PT-141
การวิจัยที่เผยแพร่และฐานหลักฐาน
Bremelanotide (PT-141) เป็นสารคล้ายเปปไทด์วงแหวนสังเคราะห์เจ็ดอะมิโนแอซิดของ alpha-melanocyte-stimulating hormone ที่ทำหน้าที่เป็นตัวเร้าที่ไม่จำเพาะต่อตัวรับเมลาโนคอร์ติน โดยมีฤทธิ์ที่ MC4R ในเส้นทางระบบประสาทส่วนกลางซึ่งถือว่าเป็นศูนย์กลางของผลต่อการตอบสนองทางเพศ สารนี้ได้รับการศึกษาครั้งแรกในรูปแบบฉีดเข้าจมูกสำหรับภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศในผู้ชาย ก่อนที่จะถูกพัฒนาใหม่เป็นการฉีดเข้าใต้ผิวหนังแบบใช้ตามต้องการ และได้รับการอนุมัติจาก FDA ในปี 2019 ในชื่อ Vyleesi สำหรับภาวะความต้องการทางเพศต่ำแบบทั่วไปที่เกิดขึ้นในผู้หญิงก่อนหมดประจำเดือน โครงการ RECONNECT ระยะที่ 3 แบบสำคัญและการขยายเวลาแบบเปิดฉลากรายงานการปรับปรุงที่มีนัยสำคัญทางสถิติแต่เล็กน้อยในความต้องการและการลดความทุกข์ใจ พร้อมกับอัตราสูงของอาการคลื่นไส้ ผิวแดง และปวดหัว การวิเคราะห์ใหม่โดยอิสระและการทบทวนอย่างเป็นระบบในภายหลังได้ถกเถียงเกี่ยวกับขนาดของผลทางคลินิก และการใช้ในผู้ชายยังคงอยู่ในระหว่างการศึกษา
- การศึกษาที่อ้างอิง
- 15
- เผยแพร่ปี 2023+
- 10
- บทความล่าสุด
- 2026
- ตรวจสอบครั้งล่าสุด
- ส.ค. 2569
ธีมที่ปรากฏซ้ำในเอกสารวิชาการ
- การเร้าตัวรับเมลาโนคอร์ติน (MC3R/MC4R) เป็นกลไกส่วนกลางมากกว่ากลไกของหลอดเลือดในการตอบสนองทางเพศ
- ภาวะความต้องการทางเพศต่ำในผู้หญิงก่อนหมดประจำเดือน: ข้อบ่งชี้ที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA
- ขนาดผลที่เล็กและความหมายทางคลินิกที่ถูกโต้แย้งในการวิเคราะห์ใหม่โดยอิสระ
- ลักษณะการทนต่อยาที่เฉพาะเจาะจง: คลื่นไส้ ผิวแดง ปวดหัว ความดันโลหิตสูงชั่วคราว รงควัตถุเฉพาะจุดเมื่อใช้บ่อย
- การพัฒนาในอดีตสำหรับภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศแบบฉีดเข้าจมูกและความสนใจที่กลับมาใหม่ในความผิดปกติทางเพศในผู้ชาย
- การสำรวจก่อนทดลองทางคลินิกและในหลอดทดลองของการเร้าเมลาโนคอร์ตินนอกเหนือจากการแพทย์ทางเพศ
ตัวระบุสารประกอบ
- CAS
- 189691-06-3
- PubChem
- 9941379
PT-141 คืออะไรในทางเคมี
- สูตรโมเลกุล
- C50H68N14O10
- น้ำหนักโมเลกุล
- 1025.2 g/mol
- หมายเลข CAS
- 189691-06-3
- PubChem CID
- 9941379
Bremelanotide
ตัวเลขเหล่านี้มาจากบันทึก PubChem สำหรับสารประกอบนี้และอธิบายเฟรมเบส เปปไทด์ที่ผ่านกระบวนการไลโอฟิไลซ์มักจัดส่งในรูปเกลืออะซีเทตหรือไตรฟลูออโรอะซีเทตและมีน้ำตกค้าง ดังนั้นมวลของผงในไวออัลจึงไม่ใช่ปริมาณเดียวกับน้ำหนักโมเลกุลข้างต้น ความบริสุทธิ์ทางโครมาโตกราฟีใน COA ก็ไม่ได้แก้ไขความแตกต่างนั้นเช่นกัน — วิธีอ่าน COA อธิบายเหตุผล
15 การศึกษาที่ตีพิมพ์
เรียงตามความแข็งแกร่งของการออกแบบการศึกษา จากนั้นตามความใหม่ ทุกรายการลิงก์ไปยังบันทึกต้นฉบับเพื่อตรวจสอบผลการค้นพบกับเอกสารได้โดยตรงแทนที่จะเชื่อตามคำพูดของเรา
