07In vitro2023
Feasibility of Transport of 26 Biologically Active Ultrashort Peptides via LAT and PEPT Family Transporters
Khavinson VK, Linkova NS, Rudskoy AI, Petukhov MG · Biomolecules · modelado molecular y acoplamiento computacional de 26 péptidos ultracortos contra transportadores LAT1, LAT2 y PEPT1, comparados con 8400 di- y tripéptidos
EDR estuvo entre los péptidos que mostraron la mayor unión predicha a LAT1, LAT2 y PEPT1, superando sustratos e inhibidores conocidos. El trabajo es computacional y el transporte predicho no ha sido confirmado experimentalmente para EDR.
- 08In vitro2019
Role of Mono- and Divalent Ions in Peptide Glu-Asp-Arg-DNA Interaction
Silanteva IA, Komolkin AV, Morozova EA, Vorontsov-Velyaminov PN, Kasyanenko NA · The Journal of Physical Chemistry B · espectroscopía, NMR, viscosimetría y dinámica molecular de la unión EDR-DNA
EDR penetró parcialmente el surco mayor del DNA y contactó átomos N7 y O6 de guanina, con Mg2+ promoviendo la interacción al apantallar la carga del fosfato. Esto proporciona la evidencia física más directa del mecanismo péptido-DNA propuesto.
- 09In vitro2014
Short peptides stimulate serotonin expression in cells of brain cortex
Khavinson VKh, Lin'kova NS, Tarnovskaya SI, Umnov RS, Elashkina EV, Durnova AO · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · cultivos celulares de corteza cerebral envejecida más acoplamiento molecular del péptido al gen de la triptófano hidroxilasa
Glu-Asp-Arg y Lys-Glu-Asp aumentaron la expresión de serotonina en cultivos celulares corticales envejecidos. El acoplamiento identificó una secuencia CCTGCC en el gen de la 5-triptófano hidroxilasa complementaria a estos péptidos.
- 10In vitro2013
Interaction of short peptides with FITC-labeled wheat histones and their complexes with deoxyribooligonucleotides
Fedoreyeva LI, et al. · Biochemistry (Moscow) · ensayos de unión por fluorescencia con histonas marcadas con FITC y complejos desoxirribooligonucleótido
Péptidos cortos incluyendo EDR se unieron a proteínas histonas y complejos histona-oligonucleótido, apoyando la interacción a nivel de cromatina propuesta.
- 11In vitro2012
Effect of bioregulatory tripeptides on the culture of skin cells from young and old rats
Voicekhovskaya MA, et al. · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · cultivos celulares de piel de ratas jóvenes y viejas tratados con tripéptidos biorreguladores
Los tripéptidos biorreguladores alteraron el comportamiento proliferativo de cultivos de células de piel con diferencias dependientes de la edad, parte de la afirmación más amplia del grupo sobre la especificidad tisular de péptidos cortos.
- 12In vitro2011
Penetration of short fluorescence-labeled peptides into the nucleus in HeLa cells and in vitro specific interaction of the peptides with deoxyribooligonucleotides and DNA
Fedoreyeva LI, et al. · Biochemistry (Moscow) · células HeLa con péptidos cortos marcados con fluorescencia; ensayos de unión a DNA y oligonucleótidos
Péptidos cortos marcados fluorescentemente entraron en el núcleo de células HeLa y mostraron interacción secuencia-específica con desoxirribooligonucleótidos y DNA in vitro.
- 13In vitro2011
Pinealon increases cell viability by suppression of free radical levels and activating proliferative processes
Khavinson V, Ribakova Y, Kulebiakin K, Vladychenskaya E, Kozina L, Arutjunyan A, Boldyrev A · Rejuvenation Research · células granulares cerebelares, neutrófilos y células PC12 bajo estrés oxidativo dependiente e independiente de receptor
Pinealon restringió dosis-dependientemente la acumulación de especies reactivas de oxígeno y redujo la muerte celular necrótica, con activación retardada de ERK1/2 y modificación del ciclo celular. Los autores concluyeron que los efectos del ciclo celular a concentraciones más altas implican interacción directa con el genoma más allá de la actividad antioxidante.
