KPV
Recherche publiée et base de preuves
KPV est le tripeptide C-terminal de l'hormone alpha-mélanocyte-stimulante, alpha-MSH(11-13). Sa base de données probantes est entièrement préclinique et se concentre sur l'inflammation intestinale, où l'administration orale ou rectale via le transporteur de di/tripeptides PepT1 réduit la sévérité de la colite dans les modèles de rongeurs, et sur les applications topiques ou de protection de la barrière cutanée dans les kératinocytes. Une part substantielle de la littérature récente relève de la science de la formulation (nanoparticules, hydrogels, micro-aiguilles) plutôt que de nouvelle pharmacologie. Il n'existe aucun essai humain de KPV pour quelque indication que ce soit.
- Études citées
- 15
- Publiées 2023+
- 6
- Article le plus récent
- 2026
- Dernière révision
- août 2026
Thèmes récurrents dans la littérature
- suppression de NF-kappaB et réduction des cytokines
- absorption intestinale médiée par PepT1
- colite et réparation de la barrière intestinale
- protection des kératinocytes et inflammation cutanée
- activité antimicrobienne des fragments d'alpha-MSH
- systèmes d'administration orale et topique ciblés
Identifiants du composé
- CAS
- 67727-97-3
- PubChem
- 125672
Recommandé par un comité consultatif de la FDA.
Le 23–24 July 2026, le comité consultatif sur la préparation pharmaceutique de la FDA a examiné KPV pour la liste 503A Bulks et a recommandé son ajout lors d'un vote rapporté de 8–6 with one abstention. Heard as KPV free base and KPV acetate, and recommended on a divided vote.
Ce n'est pas une approbation. Le comité conseille ; il ne décide pas. La recommandation n'est pas contraignante, la FDA n'a pas terminé la réglementation qui changerait formellement quoi que ce soit, et l'inclusion dans la liste 503A Bulks n'équivaut pas à l'approbation FDA d'un médicament. La liste régit également la préparation pharmaceutique pour les patients, qui est une activité distincte de la fourniture à usage de recherche uniquement.
Ce que le vote consultatif de juillet 2026 a réellement accompli décrit le processus, les autres composés examinés et les quatre choses que le vote est régulièrement mal interprété comme signifiant.
Ce qu'est KPV, chimiquement.
- Formule moléculaire
- C16H30N4O4
- Masse moléculaire
- 342.43 g/mol
- Numéro CAS
- 67727-97-3
- PubChem CID
- 125672
Ces chiffres proviennent de la fiche PubChem pour ce composé et décrivent la base libre. Le peptide lyophilisé est normalement fourni sous forme de sel d'acétate ou de trifluoroacétate et contient de l'eau résiduelle, donc la masse de poudre dans un flacon ne correspond pas à la quantité suggérée par la masse moléculaire ci-dessus. La pureté chromatographique sur un certificat d'analyse ne résout pas cette différence non plus — comment lire un certificat d'analyse explique pourquoi.
15 études publiées.
Classées par rigueur du protocole d'étude, puis par date. Chaque entrée renvoie à sa source pour que les résultats puissent être vérifiés dans l'article plutôt que pris sur parole.
- 01Animal in vivo2024
KPV and RAPA Self-Assembled into Carrier-Free Nanodrugs for Vascular Calcification Therapy
Zhang L, et al. · Adv Healthc Mater · nanomédicament auto-assemblé sans vecteur de KPV plus rapamycine testé dans des modèles de calcification vasculaire
KPV et rapamycine s'auto-assemblèrent en un nanomédicament sans vecteur qui réduisit la calcification vasculaire, évitant les limitations de faible charge médicamenteuse et de sécurité des vecteurs de nanomédecine conventionnels.
- 02Animal in vivo2024
Growth Factors-Loaded Temperature-Sensitive Hydrogel as Biomimetic Mucus Attenuated Murine Ulcerative Colitis via Repairing the Mucosal Barriers
Li D, et al. · ACS Appl Mater Interfaces · colite ulcéreuse murine traitée par un hydrogel de poloxamère thermosensible contenant acide hyaluronique, épigallocatéchine-3-gallate, tripeptide KPV et facteur de croissance épidermique
L'hydrogel de mucus biomimétique contenant KPV atténua la colite ulcéreuse murine en réparant la barrière muqueuse.