- 01การทบทวนอย่างเป็นระบบ2026
Clinical trial evidence on emerging pharmacological therapies for hypoactive sexual desire disorder in women: a systematic review and analysis of completed studies registered on ClinicalTrials.gov
Ashour AM, et al. · Frontiers in Medicine · การทบทวนอย่างเป็นระบบตามแนวทาง PRISMA ของการทดลองทางเภสัชวิทยาที่ลงทะเบียนเสร็จสมบูรณ์เก้าการทดลองสำหรับ HSDD ในผู้หญิงผู้ใหญ่
Flibanserin และ bremelanotide เป็นสารที่ได้รับการศึกษาอย่างกว้างขวางที่สุด ทั้งสองทำงานบนเส้นทางระบบประสาทส่วนกลาง และมักถูกประเมินในการออกแบบแบบสุ่มปกปิดสองชั้นควบคุมด้วยยาหลอกระยะที่ II/III ในผู้หญิงก่อนหมดประจำเดือน คำจำกัดความของจุดสิ้นสุดและการรายงานความปลอดภัยแตกต่างกันอย่างมากระหว่างการทดลอง ซึ่งจำกัดการเปรียบเทียบข้ามการศึกษา
- 02การทบทวนอย่างเป็นระบบ2026
Female Sexual Desire, Arousal, and Orgasmic Dysfunctions: A Systematic Review and Meta-Analysis of Treatment Options
Toledo RG, et al. · Journal of Minimally Invasive Gynecology · การทบทวนอย่างเป็นระบบและการวิเคราะห์อภิมาน, คัดกรองบทคัดย่อ 8994 รายการ, รวมการศึกษา 36 การศึกษา (การทดลองแบบสุ่มควบคุม 26 การทดลอง, แบบแขนเดียว 10 การทดลอง)
การวิเคราะห์รวมพบว่า bremelanotide ปรับปรุงผลลัพธ์ความต้องการและความตื่นเต้นและลดความทุกข์ใจทางเพศ พร้อมกับการลดความทุกข์ใจที่คล้ายกันสำหรับการบำบัดพฤติกรรมทางปัญญาแบบมีสติและ flibanserin ผู้เขียนสังเกตว่าข้อสรุปสำหรับการแทรกแซงอื่นๆ อีกมากมายไม่สามารถสรุปได้เนื่องจากจำนวนการศึกษาที่จำกัดและมาตรการผลลัพธ์ที่หลากหลาย
- 03การทบทวนอย่างเป็นระบบ2024
Small Effects, Questionable Outcomes: Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder
Spielmans GI · Journal of Sex Research · การวิเคราะห์ใหม่โดยอิสระของข้อมูลการทดลอง bremelanotide ระยะที่ 3 และมาตรการผลลัพธ์
การวิเคราะห์ใหม่รายงานขนาดผลตั้งแต่ไม่มีถึงเล็กข้ามมาตรการประสิทธิภาพและตั้งคำถามเกี่ยวกับหลักฐานความถูกต้องสำหรับเครื่องมือวัดผลลัพธ์หลายตัวที่ใช้ ผู้เขียนสรุปว่าผลลัพธ์ที่รายงานที่เอื้ออำนวยที่สุดส่วนใหญ่ดูเหมือนจะได้รับมาภายหลัง
- 04การทดลองทางคลินิกในมนุษย์2022
Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program
Clayton AH, et al. · Journal of Women's Health · การวิเคราะห์ความปลอดภัยแบบรวมข้ามการศึกษา 43 การศึกษาระยะที่ 1-3, ประมาณ 3500 อาสาสมัคร, การให้ยานานสูงสุด 18 เดือน
การวิเคราะห์รวมรายงานคลื่นไส้ (40.0% เทียบกับ 1.3%) ผิวแดง (20.3% เทียบกับ 1.3%) และปวดหัว (11.3% เทียบกับ 1.9%) สำหรับ bremelanotide เทียบกับยาหลอก โดยไม่มีการเสียชีวิตที่เกิดจากการรักษา รงควัตถุเฉพาะจุดเกิดขึ้นในอาสาสมัครมากกว่าหนึ่งในสามที่ได้รับยาติดต่อกันทุกวัน ซึ่งเป็นแบบแผนการใช้ยานอกเหนือจากการใช้ตามต้องการที่ได้รับการอนุมัติ
