SLU-PP-332
Investigación publicada y base de evidencia
SLU-PP-332 es un pan-agonista sintético de molécula pequeña de los receptores relacionados con estrógeno (ERRalpha, ERRbeta y ERRgamma), una familia de receptores nucleares huérfanos que actúan con coactivadores PGC-1 para regular la biogénesis mitocondrial y el metabolismo oxidativo. El trabajo reportado lo caracteriza como un 'mimético del ejercicio' porque reproduce parte del programa transcripcional del ejercicio aeróbico agudo en músculo esquelético de roedores, con efectos publicados adicionales en modelos murinos de obesidad inducida por dieta, insuficiencia cardíaca por sobrecarga de presión y envejecimiento renal. La base de evidencia es únicamente preclínica: consiste en estudios in vivo en roedores, trabajo basado en células, optimización de química medicinal y caracterización analítica/de control antidopaje de metabolitos. Ningún ensayo clínico humano de SLU-PP-332 ha sido publicado o registrado, y no existen datos de farmacocinética o seguridad en humanos.
- Estudios citados
- 13
- Publicados en 2023+
- 13
- Artículo más reciente
- 2026
- Última revisión
- ago 2026
Temas recurrentes en la literatura
- Pan-agonismo ERR (ERRalpha/beta/gamma) y coactivación de PGC-1alpha
- Respuesta transcripcional mimética del ejercicio en músculo esquelético
- Biogénesis mitocondrial y oxidación de ácidos grasos
- Síndrome metabólico, obesidad inducida por dieta y sensibilidad a la insulina en roedores
- Metabolismo cardíaco de ácidos grasos y modelos de insuficiencia cardíaca
- Envejecimiento renal, inflamación y disfunción mitocondrial
- Regulación de la autofagia vía TFEB
- Relación estructura-actividad y optimización de análogos (SLU-PP-915 y series relacionadas)
- Detección antidopaje y perfil de metabolitos in vitro
- Ausencia de datos clínicos en humanos
Identificadores del compuesto
13 estudios publicados.
Ordenados por solidez del diseño del estudio, luego por antigüedad. Cada entrada enlaza a su registro fuente para que el hallazgo pueda verificarse contra el artículo en lugar de tomarse bajo nuestra palabra.
- 01Revisión sistemática2026
Pharmacological Activation of ERRα/β/γ as an Exercise Mimetic: Potential Therapeutic Applications
de Souza-Lima J, Astrosa-Martin BD, Galaz-Rodríguez CA, et al. · Revista Médica de Chile · Revisión sistemática de literatura preclínica publicada 2020-2024 sobre pan-agonistas ERR incluyendo SLU-PP-332
La revisión concluyó que los pan-agonistas ERR reprodujeron la expresión génica asociada al ejercicio, aumentaron la oxidación de ácidos grasos y mejoraron parámetros metabólicos a través de los estudios preclínicos examinados, sin toxicidad evidente reportada en esos modelos. Toda la evidencia incluida fue preclínica.
- 02Animal in vivo2026
An orally active estrogen receptor-related receptor agonist, SLU-PP-915, enhances aerobic exercise capacity
Billon C, Appourchaux K, Côté I, Burris TP · Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics · Ratones; AGONISTA ERR RELACIONADO (SLU-PP-915, un análogo activo por vía oral) comparado con SLU-PP-332 intraperitoneal
Este estudio concierne al agonista ERR relacionado SLU-PP-915 en lugar de SLU-PP-332 en sí. SLU-PP-915 dosificado por vía oral mejoró el rendimiento de ejercicio aeróbico en ratones de manera comparable a SLU-PP-332 inyectado e indujo el gen marcador de ejercicio agudo Ddit4, con efectos aditivos junto con el entrenamiento.
- 03Animal in vivo2024
A Synthetic ERR Agonist Alleviates Metabolic Syndrome
Billon C, Schoepke E, Avdagic A, et al. · Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics · Ratones obesos inducidos por dieta y ratones ob/ob tratados con SLU-PP-332
El tratamiento aumentó el gasto energético y la oxidación de ácidos grasos y redujo la masa grasa en ratones obesos, con mejora reportada en la sensibilidad a la insulina. Los hallazgos estuvieron confinados a modelos de roedores de síndrome metabólico.
