SLU-PP-332
การวิจัยที่เผยแพร่และฐานหลักฐาน
SLU-PP-332 เป็นโมเลกุลเล็กสังเคราะห์ที่ทำหน้าที่เป็น pan-agonist ของ estrogen-related receptors (ERRalpha, ERRbeta และ ERRgamma) ซึ่งเป็นกลุ่ม orphan nuclear receptors ที่ทำงานร่วมกับ PGC-1 coactivators เพื่อควบคุม mitochondrial biogenesis และ oxidative metabolism งานวิจัยที่รายงานอธิบายสารนี้ว่าเป็น 'exercise mimetic' เนื่องจากสามารถจำลองส่วนหนึ่งของโปรแกรมการถอดรหัสยีนจากการออกกำลังกายแบบแอโรบิกเฉียบพลันในกล้ามเนื้อโครงร่างของสัตว์ทดลองแทะ พร้อมผลที่เผยแพร่เพิ่มเติมในแบบจำลองหนูของโรคอ้วนที่เกิดจากอาหาร ภาวะหัวใจล้มเหลวจากแรงดันเกินพิกัด และการเสื่อมของไตตามอายุ ฐานหลักฐานเป็นเพียงระดับ preclinical ประกอบด้วยการศึกษา in vivo ในสัตว์ทดลองแทะ งานเซลล์วัฒนธรรม การปรับปรุงโครงสร้างทางเคมีเภสัชกรรม และการจำแนกเมแทบอไลต์เพื่อการควบคุมการใช้สารต้องห้านในกีฬา ไม่มีการทดลองทางคลินิกในมนุษย์ของ SLU-PP-332 ที่เผยแพร่หรือลงทะเบียน และไม่มีข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์หรือความปลอดภัยในมนุษย์
- การศึกษาที่อ้างอิง
- 13
- เผยแพร่ปี 2023+
- 13
- บทความล่าสุด
- 2026
- ตรวจสอบครั้งล่าสุด
- ส.ค. 2569
ธีมที่ปรากฏซ้ำในเอกสารวิชาการ
- Pan-ERR (ERRalpha/beta/gamma) agonism และ PGC-1alpha coactivation
- การตอบสนองการถอดรหัสยีนแบบ exercise-mimetic ในกล้ามเนื้อโครงร่าง
- Mitochondrial biogenesis และ fatty acid oxidation
- กลุ่มอาการเมแทบอลิก โรคอ้วนที่เกิดจากอาหาร และความไวต่ออินซูลินในสัตว์ทดลองแทะ
- การเผาผลาญกรดไจในหัวใจและแบบจำลองภาวะหัวใจล้มเหลว
- การเสื่อมของไตตามอายุ การอักเสบ และความผิดปกติของไมโตคอนเดรีย
- การควบคุม autophagy ผ่าน TFEB
- ความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและฤทธิ์ และการปรับปรุงอนาล็อก (SLU-PP-915 และซีรีส์ที่เกี่ยวข้อง)
- การตรวจหาสารต้องห้านในกีฬาและการวิเคราะห์เมแทบอไลต์ in vitro
- การขาดข้อมูลทางคลินิกในมนุษย์
ตัวระบุสารประกอบ
13 การศึกษาที่ตีพิมพ์
เรียงตามความแข็งแกร่งของการออกแบบการศึกษา จากนั้นตามความใหม่ ทุกรายการลิงก์ไปยังบันทึกต้นฉบับเพื่อตรวจสอบผลการค้นพบกับเอกสารได้โดยตรงแทนที่จะเชื่อตามคำพูดของเรา
- 01การทบทวนอย่างเป็นระบบ2026
Pharmacological Activation of ERRα/β/γ as an Exercise Mimetic: Potential Therapeutic Applications
de Souza-Lima J, Astrosa-Martin BD, Galaz-Rodríguez CA, et al. · Revista Médica de Chile · การทบทวนวรรณกรรมอย่างเป็นระบบของงานวิจัยก่อนคลินิกที่ตีพิมพ์ปี 2020-2024 เกี่ยวกับ pan-ERR agonists รวมถึง SLU-PP-332
การทบทวนสรุปว่า pan-ERR agonists ทำซ้ำการแสดงออกของยีนที่เกี่ยวข้องกับการออกกำลังกาย เพิ่ม fatty acid oxidation และปรับปรุงพารามิเตอร์การเผาผลาญในการศึกษาก่อนคลินิกที่สำรวจ โดยไม่มีรายงานความเป็นพิษที่ชัดเจนในโมเดลเหล่านั้น หลักฐานที่รวมไว้ทั้งหมดเป็นแบบก่อนคลินิก
- 02การทดลองในสัตว์ทดลอง2026
An orally active estrogen receptor-related receptor agonist, SLU-PP-915, enhances aerobic exercise capacity
Billon C, Appourchaux K, Côté I, Burris TP · Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics · หนู; ERR AGONIST ที่เกี่ยวข้อง (SLU-PP-915 สารอนุพันธ์ที่ใช้ได้ทางปาก) เปรียบเทียบกับ SLU-PP-332 ที่ฉีดเข้าช่องท้อง
การศึกษานี้เกี่ยวข้องกับ ERR agonist ที่เกี่ยวข้องคือ SLU-PP-915 มากกว่า SLU-PP-332 เอง SLU-PP-915 ที่ให้ทางปากปรับปรุงประสิทธิภาพการออกกำลังกายแบบแอโรบิกในหนูได้เทียบเท่ากับ SLU-PP-332 ที่ฉีด และกระตุ้นยีนเครื่องหมายการออกกำลังกายเฉียบพลัน Ddit4 พร้อมผลเสริมควบคู่ไปกับการฝึก
- 03การทดลองในสัตว์ทดลอง2024