- 05การทดลองทางคลินิกในมนุษย์2019
Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials
Kingsberg SA, et al. · Obstetrics and Gynecology · การทดลองระยะที่ 3 แบบสุ่มปกปิดสองชั้นควบคุมด้วยยาหลอกสองการทดลองเหมือนกัน (RECONNECT), ผู้หญิงก่อนหมดประจำเดือน 1267 คนที่มี HSDD, bremelanotide 1.75 mg ฉีดเข้าใต้ผิวหนังตามต้องการ, 24 สัปดาห์
Bremelanotide สร้างการปรับปรุงที่มีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อเทียบกับยาหลอกในคะแนนโดเมนความต้องการ (0.30-0.42, p<.001) และการลดคะแนนความทุกข์ใจที่เกี่ยวข้องกับความต้องการ (-0.29 ถึง -0.37, p<=.005) อาการคลื่นไส้ ผิวแดง และปวดหัวถูกรายงานโดยผู้เข้าร่วมที่ได้รับการรักษาอย่างน้อย 10% แต่ละอาการ
- 06การทดลองทางคลินิกในมนุษย์2019
Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder
Simon JA, et al. · Obstetrics and Gynecology · การขยายเวลาแบบเปิดฉลาก 52 สัปดาห์ของการทดลอง RECONNECT ระยะที่ 3, 684 คนลงทะเบียนจาก 856 คนที่สมบูรณ์และมีคุณสมบัติ, 272 คนเสร็จสิ้นการขยายเวลา
เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นระหว่างการรักษาในช่วงการใช้แบบเปิดฉลากคือคลื่นไส้ (40.4%) ผิวแดง (20.6%) และปวดหัว (12.0%) การปรับปรุงในความต้องการและการลดความทุกข์ใจที่สังเกตในการทดลองหลักถูกรักษาไว้ตลอดระยะเวลาการขยายเวลา
- 07การทดลองทางคลินิกในมนุษย์2006
An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist
Diamond LE, et al. · The Journal of Sexual Medicine · การศึกษาในห้องปฏิบัติการแบบสุ่มควบคุมด้วยยาหลอกแบบสลับกลุ่ม, ผู้หญิงก่อนหมดประจำเดือน 18 คนที่มีภาวะความตื่นเต้นทางเพศในผู้หญิง, bremelanotide 20 mg แบบฉีดเข้าจมูก, การทดลองแบบสมดุลย้อนกลับด้วยวิดีโอปกติและกระตุ้นอารมณ์
ผู้หญิงจำนวนมากขึ้นรายงานความต้องการทางเพศระดับปานกลางหรือสูงหลังจาก bremelanotide มากกว่าหลังจากยาหลอก (p=0.0114) ในบรรดาผู้ที่พยายามมีเพศสัมพันธ์ภายใน 24 ชั่วโมงหลังจากให้ยา สัดส่วนที่มากกว่ารายงานความพึงพอใจกับความตื่นเต้นหลังจาก bremelanotide (p=0.0256)
- 08การทดลองทางคลินิกในมนุษย์2004
Double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety, pharmacokinetic properties and pharmacodynamic effects of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy males and patients with mild-to-moderate erectile dysfunction
Diamond LE, et al. · International Journal of Impotence Research · การศึกษาเพิ่มขนาดยาแบบปกปิดสองชั้นควบคุมด้วยยาหลอกของ PT-141 แบบฉีดเข้าจมูกในผู้ชายที่มีสุขภาพดีและผู้ชายที่มีภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศระดับอ่อนถึงปานกลาง พร้อมการติดตามความแข็งของอวัยวะเพศด้วย RigiScan
