ARA290
Recherche publiée et base de preuves
ARA290 (cibinetide) est un peptide non-érythropoïétique de 11 acides aminés conçu à partir du domaine helix B de l'érythropoïétine, destiné à activer le récepteur de réparation innée (un hétéromère EPOR/CD131) sans stimuler l'érythropoïèse. Parmi les composés de cette catégorie, il possède les preuves humaines les plus développées : plusieurs essais contrôlés randomisés de phase 2 achevés dans la neuropathie des petites fibres associée à la sarcoïdose, le diabète de type 2 avec neuropathie douloureuse et l'œdème maculaire diabétique. Les résultats ont généralement montré une amélioration des symptômes neuropathiques rapportés par les patients et des mesures de fibres nerveuses cornéennes, mais aucune approbation réglementaire n'a suivi et aucun programme de phase 3 n'a été rapporté.
- Études citées
- 15
- Publiées 2023+
- 7
- Article le plus récent
- 2026
- Dernière révision
- août 2026
Thèmes récurrents dans la littérature
- récepteur de réparation innée / hétérorécepteur EPOR-CD131
- neuropathie des petites fibres et densité des fibres nerveuses cornéennes
- douleur neuropathique et allodynie
- modulation anti-inflammatoire et des monocytes
- protection tissulaire non-érythropoïétique
- contrôle métabolique et protection des îlots
Identifiants du composé
- CAS
- 1208243-50-8
- PubChem
- 91810664
Ce qu'est ARA290, chimiquement.
- Formule moléculaire
- C51H84N16O21
- Masse moléculaire
- 1257.3 g/mol
- Numéro CAS
- 1208243-50-8
- PubChem CID
- 91810664
Cibinetide, ARA-290, pHBSP peptide
Ces chiffres proviennent de la fiche PubChem pour ce composé et décrivent la base libre. Le peptide lyophilisé est normalement fourni sous forme de sel d'acétate ou de trifluoroacétate et contient de l'eau résiduelle, donc la masse de poudre dans un flacon ne correspond pas à la quantité suggérée par la masse moléculaire ci-dessus. La pureté chromatographique sur un certificat d'analyse ne résout pas cette différence non plus — comment lire un certificat d'analyse explique pourquoi.
15 études publiées.
Classées par rigueur du protocole d'étude, puis par date. Chaque entrée renvoie à sa source pour que les résultats puissent être vérifiés dans l'article plutôt que pris sur parole.
- 01Clinique humaine2020
A Phase 2 Clinical Trial on the Use of Cibinetide for the Treatment of Diabetic Macular Edema
Lois N, et al. · J Clin Med · essai de phase 2 ; patients naïfs de traitement avec épaisseur rétinienne centrale supérieure à 400 um, cibinetide auto-administré 4 mg/jour par voie sous-cutanée pendant 12 semaines
L'essai a mesuré le changement depuis la ligne de base jusqu'à la semaine 12 de l'acuité visuelle corrigée optimale, de l'épaisseur rétinienne centrale et de la sensibilité rétinienne centrale dans l'œdème maculaire diabétique.
- 02Clinique humaine2017
Cibinetide Improves Corneal Nerve Fiber Abundance in Patients With Sarcoidosis-Associated Small Nerve Fiber Loss and Neuropathic Pain
Culver DA, et al. · Invest Ophthalmol Vis Sci · essai randomisé multicentrique de phase 2b de 28 jours ; 64 sujets atteints de perte de petites fibres nerveuses associée à la sarcoïdose et de douleur neuropathique, critères d'évaluation par microscopie confocale cornéenne
L'essai a évalué l'effet de cibinetide sur la surface des fibres nerveuses cornéennes et les fibres intraépidermiques en régénération GAP-43-positives comme critères de modification de la maladie de substitution, aux côtés de la sévérité de la douleur. Il s'agit du plus grand ensemble de données randomisées pour le composé.
- 03Clinique humaine2015
ARA 290, a nonerythropoietic peptide engineered from erythropoietin, improves metabolic control and neuropathic symptoms in patients with type 2 diabetes
Brines M, et al. · Mol Med · essai clinique contrôlé de phase 2 chez des sujets atteints de diabète de type 2 et de neuropathie douloureuse
ARA 290 a été associé à des améliorations du contrôle métabolique et des symptômes neuropathiques chez les patients atteints de diabète de type 2, sans les effets hématopoïétiques qui limitent l'érythropoïétine.
