

PT-141
Bremelanotide
PT-141 (bremelanotide) เป็นเปปไทด์วงแหวนสังเคราะห์ขนาดเจ็ดกรดอะมิโนที่ทำหน้าที่เป็น agonist แบบไม่จำเพาะที่ตัวรับ melanocortin MC3R และ MC4R ในระบบประสาทส่วนกลาง มีการศึกษาเป็นเครื่องมืออ้างอิงสำหรับศึกษาเส้นทางการกระตุ้นในไฮโปทาลามัส จัดจำหน่ายเพื่อการใช้งานวิจัยในห้องปฏิบัติการเท่านั้น
โปรไฟล์การวิจัย
PT-141 หรือที่รู้จักในชื่อ bremelanotide เป็นเปปไทด์สังเคราะห์แบบวงจรเจ็ดกรดอะมิโนที่เป็นอนาล็อกของ alpha-melanocyte-stimulating hormone และเป็นเมแทบอไลต์ที่มีฤทธิ์ของ melanotan II สารนี้เป็นตัวกระตุ้นตัวรับเมลาโนคอร์ติน โดยเอกสารทางเภสัชวิทยาเน้นว่ามีฤทธิ์ที่ตัวรับ MC3R และ MC4R ซึ่งถูกแสดงออกในระบบประสาทส่วนกลาง และมีฤทธิ์ที่ MC1R ค่อนข้างต่ำ
แตกต่างจากตัวยับยั้ง phosphodiesterase-5 ซึ่งออกฤทธิ์ที่กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดส่วนปลาย ระบบเมลาโนคอร์ตินที่ศึกษาในที่นี้ถูกอธิบายว่าทำงานภายในระบบประสาทส่วนกลาง งานวิจัยทางเภสัชวิทยาของตัวรับระบุว่าการส่งสัญญาณของ MC4R อยู่ในวงจรของไฮโปทาลามัสซึ่งควบคุมสมดุลพลังงานและความอยากอาหารด้วย นี่คือเหตุผลที่ตัวกระตุ้นเมลาโนคอร์ตินปรากฏในเอกสารวิจัยที่แตกต่างกันหลายสาขา
โมเลกุลนี้มีบันทึกทางคลินิกที่มีนัยสำคัญ การศึกษาการหาขนาดในระยะเริ่มต้นได้ระบุลักษณะของการให้ทางจมูกและทางใต้ผิวหนัง และการทดลองระยะที่ 3 แบบสุ่ม ปิดบัง และมีกลุ่มควบคุมด้วยยาหลอกที่เหมือนกันสองการทดลองได้ประเมินขนาด 1.75 mg แบบให้ทางใต้ผิวหนังตามต้องการในภายหลัง การทดลองเหล่านั้นเป็นแหล่งที่มาของข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์และความทนทานในมนุษย์ส่วนใหญ่ที่ได้รับการตีพิมพ์สำหรับเปปไทด์นี้
15 การศึกษาที่ผ่านการตรวจสอบโดยผู้ทรงคุณวุฒิเกี่ยวกับ PT-141 ได้รับการสรุปไว้ในห้องสมุดการวิจัยของเรา รวมถึง 10 ฉบับที่ตีพิมพ์ตั้งแต่ปี 2023 — พร้อมการออกแบบการศึกษา ผลการค้นพบที่รายงาน และสิ่งที่หลักฐานไม่ได้ยืนยัน
อ่านฐานหลักฐานของ PT-141สำหรับวัตถุประสงค์การวิจัยเท่านั้น ไม่ใช่สำหรับการบริโภคในมนุษย์ การวินิจฉัย การรักษา หรือการป้องกันอาการใดๆ
จัดหมวดหมู่เป็น ประสิทธิภาพ — พลังงานระดับเซลล์ ความอดทน และสารจำลองการออกกำลังกาย
สิ่งที่วรรณกรรมรายงาน
สำหรับการวิจัยและใช้ในห้องปฏิบัติการเท่านั้น ห้ามบริโภคในมนุษย์
โครงการระยะที่ 3 ได้ศึกษาปริมาณคงที่ 1.75 mg ทางใต้ผิวหนังที่ใช้แบบตามต้องการ โดยมีข้อจำกัดของโปรโตคอลต่อการให้ต่อ 24 ชั่วโมงและต่อเดือน งานค้นหาขนาดในระยะก่อนหน้าได้สำรวจทั้งเส้นทางทางจมูกและทางใต้ผิวหนังในช่วงที่กว้างขึ้น ตัวเลขอธิบายโปรโตคอลการทดลองที่ได้รับการตีพิมพ์
ช่วงค่าสะท้อนโปรโตคอลที่รายงานในวรรณกรรมที่ตีพิมพ์เกี่ยวกับ PT-141 — ดูที่ เอกสารอ้างอิงการวิจัย.
คำนวณการเจือจางจากผงสู่สารละลาย
- ขั้นตอนที่ 01
เติมน้ำแบคทีเรียสแตติก 2 มล.