PT-141 แบบฉีดเข้าจมูกแสดงจลนพลศาสตร์ของยาที่สัมพันธ์กับขนาดยาโดยมี Tmax เฉลี่ย 0.50 ชั่วโมงและครึ่งชีวิตปลาย terminal ประมาณ 1.85-2.09 ชั่วโมง การตอบสนองการแข็งตัวถูกบันทึกที่ขนาดยาสูงกว่า 7 mg ภายในประมาณ 30 นาทีหลังจากให้ยา ผิวแดงและคลื่นไส้เป็นเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดและไม่พบขนาดยาสูงสุดที่ทนได้
- 09การทดลองในสัตว์ทดลอง2025
Female Syrian hamster analyses of bremelanotide, a US FDA approved drug for the treatment of female hypoactive sexual desire disorder
Borland JM, et al. · Neuropharmacology · หนูแฮมสเตอร์ซีเรียตัวเมีย การวิเคราะห์การแสดงออกของ mRNA ของตัวรับ บวกกับ bremelanotide ขนาดต่ำและสูงในกระบวนทัศน์รางวัลทางเพศแบบมีเงื่อนไข
mRNA ของตัวรับ melanocortin 3 และ 4 ถูกระบุตำแหน่งเป็นหลักที่เซลล์ประสาทโดพามีนใน ventral tegmental area ทั้งสองขนาดของ bremelanotide ไม่ได้เปลี่ยนแปลงการแสดงออกของตัวรับหรือรางวัลทางเพศแบบมีเงื่อนไขในสายพันธุ์นี้ และผู้เขียนสรุปว่ายาไม่ได้เสริมวงจรรางวัล mesolimbic ในโมเดลนี้ สิ่งเหล่านี้เป็นผลการศึกษาในสัตว์และไม่ได้อธิบายการตอบสนองในมนุษย์
- 10การทดลองนอกร่างกาย2026
Goldilocks-Inspired Design of Mid-Size Macrocycles for Selective Targeting of Human Melanocortin Receptors
Merlino F, et al. · Journal of Medicinal Chemistry · การสังเคราะห์และเภสัชวิทยาของตัวรับของอนาล็อกเปปไทด์แมคโครไซคลิกขนาดกลาง 14 ชนิดที่ชนิดย่อยของตัวรับ melanocortin ของมนุษย์
สารประกอบ FM648 และ FM636 ถูกจำแนกลักษณะเป็นสารปฏิปักษ์ MC4R ของมนุษย์ที่มีฤทธิ์แรงและจำเพาะ ในขณะที่ FM635 ทำหน้าที่เป็นอะโกนิสต์ MC4R ที่จำเพาะ งานนี้แสดงให้เห็นการเพิ่มประสิทธิภาพโครงสร้าง-กิจกรรมอย่างต่อเนื่องของแมคโครไซเคิลที่กำหนดเป้าหมาย melanocortin นอกเหนือจาก bremelanotide
- 11การทดลองนอกร่างกาย2024
Melanocortin Receptor Agonist Bremelanotide Induces Cell Death and Growth Inhibition in Glioblastoma Cells via Suppression of Survivin Expression
Suzuki S, et al. · Anticancer Research · สายเซลล์ glioblastoma ของมนุษย์ที่ได้รับการรักษาด้วย bremelanotide โดยมีสารปฏิปักษ์ตัวรับ melanocortin และการบังคับให้ survivin แสดงออกเกินเป็นกลุ่มควบคุม
Bremelanotide ลดการแสดงออกของ survivin และกระตุ้นการตายของเซลล์ในสายเซลล์ glioblastoma ที่ความเข้มข้นที่ไม่เป็นพิษต่อเซลล์ควบคุม ซึ่งเป็นผลที่ถูกปิดกั้นโดยสารปฏิปักษ์ตัวรับ melanocortin และโดยการแสดงออกเกินของ survivin นี่เป็นการสังเกตในการเพาะเลี้ยงเซลล์ที่ไม่เกี่ยวข้องกับข้อบ่งใช้ทางคลินิกที่ได้รับอนุมัติใดๆ
- 12บทความทบทวน2026
Should Bremelanotide Be Considered for the Treatment of Sexual Arousal and Desire Disorders in Men?