- 14In vitro2011
Effect of short peptides on expression of signaling molecules in organotypic pineal cell culture
Khavinson VKh, et al. · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · cultivo celular organotípico de pineal
Péptidos cortos incluyendo EDR alteraron la expresión de moléculas de señalización en cultivo celular organotípico de pineal, el modelo del cual deriva el nombre comercial Pinealon.
- 15Revisión2024· Russian (English abstract)
[Prospects for use of short peptides in pharmacotherapeutic correction of Alzheimer's disease.]
Ilina AR, Popovich IG, Ryzhak GA, Khavinson VK · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · revisión narrativa de péptidos cortos en la terapia de la enfermedad de Alzheimer
La revisión describió Glu-Asp-Arg entre un conjunto de péptidos cortos (con Leu-Ile, Glu-Trp, Lys-Glu, Gly-Pro, Lys-Glu-Asp y Semax) propuestos como agentes multiobjetivo para la enfermedad de Alzheimer, argumentando por una estrategia de combinación más que de objetivo único.
- 16Revisión2022
Neuroepigenetic Mechanisms of Action of Ultrashort Peptides in Alzheimer's Disease
Ilina A, Khavinson V, Linkova N, Petukhov M · International Journal of Molecular Sciences · revisión narrativa de mecanismos epigenéticos
Los autores expusieron la hipótesis de que los péptidos ultracortos regulan la expresión génica mediante interacción con proteínas histonas, elementos reguladores cis y trans del DNA y proteínas de unión a DNA/RNA. El mecanismo se presenta explícitamente como una hipótesis.
- 17Revisión2020
EDR Peptide: Possible Mechanism of Gene Expression and Protein Synthesis Regulation Involved in the Pathogenesis of Alzheimer's Disease
Khavinson V, Linkova N, Kozhevnikova E, Trofimova S · Molecules · revisión mecanística del péptido EDR en la patogénesis de la enfermedad de Alzheimer
La revisión propuso que EDR entra en las células y se une a proteínas histonas o ácidos nucleicos, alterando la señalización MAPK/ERK y la síntesis de caspase-3, p53, SOD2, GPX1, PPARA y PPARG. Los autores describieron mejora de la memoria en pacientes ancianos como un hallazgo previo sin presentar nuevos datos de ensayo controlado.
- 18Revisión2013· Russian (English abstract)
[Neuroprotective effects of peptides bioregulators in people of various age]
Umnov RS, et al. · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · revisión de biorreguladores peptídicos incluyendo EDR en poblaciones humanas de diferentes edades
La revisión resumió afirmaciones de efectos neuroprotectores de biorreguladores peptídicos a través de grupos de edad. Es una síntesis narrativa del grupo de investigación originario más que una evaluación independiente.
Lo que esta evidencia no establece.
No existe ensayo aleatorizado controlado con placebo de Pinealon o EDR solo en humanos, no hay datos farmacocinéticos, y no hay demostración de que EDR administrado por vía oral o parenteral alcance el tejido cerebral intacto en concentraciones fisiológicamente relevantes. Esencialmente todo el cuerpo de evidencia se origina en un grupo de investigación en St Petersburg, y el mecanismo epigenético central se basa en acoplamiento molecular y unión in vitro más que en compromiso del objetivo in vivo. La replicación independiente fuera de este grupo está efectivamente ausente.
Preguntas comunes sobre la investigación.
- ¿Qué es Pinealon?
Pinealon es el tripéptido sintético Glu-Asp-Arg, abreviado EDR. Pertenece a la familia de biorreguladores peptídicos cortos desarrollados por el grupo Khavinson en San Petersburgo, que también incluye Epithalon.
- ¿Qué tan sólida es la base de evidencia?
Escasa. El registro publicado es pequeño, producido en gran parte por una escuela de investigación, y carece de replicación independiente. Los hallazgos in vitro de penetración nuclear y radicales libres son los resultados más concretos; los informes en humanos son observacionales en lugar de aleatorizados. Cualquier descripción de la actividad de Pinealon debe tratarse como provisional.
- ¿Cuál es el mecanismo propuesto?
La literatura de biorreguladores propone un modo de acción epigenético: péptidos cortos que ingresan al núcleo celular e interactúan con secuencias específicas de DNA de doble cadena para influir en la transcripción, en lugar de unirse a un receptor de superficie celular. Existe evidencia de apoyo en sistemas libres de células y cultivos celulares; no se ha demostrado que opere de esta manera en tejido humano intacto.
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