- 04Clinique humaine2013
ARA 290 improves symptoms in patients with sarcoidosis-associated small nerve fiber loss and increases corneal nerve fiber density
Dahan A, et al. · Mol Med · essai contrôlé randomisé chez des patients atteints de sarcoïdose avec perte et dommages des petites fibres nerveuses
ARA 290 a amélioré les symptômes de perte de petites fibres nerveuses rapportés par les patients et a augmenté la densité des fibres nerveuses cornéennes par rapport au contrôle.
- 05Clinique humaine2012
Safety and efficacy of ARA 290 in sarcoidosis patients with symptoms of small fiber neuropathy: a randomized, double-blind pilot study
Heij L, et al. · Mol Med · essai exploratoire en double aveugle contrôlé contre placebo ; 22 patients atteints de sarcoïdose et de symptômes de neuropathie des petites fibres, dosage intraveineux trois fois par semaine
L'essai pilote a rapporté la sécurité d'ARA 290 et son effet sur les symptômes de neuropathie des petites fibres dans la sarcoïdose, suivant des preuves précliniques de réduction de l'allodynie.
- 06Animal in vivo2026
Immunometabolic dysregulation drives selective executive cognitive dysfunction in male db/db mice
Alasousi D, et al. · Neurobiol Dis · souris mâles db/db et témoins maigres db/m sur une plateforme opérante à écran tactile (discrimination visuelle par paires et apprentissage par inversion), avec tests de tolérance au glucose et à l'insuline, cytométrie en flux et RNA-seq ; bras de traitement ARA 290
Les souris db/db ont montré un apprentissage associatif intact mais une flexibilité cognitive altérée lors de l'apprentissage par inversion. Le traitement ARA 290 a amélioré la sensibilité à l'insuline et modifié les populations de cellules immunitaires circulantes chez ces souris.
- 07Animal in vivo2025
ARA290 Attenuates Apical Periodontitis via SIRT1/NF-kappaB/IL-1beta Pathway Modulation
Wang Y, et al. · Int Dent J · modèles in vivo de parodontite apicale avec tests de réponse pro-inflammatoire des macrophages
ARA290 a réduit les réponses pro-inflammatoires des macrophages dans la parodontite apicale, avec l'effet protecteur attribué à la modulation de la signalisation SIRT1/NF-kappaB/IL-1beta dans les lésions périapicales.
- 08Animal in vivo2025
ARA290, an alternative of erythropoietin, inhibits activation of NLRP3 inflammasome in schwann cells after sciatic nerve injury
Liu G, et al. · Eur J Pharmacol · lésion par écrasement du nerf sciatique chez le rat avec analyse des cellules de Schwann
L'érythropoïétine et ARA290 ont tous deux inhibé la réponse inflammatoire précoce et favorisé la récupération fonctionnelle après écrasement du nerf sciatique chez le rat, avec suppression de l'activation de l'inflammasome NLRP3 dans les cellules de Schwann.
- 09Animal in vivo2024
Erythropoietin-derived peptide ARA290 mediates brain tissue protection through the beta-common receptor in mice with cerebral ischemic stroke
Wang RL, et al. · CNS Neurosci Ther · souris mâles C57BL/6J subissant une occlusion et reperfusion de l'artère cérébrale moyenne ; tests de fonction neurologique, coloration TTC et immunofluorescence de l'apoptose
ARA290 a réduit le volume d'infarctus cérébral et l'apoptose neuronale et a amélioré les scores neurologiques après occlusion de l'artère cérébrale moyenne, avec l'effet dépendant du récepteur beta-commun.
- 10Animal in vivo2022
A small erythropoietin derived non-hematopoietic peptide reduces cardiac inflammation, attenuates age associated declines in heart function and prolongs healthspan
Winicki NM, et al. · Front Cardiovasc Med · modèle de rongeur âgé d'inflammation cardiaque associée à l'âge et de déclin fonctionnel traité avec ARA290
ARA290 a réduit l'inflammation et la fibrose cardiaques, atténué les déclins de la fonction cardiaque associés à l'âge et prolongé la durée de vie en bonne santé chez les animaux traités.
- 11Animal in vivo2011
ARA290, a peptide derived from the tertiary structure of erythropoietin, produces long-term relief of neuropathic pain: an experimental study in rats and beta-common receptor knockout mice
Swartjes M, et al. · Anesthesiology · modèle de lésion nerveuse épargnée de douleur neuropathique chez le rat et chez des souris dépourvues du récepteur beta-commun
ARA290 a produit un soulagement à long terme de l'allodynie tactile et au froid chez le rat, et l'absence d'effet chez les souris knock-out pour le récepteur beta-commun a établi que le complexe récepteur médie l'action analgésique. Il s'agit de l'article fondamental sur le mécanisme.