- 03Animal in vivo2021
Self-Cross-Linked Hydrogel of Cysteamine-Grafted gamma-Polyglutamic Acid Stabilized Tripeptide KPV for Alleviating TNBS-Induced Ulcerative Colitis in Rats
Sun J, et al. · ACS Biomater Sci Eng · colite ulcéreuse induite par TNBS chez les rats ; KPV administré par voie rectale stabilisé dans un hydrogel d'acide gamma-polyglutamique thiolé auto-réticulé
La solution de KPV libre fut instable lors d'administration rectale, ce qui compromit l'efficacité ; la formulation stabilisée en hydrogel soulagea la colite induite par TNBS chez les rats.
- 04Animal in vivo2021
In situ mucoadhesive hydrogel capturing tripeptide KPV: the anti-inflammatory, antibacterial and repairing effect on chemotherapy-induced oral mucositis
Shao W, et al. · Biomater Sci · modèle de mucite orale induite par chimiothérapie traité par un hydrogel PLGA-PEG-PLGA thermosensible avec épigallocatéchine-3-gallate comme agent d'amélioration de l'adhésion, chargé de KPV
L'hydrogel mucoadhésif chargé de KPV produisit des effets anti-inflammatoires, antibactériens et réparateurs sur la mucite orale induite par chimiothérapie.
- 05Animal in vivo2017
Orally Targeted Delivery of Tripeptide KPV via Hyaluronic Acid-Functionalized Nanoparticles Efficiently Alleviates Ulcerative Colitis
Xiao B, et al. · Mol Ther · colite ulcéreuse murine ; KPV chargé dans des nanoparticules polymériques fonctionnalisées à l'acide hyaluronique (~272 nm) administrées par voie orale
Les nanoparticules fonctionnalisées à l'acide hyaluronique médiaient l'administration ciblée de KPV au tissu colique enflammé et atténuaient la colite ulcéreuse chez les souris plus efficacement que le peptide libre.
- 06Animal in vivo2016
Critical role of PepT1 in promoting colitis-associated cancer and therapeutic benefits of the anti-inflammatory PepT1-mediated tripeptide KPV in a murine model
Viennois E, et al. · Cell Mol Gastroenterol Hepatol · cancer associé à la colite induit par AOM/DSS chez des souris surexprimant PepT1 humain dans les cellules épithéliales intestinales et chez des souris knock-out pour PepT1
L'expression de PepT1 favorisa le développement du cancer associé à la colite, et le KPV transporté par PepT1 réduisit l'inflammation et la charge tumorale dans le modèle murin.
- 07Animal in vivo2013
Single administration of tripeptide alpha-MSH(11-13) attenuates brain damage by reduced inflammation and apoptosis after experimental traumatic brain injury in mice
Schaible EV, et al. · PLoS One · traumatisme crânien expérimental chez les souris ; administration unique d'alpha-MSH(11-13), avec profilage de l'ARNm de POMC, MC1R et MC4R
Une dose unique du tripeptide atténua les lésions cérébrales après traumatisme crânien expérimental, avec inflammation et apoptose réduites par rapport aux témoins.
- 08Animal in vivo2008
Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease
Kannengiesser K, et al. · Inflamm Bowel Dis · deux modèles murins d'inflammation intestinale, incluant la colite au sulfate de dextrane sodique
KPV réduisit l'inflammation intestinale dans les deux modèles murins, soutenant le tripeptide dérivé de la mélanocortine comme agent anti-inflammatoire indépendant de la séquence alpha-MSH complète.
- 09Animal in vivo2008
PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation
Dalmasso G, et al. · Gastroenterology · cellules épithéliales intestinales humaines Caco2 et cellules immunitaires in vitro, plus deux modèles murins de colite
KPV pénétra dans les cellules épithéliales intestinales et immunitaires via le transporteur de di/tripeptides PepT1, et cette absorption médiée par le transporteur expliqua son effet anti-inflammatoire dans la colite murine. Cela établit le mécanisme sous-jacent au dosage oral de KPV.
- 10Animal in vivo2003
Dissection of the anti-inflammatory effect of the core and C-terminal (KPV) alpha-melanocyte-stimulating hormone peptides
Getting SJ, et al. · J Pharmacol Exp Ther · péritonite induite par cristaux chez les souris, comparant KPV avec alpha-MSH, le peptide de mélanocortine de base, un agoniste MC3/MC4 et un agoniste sélectif de MC1R
KPV systémique réduisit significativement l'accumulation de leucocytes dans la péritonite induite par cristaux, tout comme alpha-MSH et l'agoniste MC3/MC4, tandis que l'agoniste sélectif de MC1R ne le fit pas. Cela sépara l'action anti-inflammatoire de KPV de la signalisation de MC1R.
