Pinealon
Recherche publiée et base de preuves
Pinealon est le tripeptide synthétique Glu-Asp-Arg (EDR), l'un des biorégulateurs peptidiques courts développés par Khavinson et ses collègues à l'Institut de biorégulation et de gérontologie de Saint-Pétersbourg. Le mécanisme proposé est épigénétique : le peptide est décrit comme entrant dans le noyau et se liant à des séquences d'ADN spécifiques et à des protéines histones, modulant ainsi l'expression de gènes impliqués dans l'apoptose, la défense antioxydante et la neuroplasticité. Les données disponibles sont presque entièrement des travaux in vitro ou sur rongeurs provenant de ce groupe de recherche unique, complétés par des études de modélisation moléculaire ; les données humaines contrôlées se limitent à de petites études russes professionnelles et gériatriques portant sur des combinaisons de peptides plutôt que sur EDR seul.
- Études citées
- 18
- Publiées 2023+
- 3
- Article le plus récent
- 2024
- Dernière révision
- août 2026
Thèmes récurrents dans la littérature
- biorégulateur peptidique ultracourt
- Glu-Asp-Arg / EDR
- régulation génique épigénétique
- interaction peptide-ADN
- stress oxydatif et ROS
- préservation des épines dendritiques
- géroprotection
- modèles de la maladie d'Alzheimer
Identifiants du composé
- CAS
- 175175-23-2
- PubChem
- 10273502
Ce qu'est Pinealon, chimiquement.
- Formule moléculaire
- C15H26N6O8
- Masse moléculaire
- 418.40 g/mol
- Numéro CAS
- 175175-23-2
- PubChem CID
- 10273502
Ces chiffres proviennent de la fiche PubChem pour ce composé et décrivent la base libre. Le peptide lyophilisé est normalement fourni sous forme de sel d'acétate ou de trifluoroacétate et contient de l'eau résiduelle, donc la masse de poudre dans un flacon ne correspond pas à la quantité suggérée par la masse moléculaire ci-dessus. La pureté chromatographique sur un certificat d'analyse ne résout pas cette différence non plus — comment lire un certificat d'analyse explique pourquoi.
18 études publiées.
Classées par rigueur du protocole d'étude, puis par date. Chaque entrée renvoie à sa source pour que les résultats puissent être vérifiés dans l'article plutôt que pris sur parole.
- 01Clinique humaine2012· Russian (English abstract)
[The peptide correction of neurotic disorders among professional truck-drivers]
Bashkireva AS, Artamonova VG · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · essai clinique professionnel, 150 chauffeurs routiers masculins (âge moyen 43,3) et 150 artisans métallurgistes masculins comme témoins ; biorégulateurs peptidiques incluant pinealon et vezugen
L'application de peptides biorégulateurs aurait amélioré les indices psycho-émotionnels et réduit le risque professionnel de troubles mentaux limites, avec le meilleur effet de la combinaison pinealon et vezugen. Pinealon n'a pas été testé seul et la conception n'était pas contrôlée contre placebo.
- 02Animal in vivo2021
Neuroprotective Effects of Tripeptides-Epigenetic Regulators in Mouse Model of Alzheimer's Disease
Khavinson V, Ilina A, Kraskovskaya N, Linkova N, Kolchina N, Mironova E, Erofeev A, Petukhov M · Pharmaceuticals · souris transgéniques 5xFAD, KED intrapéritonéal quotidien à 400 microg/kg de 2 à 4 mois, plus amarrage moléculaire de peptides à l'ADN double brin
KED et EDR ont prévenu la perte d'épines dendritiques chez les souris 5xFAD-M. L'amarrage a identifié des sites de liaison d'EDR dans les régions promotrices de CASP3, NES, GAP43, APOE, SOD2, PPARA, PPARG et GDX1. Une correction à cet article a été publiée en 2025 (PMID 39861198).