- 04Animal in vivo2024
Novel Pan-ERR Agonists Ameliorate Heart Failure Through Enhancing Cardiac Fatty Acid Metabolism and Mitochondrial Function
Xu W, Billon C, Li H, et al. · Circulation · Modelo murino de insuficiencia cardíaca por sobrecarga de presión (constricción aórtica transversa); SLU-PP-332 y el análogo relacionado SLU-PP-915
Ambos pan-agonistas ERR mejoraron la fracción de eyección, redujeron la fibrosis y aumentaron la supervivencia en ratones con insuficiencia cardíaca por sobrecarga de presión, en asociación con metabolismo cardíaco mejorado de ácidos grasos y función mitocondrial. ERRγ fue identificado como el mediador principal.
- 05Animal in vivo2023
Synthetic ERRα/β/γ Agonist Induces an ERRα-Dependent Acute Aerobic Exercise Response and Enhances Exercise Capacity
Billon C, Sitaula S, Banerjee S, et al. · ACS Chemical Biology · Ratones, incluyendo animales deficientes en ERRα; transcriptómica de músculo esquelético y pruebas de ejercicio en cinta rodante
SLU-PP-332 indujo una firma transcripcional tipo ejercicio aeróbico agudo en músculo esquelético de ratón, aumentó las fibras oxidativas tipo IIa y mejoró la resistencia en cinta rodante. El efecto sobre la capacidad de ejercicio fue reportado como dependiente de ERRα.
- 06Animal in vivo2023
Estrogen-Related Receptor Agonism Reverses Mitochondrial Dysfunction and Inflammation in the Aging Kidney
Wang XX, Myakala K, Libby AE, et al. · The American Journal of Pathology · Ratones de 21 meses de edad tratados con SLU-PP-332 durante aproximadamente 8 semanas
SLU-PP-332 redujo la albuminuria asociada a la edad, la pérdida de podocitos y la señalización inflamatoria renal en ratones envejecidos, con cambios en las vías STING y STAT3 y marcadores mitocondriales mejorados. Los efectos fueron descritos como parcialmente superpuestos a los de la restricción calórica en el mismo modelo.
- 07In vitro2026
Chemical optimization of the exercise mimetic SLU-PP-332 enables insight into estrogen-related receptor signaling
Okda HE, Zhao P, Hayes M, et al. · International Journal of Biological Macromolecules · Serie de relación estructura-actividad de química medicinal; ensayos de transactivación de ERRα y ERRγ basados en células
La síntesis sistemática de análogos identificó determinantes estructurales que controlan el agonismo de ERRα versus ERRγ alrededor del andamio de SLU-PP-332. Varios análogos igualaron la potencia del compuesto parental con mejoras reportadas en propiedades similares a fármacos.
- 08In vitro2026
In Vitro Metabolism and Analytical Characterization of SLU-PP-332 and SLU-PP-915: Novel Pan-ERR Agonists With Doping Potential
Möller T, Krug O, Thevis M · Rapid Communications in Mass Spectrometry · Preparaciones de hígado humano (metabolismo in vitro); caracterización por LC-MS/MS y espectrometría de masas de alta resolución
Nueve metabolitos de SLU-PP-332 (seis Fase I, tres Fase II) y siete metabolitos Fase I del agonista relacionado SLU-PP-915 fueron identificados in vitro. El trabajo fue realizado para respaldar métodos de detección antidopaje, no para evaluar eficacia o seguridad.
- 09In vitro2026
Analysis and Identification of In Vitro Metabolites of Exercise Mimetic SLU-PP-332 ERRα/β/γ Agonist for Doping-Control Purposes
Avliyakulov NK, Sobolevsky T, Ahrens E · Drug Testing and Analysis · Incubaciones de fracción S9 de hígado humano con SLU-PP-332; perfil de metabolitos por espectrometría de masas
Veintidós metabolitos in vitro de SLU-PP-332 fueron caracterizados, de los cuales ocho fueron propuestos como los objetivos analíticos más adecuados para detección de control antidopaje. El estudio abordó únicamente la detectabilidad.
