

Melanotan 2
Melanotan II Acetate
Melanotan II เป็นอนาล็อกวงแหวนเจ็ดกรดอะมิโนสังเคราะห์ของ α-melanocyte-stimulating hormone ทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นแบบไม่เลือกที่ MC1R, MC3R, MC4R และ MC5R ใช้เป็นเครื่องมืออ้างอิงในงานวิจัยเภสัชวิทยาตัวรับ melanocortin จัดส่งเพื่อการใช้งานวิจัยในห้องปฏิบัติการเท่านั้นอย่างเคร่งครัด
โปรไฟล์การวิจัย
Melanotan 2 (MT-II) เป็นสารประดิษฐ์ชนิด cyclic lactam analogue ของ alpha-melanocyte-stimulating hormone (alpha-MSH) ที่ออกแบบขึ้นที่มหาวิทยาลัย Arizona โดยใช้การจำลองพลวัตระดับโมเลกุลของโครงสร้างทางชีวภาพที่ออกฤทธิ์ของฮอร์โมนธรรมชาติ การทำให้เป็นวงแหวนและการแทนที่ด้วย D-phenylalanine ที่ตำแหน่งที่ 7 ทำให้โมเลกุลมีฤทธิ์แรงและมีเสถียรภาพทางการเผาผลาญสูงกว่า alpha-MSH แบบเส้นตรงมาก ซึ่งถูกย่อยสลายภายในไม่กี่นาทีในกระแสเลือด
ในทางเภสัชวิทยา MT-II เป็นสาร melanocortin-receptor agonist แบบไม่จำเพาะ ที่มีฤทธิ์ต่อ MC1R, MC3R, MC4R และ MC5R การส่งสัญญาณของ MC1R บน melanocytes กระตุ้น adenylate cyclase เพิ่ม cAMP และขับเคลื่อนเส้นทางการสังเคราะห์ eumelanin ที่ขึ้นกับ tyrosinase ขณะที่ MC3R และ MC4R แสดงออกในระบบประสาทส่วนกลางและเป็นสาเหตุของผลต่อความอยากอาหารและระบบอัตโนมัติที่รายงานในวรรณกรรมทางคลินิก ความไม่จำเพาะต่อตัวรับนี้เป็นเหตุผลว่าทำไม MT-II จึงกลายเป็นสารอ้างอิงสำหรับการแยกแยะชีววิทยา melanocortin และทำไมผู้สมัครทางคลินิกในภายหลังจึงแสวงหาสาร analogue ที่จำเพาะต่อตัวรับแทน
ข้อมูลในมนุษย์มีจำกัดเพียงการศึกษาระยะแรกขนาดเล็ก การทดลองนำร่อง phase-I ได้ระบุลักษณะความปลอดภัยและฤทธิ์ melanotropic ของ MT-II ที่ให้ใต้ผิวหนังตามน้ำหนักตัว และการศึกษาแบบ double-blind crossover บันทึกผลการแข็งตัวของอวัยวะเพศที่เกิดจากการทำงานผ่าน MC4R ซึ่งเป็นการสังเกตที่นำไปสู่การพัฒนาสาร analogue แบบจำเพาะคือ bremelanotide (PT-141) ตัว MT-II เองยังคงเป็นสารวิจัยที่ไม่ได้รับอนุมัติ
20 การศึกษาที่ผ่านการตรวจสอบโดยผู้ทรงคุณวุฒิเกี่ยวกับ Melanotan 2 ได้รับการสรุปไว้ในห้องสมุดการวิจัยของเรา รวมถึง 12 ฉบับที่ตีพิมพ์ตั้งแต่ปี 2023 — พร้อมการออกแบบการศึกษา ผลการค้นพบที่รายงาน และสิ่งที่หลักฐานไม่ได้ยืนยัน
อ่านฐานหลักฐานของ Melanotan 2สำหรับวัตถุประสงค์การวิจัยเท่านั้น ไม่ใช่สำหรับการบริโภคในมนุษย์ การวินิจฉัย การรักษา หรือการป้องกันอาการใดๆ
จัดหมวดหมู่เป็น ผิวหนัง — คอลลาเจน ทองแดง และการซ่อมแซมเพื่อความงาม
สิ่งที่วรรณกรรมรายงาน
สำหรับการวิจัยและใช้ในห้องปฏิบัติการเท่านั้น ห้ามบริโภคในมนุษย์
วรรณกรรม phase-I ให้ยาตามน้ำหนักตัว เริ่มต้นที่ 0.01 mg ต่อ kg และเพิ่มขึ้นเป็น 0.025–0.03 mg ต่อ kg ซึ่งประมาณช่วงต่อครั้งที่ให้ที่แสดง ปริมาณที่สูงกว่าถูกจำกัดโดยคลื่นไส้และการเปลี่ยนสีหน้าแดงในการทดลองที่ตีพิมพ์
ช่วงค่าสะท้อนโปรโตคอลที่รายงานในวรรณกรรมที่ตีพิมพ์เกี่ยวกับ Melanotan 2 — ดูที่ เอกสารอ้างอิงการวิจัย.