Pfaus JG, et al. · Journal of Clinical Psychopharmacology · บทวิจารณ์เชิงบรรยายที่ทบทวนข้อมูลก่อนทดลองทางคลินิกในหนู ลักษณะทางกายวิภาคของตัวรับเมลาโนคอร์ติน-4 และการศึกษาทางคลินิกในผู้ชายก่อนหน้านี้
ผู้เขียนโต้แย้งว่าข้อมูลก่อนทดลองทางคลินิกและทางคลินิกระยะแรกที่มีอยู่สนับสนุนการประเมินเพิ่มเติมของ bremelanotide สำหรับภาวะความตื่นเต้นและความต้องการในผู้ชาย รวมถึงการรวมกันที่เป็นไปได้กับสารยับยั้ง PDE5 ไม่มีข้อบ่งชี้ในผู้ชายที่ได้รับการอนุมัติและการใช้ที่เสนอยังคงอยู่ในระหว่างการศึกษา
- 13บทความทบทวน2025
Intravenous peptides and amino acids for erectile dysfunction: a narrative review of current applications and future directions
Ila V, et al. · Expert Opinion on Pharmacotherapy · การทบทวนเชิงบรรยายของเอกสารถึงเดือนตุลาคม 2024 ครอบคลุม PT-141, PnPP-19, L-arginine และ L-citrulline
การทบทวนอธิบาย PT-141 ว่าทำงานผ่านเส้นทางเมลาโนคอร์ตินส่วนกลางมากกว่าการส่งสัญญาณไนตริกออกไซด์ส่วนปลาย ผู้เขียนสรุปว่าการทดลองขนาดใหญ่ยังคงจำเป็นเพื่อยืนยันความปลอดภัย การกำหนดขนาดยา และผลที่เสริมกันใดๆ กับสารยับยั้ง PDE5
- 14บทความทบทวน2025
Pharmacotherapy of Hypoactive Sexual Desire Disorder in Premenopausal Women
Barakeh D, et al. · The Annals of Pharmacotherapy · การทบทวนเชิงบรรยายของการจัดการทางเภสัชวิทยาของ HSDD แบบทั่วไปที่เกิดขึ้นในผู้หญิงก่อนหมดประจำเดือน
การทบทวนระบุ flibanserin และ bremelanotide เป็นการรักษาที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA เพียงอย่างเดียวสำหรับ HSDD แบบทั่วไปที่เกิดขึ้นในผู้หญิงก่อนหมดประจำเดือน ผู้เขียนแสดงความกังวลเกี่ยวกับประสิทธิภาพที่จำกัด ภาระของผลข้างเคียง และความโปร่งใสของฐานหลักฐานสนับสนุน
- 15บทความทบทวน2023
Targeting the central melanocortin system for the treatment of metabolic disorders
Sweeney P, et al. · Nature Reviews Endocrinology · การทบทวนกลไกของการส่งสัญญาณเมลาโนคอร์ตินส่วนกลาง (MC3R/MC4R) และสารรักษาที่มุ่งเป้าไปที่เมลาโนคอร์ติน