พ่นน้ำไปที่ผนังขวดแทนที่จะพ่นลงผงโดยตรง
- ขั้นตอนที่ 02
หมุนเบาๆ — ห้ามเขย่า
หมุนขวดจนสารละลายใส การเขย่าทำให้เปปไทด์เสื่อมสภาพ
- ขั้นตอนที่ 03
แช่เย็นที่ 2–8 °C
ขวดที่ละลายแล้วต้องเก็บในตู้เย็น ป้องกันจากแสงโดยตรง
- ขั้นตอนที่ 04
ใช้ภายใน 28 วัน
ทิ้งส่วนที่เหลือเมื่อหมดระยะเวลาความคงตัว
ขวด 10 mg ใน 2 ml ให้ได้ 5 mg/ml ซึ่งรักษาปริมาณตัวอย่างวิจัย 1–2 mg ให้อยู่ในปริมาตรเข็มฉีดยาขนาดเล็กที่วัดได้ง่าย
1 mg = 1000 mcg
- ความเข้มข้น
- 5 mg/ml
- จำนวนครั้งที่ดูดต่อขวด
- 10
- ต้นทุนต่อครั้ง
- €4.70
สำหรับการวิจัยและใช้ในห้องปฏิบัติการเท่านั้น ห้ามบริโภคในมนุษย์
การคำนวณในห้องปฏิบัติการสำหรับ PT-141 — ใส่ปริมาณในขวดที่ยืนยันโดย COA เพื่อตัวเลขที่แม่นยำ ไม่ใช่คำแนะนำทางการแพทย์
สังเกตได้ตลอดช่วงการวิจัย
เหตุการณ์สำคัญสรุปผลการศึกษาที่รายงานในงานวิจัยที่อ้างถึง ผลลัพธ์แตกต่างกันไปตามแบบจำลองและขั้นตอน
การดูดซึมและการยึดเกาะตัวรับ
งานเภสัชจลนศาสตร์อธิบายการดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังการให้ทางใต้ผิวหนัง โดยความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดภายในประมาณหนึ่งชั่วโมง และการยึดเกาะตัวรับเมลาโนคอร์ตินถูกระบุลักษณะในการวัดทางเภสัชพลศาสตร์ที่เกี่ยวข้อง
การประเมินการทดลองในระยะเริ่มต้น
ในโครงการระยะที่ 3 การประเมินประสิทธิภาพและความทนทานที่กำหนดไว้ครั้งแรกทำหลังจากสัปดาห์เริ่มต้นของการใช้แบบตามต้องการ โดยคลื่นไส้และการวูบวาบเป็นเหตุการณ์ที่รายงานบ่อยที่สุด
ระยะสุ่มหลัก
การทดลองระยะที่ 3 ที่เหมือนกันทั้งสองได้สรุประยะปิดบังที่ 24 สัปดาห์ ซึ่งกลุ่มที่ได้รับการรักษาและกลุ่มยาหลอกได้รับการเปรียบเทียบในจุดสิ้นสุดหลักร่วมที่กำหนดไว้ล่วงหน้า
ส่วนขยายแบบเปิดฉลาก
ส่วนขยายแบบเปิดฉลาก 52 สัปดาห์ได้รวบรวมข้อมูลความปลอดภัยและความทนทานระยะยาวจากผู้เข้าร่วมที่ดำเนินการต่อหลังจากระยะสุ่ม
สำหรับการวิจัยและใช้ในห้องปฏิบัติการเท่านั้น ห้ามบริโภคในมนุษย์
หลักฐานที่ตีพิมพ์
ช่วงขนาดยาและเหตุการณ์สำคัญในไทม์ไลน์ในหน้านี้สรุปจากสิ่งตีพิมพ์ที่ผ่านการตรวจสอบโดยผู้ทรงคุณวุฒิด้านล่าง
- 01
PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction. Ann N Y Acad Sci (2003). PubMed · 12851303
- 02
Double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety, pharmacokinetic properties and pharmacodynamic effects of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy males and patients with mild-to-moderate erectile dysfunction. Int J Impot Res (2004). PubMed · 14963471
- 03
Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. Obstet Gynecol (2019). PubMed · 31599840
- 04
Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder. Obstet Gynecol (2019). PubMed · 31599847
ความบริสุทธิ์ได้รับการตรวจสอบอย่างอิสระ
ทุกล็อตได้รับการทดสอบอย่างอิสระโดย Brown Institute of Biomolecular Research หรือ Janoshik Analytical รายงาน HPLC และ MS ฉบับเต็มจะรวมอยู่ในการจัดส่งทางกายภาพ
- ล็อต
- 26115
- วันที่ทดสอบ
- 11 ส.ค. 2569
- รหัสงาน
- #1812411
- ความบริสุทธิ์
- 99.62%
PT-141: 10ml | Purity: 99.62%
ตรวจสอบโดย Brown Institute of Biomolecular Research. สแกนรายงานฉบับเต็มสำหรับการวัดทุกครั้ง
คำถามที่นักวิจัยถาม
มักศึกษาร่วมกัน
สารที่ปรากฏควบคู่กับ PT-141 ในวรรณกรรมการวิจัย
สำหรับการวิจัยและใช้ในห้องปฏิบัติการเท่านั้น ห้ามบริโภคในมนุษย์