คำนวณการเจือจางจากผงสู่สารละลาย
- ขั้นตอนที่ 01
เติมน้ำแบคทีเรียสแตติก 2 มล.
พ่นน้ำไปที่ผนังขวดแทนที่จะพ่นลงผงโดยตรง
- ขั้นตอนที่ 02
หมุนเบาๆ — ห้ามเขย่า
หมุนขวดจนสารละลายใส การเขย่าทำให้เปปไทด์เสื่อมสภาพ
- ขั้นตอนที่ 03
แช่เย็นที่ 2–8 °C
ขวดที่ละลายแล้วต้องเก็บในตู้เย็น ป้องกันจากแสงโดยตรง
- ขั้นตอนที่ 04
ใช้ภายใน 28 วัน
ทิ้งส่วนที่เหลือเมื่อหมดระยะเวลาความคงตัว
250 mcg = 0.25 mg
- ความเข้มข้น
- 5 mg/ml
- จำนวนครั้งที่ดูดต่อขวด
- 40
- ต้นทุนต่อครั้ง
- €1.05
สำหรับการวิจัยและใช้ในห้องปฏิบัติการเท่านั้น ห้ามบริโภคในมนุษย์
การคำนวณในห้องปฏิบัติการสำหรับ Melanotan 2 — ใส่ปริมาณในขวดที่ยืนยันโดย COA เพื่อตัวเลขที่แม่นยำ ไม่ใช่คำแนะนำทางการแพทย์
สังเกตได้ตลอดช่วงการวิจัย
เหตุการณ์สำคัญสรุปผลการศึกษาที่รายงานในงานวิจัยที่อ้างถึง ผลลัพธ์แตกต่างกันไปตามแบบจำลองและขั้นตอน
การกระตุ้นตัวรับ
การศึกษาเภสัชวิทยาของตัวรับแสดงการจับกับ melanocortin-receptor และการส่งสัญญาณ cAMP ภายในไม่กี่นาทีหลังการสัมผัส การออกแบบของสารทำให้มีฤทธิ์ยาวนานเมื่อเทียบกับ alpha-MSH ธรรมชาติ
การสังเกตความปลอดภัยในระยะแรก
โปรโตคอล phase-I ให้ขนาดที่เพิ่มขึ้นตามน้ำหนักตัวในวันธรรมดาติดต่อกัน บันทึกคลื่นไส้ชั่วคราว การเปลี่ยนสีหน้าแดง และการตอบสนองการแข็งตัวที่เกิดเองเป็นการสังเกตหลักที่จำกัดขนาดในสัปดาห์แรก
จุดสิ้นสุดโปรโตคอลนำร่อง
การศึกษานำร่องที่ตีพิมพ์สรุปหลังจากการให้ยาสองสัปดาห์ ณ จุดนั้นมาตรการฤทธิ์ melanotropic ถูกเปรียบเทียบกับวันที่ใช้น้ำเกลือควบคุม
การวิจัยตามมาที่จำเพาะต่อตัวรับ
การวิจัยต่อเนื่องเปลี่ยนไปยังสาร analogue ที่จำเพาะต่อตัวรับ โดยเฉพาะโปรแกรม bremelanotide ที่มุ่งเน้น MC4R ซึ่งเติบโตจากการค้นพบการศึกษา crossover
สำหรับการวิจัยและใช้ในห้องปฏิบัติการเท่านั้น ห้ามบริโภคในมนุษย์
หลักฐานที่ตีพิมพ์
ช่วงขนาดยาและเหตุการณ์สำคัญในไทม์ไลน์ในหน้านี้สรุปจากสิ่งตีพิมพ์ที่ผ่านการตรวจสอบโดยผู้ทรงคุณวุฒิด้านล่าง
- 01
Potent and prolonged acting cyclic lactam analogues of alpha-melanotropin: design based on molecular dynamics. J Med Chem (1989). PubMed · 2555512
- 02
Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci (1996). PubMed · 8637402
- 03
Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. J Urol (1998). PubMed · 9679884
ความบริสุทธิ์ได้รับการตรวจสอบอย่างอิสระ
ทุกล็อตได้รับการทดสอบอย่างอิสระโดย Brown Institute of Biomolecular Research หรือ Janoshik Analytical รายงาน HPLC และ MS ฉบับเต็มจะรวมอยู่ในการจัดส่งทางกายภาพ
- ล็อต
- 26087
- วันที่ทดสอบ
- 07 ส.ค. 2569
- รหัสงาน
- #1812383
- ความบริสุทธิ์
- 99.64%
Melanotan II: 10mg | Purity: 99.64%
ตรวจสอบโดย Brown Institute of Biomolecular Research. สแกนรายงานฉบับเต็มสำหรับการวัดทุกครั้ง
คำถามที่นักวิจัยถาม
มักศึกษาร่วมกัน
สารที่ปรากฏควบคู่กับ Melanotan 2 ในวรรณกรรมการวิจัย

สำหรับการวิจัยและใช้ในห้องปฏิบัติการเท่านั้น ห้ามบริโภคในมนุษย์