- 11In vitro2026
KPV attenuates adipogenesis and lipid metabolism through modulation of ROS-mediated AKT/mTORC1/PPARgamma signaling
An SH, et al. · Tissue Cell · différenciation adipocytaire induite par MDI dans les préadipocytes 3T3-L1
KPV supprima la différenciation adipocytaire de manière dose-dépendante, 100 µg/mL réduisant l'intensité de coloration Oil Red O, par modulation de la signalisation ROS-médiée AKT/mTORC1/PPARgamma.
- 12In vitro2026
Lysine-proline-valine peptide attenuates hepatic lipid accumulation through ROS-dependent regulation of the PPARgamma pathway in HepG2 cells
Lee JY, et al. · Cytotechnology · accumulation lipidique induite par l'acide oléique dans les cellules épithéliales hépatiques HepG2
KPV réduisit le dépôt lipidique et les dommages oxydatifs induits par l'acide oléique dans les cellules HepG2, avec des effets attribués à la régulation ROS-dépendante de la voie PPARgamma et de l'expression de la synthase d'acides gras.
- 13In vitro2025
Lysine-Proline-Valine peptide mitigates fine dust-induced keratinocyte apoptosis and inflammation by regulating oxidative stress and modulating the MAPK/NF-kappaB pathway
Sung J, et al. · Tissue Cell · kératinocytes humains HaCaT exposés à des particules fines (PM10)
PM10 supprima la prolifération des HaCaT et induisit une réponse pro-inflammatoire ; KPV atténua l'apoptose et l'inflammation résultantes en réduisant le stress oxydatif et en modulant la signalisation MAPK/NF-kappaB.
- 14Revue2025
Exploring the Role of Tripeptides in Wound Healing and Skin Regeneration: A Comprehensive Review
Adnan SB, et al. · Int J Med Sci · revue des tripeptides dans la cicatrisation des plaies et la régénération cutanée
La revue résuma comment les peptides courts régulent la migration, la prolifération et la différenciation cellulaires pendant la réparation tissulaire, et nota que l'optimisation des résultats dans les plaies chroniques demeure un défi non résolu.
- 15Revue2008
Alpha-melanocyte-stimulating hormone and related tripeptides: biochemistry, antiinflammatory and protective effects in vitro and in vivo, and future perspectives for the treatment of immune-mediated inflammatory diseases
Brzoska T, et al. · Endocr Rev · revue d'alpha-MSH et des tripeptides apparentés à travers la biologie des récepteurs de la mélanocortine et les maladies inflammatoires à médiation immunitaire
La revue consolida les preuves qu'alpha-MSH et ses tripeptides C-terminaux exercent des effets protecteurs et anti-inflammatoires via les récepteurs de la mélanocortine centraux et périphériques et via des effets directs sur les cellules immunitaires. Elle demeure la référence mécaniste standard pour KPV.
Ce que ces preuves n'établissent pas.
Aucun essai clinique humain de KPV n'a été publié pour la colite, la cicatrisation des plaies, l'inflammation cutanée ou toute autre indication, de sorte que la dose humaine efficace, la voie d'administration et le profil de sécurité sont inconnus. Le KPV libre est instable lors d'administration aqueuse et rectale, raison pour laquelle la plupart des travaux récents utilisent des véhicules d'administration modifiés plutôt que le peptide brut vendu aux consommateurs ; les résultats de ces formulations ne se transposent pas au KPV non formulé.
Questions courantes sur la recherche.
- Qu'est-ce que KPV ?
KPV est un peptide de trois acides aminés — lysine, proline, valine — correspondant aux résidus 11–13 de l'hormone alpha-mélanocyte-stimulante. Il s'agit du fragment C-terminal minimal de cette hormone dont il a été démontré qu'il conserve une activité anti-inflammatoire dans les modèles publiés.
- Pourquoi la littérature inclut-elle des protocoles oraux ?
KPV est un substrat de PepT1, le transporteur de di/tripeptides exprimé dans les cellules épithéliales intestinales et immunitaires, de sorte qu'il peut pénétrer dans les cellules cibles après administration orale. Les études sur la colite exploitent directement cette voie.
- Quelle est la relation entre KPV et alpha-MSH ?
KPV est le tripeptide C-terminal d'alpha-MSH. L'intérêt de la recherche se concentre sur le fait qu'il conserve une activité anti-inflammatoire dans les modèles tout en étant dépourvu de la signalisation pigmentaire de l'hormone complète, et qu'une partie de son effet semble être indépendante de la signalisation classique des récepteurs de la mélanocortine.
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À des fins de recherche uniquement. Non destiné à la consommation humaine, au diagnostic, au traitement ou à la prévention de toute condition. Rien sur cette page ne constitue un avis médical, et aucune étude résumée ici ne doit être considérée comme une recommandation.