- 10In vitro2025
Targeting ERRs to counteract age-related muscle atrophy associated with physical inactivity: a pilot study
Bonanni R, Falvino A, Matticari A, et al. · Frontiers in Physiology · Mioblastos primarios aislados de mujeres físicamente inactivas, tratados ex vivo con SLU-PP-332 (estudio piloto)
En mioblastos primarios derivados de humanos, SLU-PP-332 reguló a la baja NOX4 y reguló al alza SIRT1, PGC-1α, ERRα y FNDC5, con reducción de marcadores de estrés oxidativo y senescencia y aumento de la formación de miotubos. Este fue un estudio piloto en cultivo celular, no un ensayo clínico, y ningún participante fue dosificado con el compuesto.
- 11In vitro2024
The Estrogen Receptor-Related Orphan Receptors Regulate Autophagy through TFEB
Losby M, Hayes M, Valfort A, et al. · Molecular Pharmacology · Miocitos ventriculares neonatales de rata y mioblastos C2C12 tratados con agonistas ERR incluyendo SLU-PP-332
La activación de ERR aumentó la expresión de TFEB y la transcripción de genes relacionados con autofagia corriente abajo en modelos celulares cardíacos y musculares. El trabajo definió un enlace transcripcional entre el agonismo ERR y la autofagia en lugar de evaluar un resultado en animal completo.
- 12Revisión2026
Pharmacology of estrogen-related receptors (ERRs) agonists
Radwan MO, Guin S, Burris TP · RSC Chemical Biology · Revisión narrativa de farmacología cubriendo quimiotipos de agonistas ERR, incluyendo la serie SLU-PP
La revisión catalogó andamios de agonistas ERR reportados y sus relaciones estructura-actividad, situando a SLU-PP-332 dentro del panorama más amplio de quimiotipos. Fue escrita para guiar el diseño de agonistas ERR de próxima generación en lugar de reportar nuevos datos experimentales.
- 13Revisión2026
Nuclear Receptor-Targeted Therapies: Reprogramming Metabolism with TRβ, ERRα, and LXR Modulators
Di Giovanni C, Lavecchia A · Biomolecules · Revisión de moduladores metabólicos de receptores nucleares; farmacología de AGONISTA ERR RELACIONADO (JND003, SLU-PP-915) en lugar de SLU-PP-332 específicamente
La revisión resumió evidencia preclínica de que los agonistas de ERRα mejoran la resistencia a la insulina y promueven la oxidación de lípidos en modelos de obesidad en roedores, junto con moduladores TRβ y LXR. No reportó datos de eficacia en humanos para la clase de agonistas ERRα.
Lo que esta evidencia no establece.
No existen ensayos clínicos humanos publicados o registrados de SLU-PP-332; una consulta en ClinicalTrials.gov no arrojó estudios, por lo que la farmacocinética, dosificación, eficacia y seguridad en humanos están completamente no establecidas, y la toxicidad a largo plazo, carcinogenicidad y efectos reproductivos no han sido caracterizados. Todos los resultados metabólicos, cardíacos, renales y de capacidad de ejercicio reportados derivan de modelos en roedores o cultivo celular, incluyendo estudios de análogos relacionados como SLU-PP-915, y no pueden extrapolarse a humanos.
Preguntas comunes sobre la investigación.
- ¿Qué es SLU-PP-332?
SLU-PP-332 es un pan-agonista sintético de molécula pequeña de los receptores relacionados con estrógeno ERRα, ERRβ y ERRγ. Es descrito en la literatura como una sonda química mimética del ejercicio y no es un péptido.
- ¿En qué consiste realmente la base de evidencia para este compuesto?
Experimentos únicamente en roedores y en cultivos celulares. Toda caracterización in vivo publicada se ha llevado a cabo en ratones mediante administración parenteral. No existen ensayos clínicos en humanos, no hay datos farmacocinéticos en humanos y no existe una dosis establecida en humanos para esta molécula — un punto que vale la pena sopesar cuidadosamente al leer fuentes secundarias que la describen en términos humanos.
- ¿En qué se diferencia SLU-PP-332 de SLU-PP-915?
SLU-PP-915 es un pan-agonista ERR químicamente distinto desarrollado posteriormente específicamente porque SLU-PP-332 carece de biodisponibilidad oral. Ambos siguen siendo compuestos de investigación preclínica.
Disponible en nuestro catálogo
Solo para fines de investigación. No apto para consumo humano, diagnóstico, tratamiento o prevención de ninguna condición. Nada en esta página constituye consejo médico, y ningún estudio resumido aquí debe leerse como una recomendación.