- 03Animal in vivo2015· Russian (English abstract)
[Pinealon and Cortexin influence on behavior and neurochemical processes in 18-month aged rats within hypoxia and hypothermia]
Mendzheritsky AM, et al. · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · rats de 18 mois sous hypoxie hypobare aiguë et hypothermie modérée
Cortexin a eu un effet plus fort que Pinealon sur les processus radicalaires et l'activité de la caspase-3 cérébrale. Les deux ont favorisé l'accumulation de médiateurs adrénergiques sous hypoxie et de sérotonine corticale sous hypothermie modérée.
- 04Animal in vivo2014· Russian (English abstract)
[Regulation of content of cytokines in blood serum and of caspase-3 activity in brains of old rats in model of sharp hypoxic hypoxia with Cortexin and Pinealon]
Mendzheritskii AM, Karantysh GV, Ryzhak GA, Dem'ianenko SV · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · rats âgés, modèle d'hypoxie hypoxique aiguë ; activité de la caspase-3 cérébrale, IL-6 et TNF sériques
Sous hypoxie cérébrale, Pinealon aurait déplacé les marqueurs neuro-inflammatoires vers les valeurs de référence, tandis que Cortexin a réduit la mort cellulaire programmée mais a laissé IL-6 élevée.
- 05Animal in vivo2012
Pinealon protects the rat offspring from prenatal hyperhomocysteinemia
Arutjunyan A, Kozina L, Stvolinskiy S, Bulygina Y, Mashkina A, Khavinson V · International Journal of Clinical and Experimental Medicine · descendants de rattes avec hyperhomocystéinémie induite par charge en méthionine pendant la grossesse ; tests comportementaux et essais de neurones cérébelleux
Pinealon administré aux rattes gestantes a amélioré l'orientation spatiale et l'apprentissage de la progéniture et réduit l'accumulation d'espèces réactives de l'oxygène et le nombre de cellules nécrotiques dans les neurones cérébelleux isolés.
- 06In vitro2024
Short Peptides Protect Fibroblast-Derived Induced Neurons from Age-Related Changes
Kraskovskaya N, Linkova N, et al. · International Journal of Molecular Sciences · neurones corticaux induits transdifférenciés à partir de fibroblastes dermiques de donneurs humains âgés ; peptides EDR, KED et AEDG
Les trois peptides ont favorisé l'arborisation dendritique, augmentant le nombre de processus primaires et la longueur totale des dendrites. EDR a spécifiquement réduit les dommages oxydatifs à l'ADN, tandis qu'aucun des peptides n'a affecté l'activité mitochondriale ou lysosomale ni les niveaux de p16.
- 07In vitro2023
Feasibility of Transport of 26 Biologically Active Ultrashort Peptides via LAT and PEPT Family Transporters
Khavinson VK, Linkova NS, Rudskoy AI, Petukhov MG · Biomolecules · modélisation moléculaire et amarrage computationnel de 26 peptides ultracourts contre les transporteurs LAT1, LAT2 et PEPT1, comparés à 8400 di- et tripeptides
EDR figurait parmi les peptides montrant la liaison prédite la plus élevée à LAT1, LAT2 et PEPT1, dépassant les substrats et inhibiteurs connus. Le travail est computationnel et le transport prédit n'a pas été confirmé expérimentalement pour EDR.
- 08In vitro2019
Role of Mono- and Divalent Ions in Peptide Glu-Asp-Arg-DNA Interaction
Silanteva IA, Komolkin AV, Morozova EA, Vorontsov-Velyaminov PN, Kasyanenko NA · The Journal of Physical Chemistry B · spectroscopie, NMR, viscosimétrie et dynamique moléculaire de la liaison EDR-ADN
EDR a partiellement pénétré le grand sillon de l'ADN et contacté les atomes N7 et O6 de la guanine, Mg2+ favorisant l'interaction en protégeant la charge phosphate. Cela fournit la preuve physique la plus directe du mécanisme peptide-ADN proposé.