- 12In vitro2025
Mechanisms of ARA290 in counteracting cadmium-triggered neurotoxicity in PC12 cells
Motafeghi F, et al. · Toxicol Res (Camb) · cellules neuronales PC12 exposées au cadmium et traitées avec ARA290
ARA290 a contrecarré la neurotoxicité induite par le cadmium dans les cellules PC12 par des mécanismes anti-inflammatoires, anti-apoptotiques et antioxydants attribués à l'activation sélective du récepteur de réparation innée.
- 13In vitro2023
Mechanistic Approach for Protective Effect of ARA290, a Specific Ligand for the Erythropoietin/CD131 Heteroreceptor, against Cisplatin-Induced Nephrotoxicity, the Involvement of Apoptosis and Inflammation Pathways
Ghassemi-Barghi N, et al. · Inflammation · lignées cellulaires rénales HEK-293 et ACHN prétraitées avec ARA290 (50-400 nM) avant cisplatine (2,5 uM)
Le prétraitement ARA290 a réduit la cytotoxicité, la génotoxicité et le stress oxydatif induits par le cisplatine dans les lignées cellulaires rénales, avec des changements dans les marqueurs des voies d'apoptose et d'inflammation.
- 14In vitro2021
Cibinetide Protects Isolated Human Islets in a Stressful Environment and Improves Engraftment in the Perspective of Intra Portal Islet Transplantation
Yao M, et al. · Cell Transplant · îlots pancréatiques humains isolés cultivés avec des cytokines pro-inflammatoires pendant 18 heures avec ou sans cibinetide, plus tests de réaction inflammatoire instantanée médiée par le sang
Cibinetide a préservé le contenu en ATP et protégé les îlots humains isolés sous stress cytokinique et a modulé la réaction inflammatoire instantanée médiée par le sang pertinente pour la transplantation d'îlots intraportale.
- 15Revue2025
Phase-targeted erythropoietin derivatives for traumatic brain injury: bridging mechanisms to precision therapy
Sun Y, et al. · Front Neurol · revue intégrant biologie structurale, pharmacologie et données translationnelles sur quatre dérivés d'érythropoïétine modifiés à travers la chronologie de la lésion cérébrale traumatique
La revue a soutenu que l'érythropoïétine recombinante limite les dommages secondaires chez les animaux mais que ses responsabilités érythropoïétiques et thrombotiques ont bloqué l'adoption clinique, positionnant les dérivés non-érythropoïétiques tels qu'ARA290 pour une utilisation ciblée par phase.
Ce que ces preuves n'établissent pas.
Malgré plus d'une décennie de travaux de phase 2, aucun essai de phase 3 n'a été rapporté et cibinetide n'a aucune approbation réglementaire dans quelque juridiction que ce soit ; les essais humains sont petits, courts (28 jours à 12 semaines) et concentrés dans la sarcoïdose et la neuropathie diabétique plutôt que dans la récupération musculo-squelettique. Il n'existe aucune étude humaine publiée d'ARA290 pour la récupération des tendons, des muscles ou liée à l'exercice, ce qui est pourtant sa commercialisation dans cette catégorie.
Questions courantes sur la recherche.
- Qu'est-ce qu'ARA290 ?
ARA290, également appelé cibinetide, est un peptide de 11 acides aminés conçu à partir de la région helix B de l'érythropoïétine. Il a été conçu pour conserver la signalisation de protection tissulaire de l'hormone parente sans son activité érythropoïétique.
- Qu'est-ce que le récepteur de réparation innée ?
La littérature le décrit comme un complexe récepteur hétéromérique formé du récepteur de l'érythropoïétine et de la sous-unité du récepteur beta-commun (CD131). Il est rapporté comme étant exprimé sur les tissus blessés ou sous stress métabolique plutôt que dans tout le corps, ce qui explique pourquoi ARA290 est caractérisé comme agissant sur les sites de lésion.
- Augmente-t-il l'hémoglobine comme l'érythropoïétine ?
L'intention de conception visait spécifiquement à éviter cela. Le peptide omet les résidus d'érythropoïétine associés à la production de globules rouges, et les études publiées ne rapportèrent aucun effet érythropoïétique lors de l'évaluation des paramètres de protection tissulaire.
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À des fins de recherche uniquement. Non destiné à la consommation humaine, au diagnostic, au traitement ou à la prévention de toute condition. Rien sur cette page ne constitue un avis médical, et aucune étude résumée ici ne doit être considérée comme une recommandation.