บทวิจารณ์สรุปชีววิทยาการส่งสัญญาณของ MC4R และวางตำแหน่งการได้รับอนุมัติของ bremelanotide ในปี 2019 เป็นหลักฐานสำหรับความสามารถในการทนต่อเปปไทด์อะโกนิสต์ melanocortin ในฐานะกลุ่มยาบำบัด ควบคู่ไปกับการอนุมัติของ setmelanotide ในปี 2020 สำหรับโรคอ้วนแบบซินโดรม
สิ่งที่หลักฐานนี้ไม่ได้พิสูจน์
หลักฐานแบบมีกลุ่มควบคุมถูกจำกัดเกือบทั้งหมดในการให้ยาแบบฉีดเข้าใต้ผิวหนังตามต้องการสำหรับภาวะความต้องการทางเพศต่ำในผู้หญิงก่อนหมดประจำเดือน ซึ่งการวิเคราะห์ใหม่โดยอิสระโต้แย้งว่าผลที่มีนัยสำคัญทางสถิตินั้นมีความหมายทางคลินิกหรือไม่ ไม่มีข้อบ่งชี้ที่ได้รับการอนุมัติหรือมีกำลังเพียงพอในผู้ชาย ในผู้หญิงหลังหมดประจำเดือน หรือสำหรับการใช้ด้านสมรรถภาพ กีฬา หรือเสริมความงามใดๆ ความปลอดภัยระยะยาวเกินกว่าการขยายเวลาแบบเปิดฉลาก 52 สัปดาห์ ผลลัพธ์ต่อหัวใจและหลอดเลือดจากการให้ยาซ้ำ และผลของเส้นทางหรือตารางขนาดยาที่ไม่ได้รับการอนุมัติยังไม่ได้รับการยืนยัน
คำถามทั่วไปเกี่ยวกับการวิจัย
- PT-141 คืออะไร?
PT-141 หรือ bremelanotide เป็นอนาล็อกเฮปตาเปปไทด์วงจรสังเคราะห์ของฮอร์โมนกระตุ้น alpha-melanocyte ที่ทำหน้าที่เป็นอะโกนิสต์ที่ตัวรับ melanocortin โดยเฉพาะชนิดย่อย MC3R และ MC4R ที่แสดงออกในส่วนกลาง
- PT-141 เกี่ยวข้องกับ Melanotan 2 อย่างไร?
PT-141 เป็นเมแทบอไลต์ที่มีฤทธิ์ของ melanotan II แต่โปรไฟล์ตัวรับของพวกมันแตกต่างกัน Melanotan II รักษากิจกรรม MC1R ที่สำคัญไว้ ซึ่งเป็นชนิดย่อยที่สัมพันธ์กับการเกิดเม็ดสีในวรรณกรรม ในขณะที่ PT-141 ถูกจำแนกลักษณะว่ามีกิจกรรม MC1R ที่ต่ำเมื่อเปรียบเทียบและมีกิจกรรมสัมพัทธ์ที่มากกว่าที่ MC3R และ MC4R
- สัญญาณความสามารถในการทนต่อใดปรากฏในการทดลองที่ตีพิมพ์?
สิ่งตีพิมพ์เฟส 3 รายงานคลื่นไส้ ใบหน้าแดง และปวดหัว เป็นเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่บันทึกบ่อยที่สุด พร้อมกับการเพิ่มขึ้นชั่วคราวของความดันโลหิตและการลดลงของอัตราการเต้นของหัวใจหลังการให้ยา สิ่งเหล่านี้เป็นการสังเกตจากการทดลองที่รายงานเพื่อบริบท ไม่ใช่แนวทางด้านความปลอดภัย
มีจำหน่ายในแคตตาล็อกของเรา
สำหรับการวิจัยเท่านั้น ไม่ใช้กับมนุษย์ ไม่ใช้เพื่อการวินิจฉัย รักษา หรือป้องกันโรคใดๆ เนื้อหาในหน้านี้ไม่ใช่คำแนะนำทางการแพทย์ และการศึกษาที่สรุปไว้ไม่ควรตีความเป็นคำแนะนำ