- 09In vitro2014
Short peptides stimulate serotonin expression in cells of brain cortex
Khavinson VKh, Lin'kova NS, Tarnovskaya SI, Umnov RS, Elashkina EV, Durnova AO · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · cultures de cellules corticales de cerveau vieillissant plus amarrage moléculaire du peptide au gène de la tryptophane hydroxylase
Glu-Asp-Arg et Lys-Glu-Asp ont augmenté l'expression de sérotonine dans les cultures de cellules corticales vieillissantes. L'amarrage a identifié une séquence CCTGCC dans le gène de la 5-tryptophane hydroxylase complémentaire à ces peptides.
- 10In vitro2013
Interaction of short peptides with FITC-labeled wheat histones and their complexes with deoxyribooligonucleotides
Fedoreyeva LI, et al. · Biochemistry (Moscow) · essais de liaison par fluorescence avec histones marquées FITC et complexes désoxyribooligonucléotidiques
Les peptides courts incluant EDR se sont liés aux protéines histones et aux complexes histone-oligonucléotide, soutenant l'interaction proposée au niveau de la chromatine.
- 11In vitro2012
Effect of bioregulatory tripeptides on the culture of skin cells from young and old rats
Voicekhovskaya MA, et al. · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · cultures de cellules cutanées de rats jeunes et âgés traitées avec des tripeptides biorégulateurs
Les tripeptides biorégulateurs ont modifié le comportement prolifératif de cultures de cellules cutanées avec des différences liées à l'âge, dans le cadre de l'hypothèse plus large du groupe concernant la spécificité tissulaire des peptides courts.
- 12In vitro2011
Penetration of short fluorescence-labeled peptides into the nucleus in HeLa cells and in vitro specific interaction of the peptides with deoxyribooligonucleotides and DNA
Fedoreyeva LI, et al. · Biochemistry (Moscow) · cellules HeLa avec peptides courts marqués par fluorescence ; essais de liaison à l'ADN et aux oligonucléotides
Les peptides courts marqués par fluorescence sont entrés dans le noyau des cellules HeLa et ont montré une interaction spécifique à la séquence avec les désoxyribooligonucléotides et l'ADN in vitro.
- 13In vitro2011
Pinealon increases cell viability by suppression of free radical levels and activating proliferative processes
Khavinson V, Ribakova Y, Kulebiakin K, Vladychenskaya E, Kozina L, Arutjunyan A, Boldyrev A · Rejuvenation Research · cellules granulaires cérébelleuses, neutrophiles et cellules PC12 sous stress oxydatif dépendant et indépendant du récepteur
Pinealon a restreint de manière dose-dépendante l'accumulation d'espèces réactives de l'oxygène et réduit la mort cellulaire nécrotique, avec activation retardée d'ERK1/2 et modification du cycle cellulaire. Les auteurs ont conclu que les effets sur le cycle cellulaire à des concentrations plus élevées impliquent une interaction directe avec le génome au-delà de l'activité antioxydante.
- 14In vitro2011
Effect of short peptides on expression of signaling molecules in organotypic pineal cell culture
Khavinson VKh, et al. · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · culture organotypique de cellules pinéales
Les peptides courts incluant EDR ont altéré l'expression de molécules de signalisation dans la culture organotypique de cellules pinéales, le modèle d'où dérive le nom commercial Pinealon.
- 15Revue2024· Russian (English abstract)
[Prospects for use of short peptides in pharmacotherapeutic correction of Alzheimer's disease.]
Ilina AR, Popovich IG, Ryzhak GA, Khavinson VK · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · revue narrative des peptides courts dans la thérapie de la maladie d'Alzheimer
La revue a décrit Glu-Asp-Arg parmi un ensemble de peptides courts (avec Leu-Ile, Glu-Trp, Lys-Glu, Gly-Pro, Lys-Glu-Asp et Semax) proposés comme agents multicibles pour la maladie d'Alzheimer, plaidant pour une stratégie de combinaison plutôt qu'une stratégie à cible unique.
- 16Revue2022
Neuroepigenetic Mechanisms of Action of Ultrashort Peptides in Alzheimer's Disease
Ilina A, Khavinson V, Linkova N, Petukhov M · International Journal of Molecular Sciences · revue narrative des mécanismes épigénétiques
Les auteurs ont exposé l'hypothèse selon laquelle les peptides ultracourts régulent l'expression génique par interaction avec les protéines histones, les éléments régulateurs cis- et trans-ADN et les protéines de liaison ADN/ARN. Le mécanisme est présenté explicitement comme une hypothèse.
- 17Revue2020
EDR Peptide: Possible Mechanism of Gene Expression and Protein Synthesis Regulation Involved in the Pathogenesis of Alzheimer's Disease
Khavinson V, Linkova N, Kozhevnikova E, Trofimova S · Molecules · revue mécanistique du peptide EDR dans la pathogenèse de la maladie d'Alzheimer
La revue a proposé qu'EDR entre dans les cellules et se lie aux protéines histones ou aux acides nucléiques, altérant la signalisation MAPK/ERK et la synthèse de caspase-3, p53, SOD2, GPX1, PPARA et PPARG. Les auteurs ont décrit une amélioration de la mémoire chez des patients âgés comme une découverte antérieure sans présenter de nouvelles données d'essai contrôlé.
- 18Revue2013· Russian (English abstract)
[Neuroprotective effects of peptides bioregulators in people of various age]
Umnov RS, et al. · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · revue des biorégulateurs peptidiques incluant EDR dans des populations humaines d'âges différents
La revue a résumé les allégations d'effets neuroprotecteurs des biorégulateurs peptidiques à travers les groupes d'âge. Il s'agit d'une synthèse narrative du groupe de recherche d'origine plutôt que d'une évaluation indépendante.
Ce que ces preuves n'établissent pas.
Il n'existe aucun essai randomisé contrôlé contre placebo de Pinealon ou d'EDR seul chez l'homme, aucune donnée pharmacocinétique, et aucune démonstration qu'EDR administré par voie orale ou parentérale atteigne le tissu cérébral intact à des concentrations physiologiquement pertinentes. L'ensemble du corpus de preuves provient essentiellement d'un seul groupe de recherche à Saint-Pétersbourg, et le mécanisme épigénétique central repose sur l'amarrage moléculaire et la liaison in vitro plutôt que sur l'engagement de la cible in vivo. La réplication indépendante en dehors de ce groupe est effectivement absente.
Questions courantes sur la recherche.
- Qu'est-ce que Pinealon ?
Pinealon est le tripeptide synthétique Glu-Asp-Arg, abrégé EDR. Il appartient à la famille des biorégulateurs peptidiques courts développés par le groupe Khavinson à Saint-Pétersbourg, qui comprend également Epithalon.
- Quelle est la solidité de la base de preuves ?
Limitée. Les publications sont peu nombreuses, produites en grande partie par une seule école de recherche, et manquent de réplication indépendante. Les résultats de pénétration nucléaire in vitro et sur les radicaux libres sont les données les plus concrètes ; les rapports humains sont observationnels plutôt que randomisés. Toute description de l'activité de Pinealon doit être considérée comme provisoire.
- Quel est le mécanisme proposé ?
La littérature sur les biorégulateurs propose un mode d'action épigénétique : les peptides courts pénètrent dans le noyau cellulaire et interagissent avec des séquences d'ADN double brin spécifiques pour influencer la transcription, plutôt que de se lier à un récepteur de surface cellulaire. Des preuves à l'appui existent dans des systèmes acellulaires et de culture cellulaire ; ce mode d'action n'a pas été démontré dans les tissus humains intacts.
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