A Synthetic ERR Agonist Alleviates Metabolic Syndrome
Billon C, Schoepke E, Avdagic A, et al. · Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics · หนูที่อ้วนจากอาหารและหนู ob/ob ที่ได้รับการบำบัดด้วย SLU-PP-332
การบำบัดเพิ่มการใช้พลังงานและ fatty acid oxidation และลดมวลไขมันในหนูที่อ้วน มีรายงานว่าความไวต่ออินซูลินดีขึ้น ผลการค้นพบจำกัดอยู่ในแบบจำลองสัตว์ทดลองแทะของกลุ่มอาการเมแทบอลิก
- 04การทดลองในสัตว์ทดลอง2024
Novel Pan-ERR Agonists Ameliorate Heart Failure Through Enhancing Cardiac Fatty Acid Metabolism and Mitochondrial Function
Xu W, Billon C, Li H, et al. · Circulation · แบบจำลองหัวใจล้มเหลวจากแรงดันเกินพิกัดในหนู (transverse aortic constriction) SLU-PP-332 และอนาล็อกที่เกี่ยวข้อง SLU-PP-915
Pan-ERR agonists ทั้งสองตัวปรับปรุง ejection fraction ลดพังผืด และเพิ่มการรอดชีวิตในหนูที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวจากแรงดันเกินพิกัด สัมพันธ์กับการเพิ่มการเผาผลาญกรดไขมันในหัวใจและการทำงานของไมโตคอนเดรีย ระบุว่า ERRγ เป็นตัวกลางหลัก
- 05การทดลองในสัตว์ทดลอง2023
Synthetic ERRα/β/γ Agonist Induces an ERRα-Dependent Acute Aerobic Exercise Response and Enhances Exercise Capacity
Billon C, Sitaula S, Banerjee S, et al. · ACS Chemical Biology · หนู รวมถึงหนูที่ขาด ERRα การวิเคราะห์การถอดรหัสยีนในกล้ามเนื้อโครงร่างและการทดสอบการออกกำลังกายบนลู่วิ่ง
SLU-PP-332 กระตุ้นลายเซ็นการถอดรหัสยีนที่คล้ายการออกกำลังกายแบบแอโรบิกเฉียบพลันในกล้ามเนื้อโครงร่างของหนู เพิ่มเส้นใยออกซิเดทีฟชนิด IIa และปรับปรุงความทนทานบนลู่วิ่ง รายงานว่าผลต่อความสามารถในการออกกำลังกายขึ้นอยู่กับ ERRα
- 06การทดลองในสัตว์ทดลอง2023
Estrogen-Related Receptor Agonism Reverses Mitochondrial Dysfunction and Inflammation in the Aging Kidney
Wang XX, Myakala K, Libby AE, et al. · The American Journal of Pathology · หนูอายุ 21 เดือนที่ได้รับการบำบัดด้วย SLU-PP-332 ประมาณ 8 สัปดาห์
SLU-PP-332 ลด albuminuria ที่เกี่ยวข้องกับอายุ การสูญเสีย podocyte และสัญญาณการอักเสบในไตของหนูที่แก่ พร้อมการเปลี่ยนแปลงใน STING และ STAT3 pathways และเครื่องหมายไมโตคอนเดรียที่ดีขึ้น อธิบายว่าผลกระทบทับซ้อนบางส่วนกับการจำกัดแคลอรีในแบบจำลองเดียวกัน
- 07การทดลองนอกร่างกาย2026
Chemical optimization of the exercise mimetic SLU-PP-332 enables insight into estrogen-related receptor signaling
Okda HE, Zhao P, Hayes M, et al. · International Journal of Biological Macromolecules · ชุดความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและฤทธิ์ทางเคมีเภสัชกรรม; การทดสอบ ERRα และ ERRγ transactivation ที่ใช้เซลล์
การสังเคราะห์สารอนุพันธ์อย่างเป็นระบบระบุปัจจัยกำหนดโครงสร้างที่ควบคุม ERRα เทียบกับ ERRγ agonism รอบโครงสร้าง SLU-PP-332 สารอนุพันธ์หลายตัวมีฤทธิ์เทียบเท่าสารประกอบต้นแบบ พร้อมการปรับปรุงคุณสมบัติคล้ายยาที่รายงานไว้
- 08การทดลองนอกร่างกาย2026
In Vitro Metabolism and Analytical Characterization of SLU-PP-332 and SLU-PP-915: Novel Pan-ERR Agonists With Doping Potential
Möller T, Krug O, Thevis M · Rapid Communications in Mass Spectrometry · ตัวอย่างตับมนุษย์ (การเผาผลาญในหลอดทดลอง); การจำแนกลักษณะด้วย LC-MS/MS และ high-resolution mass spectrometry
สารเมตาบอไลต์เก้าตัวของ SLU-PP-332 (หก Phase I สาม Phase II) และสารเมตาบอไลต์ Phase I เจ็ดตัวของ agonist ที่เกี่ยวข้อง SLU-PP-915 ถูกระบุในหลอดทดลอง งานนี้ดำเนินการเพื่อสนับสนุนวิธีการตรวจหาสารต้านห้ามโดปิ้ง ไม่ใช่เพื่อประเมินประสิทธิผลหรือความปลอดภัย
- 09การทดลองนอกร่างกาย2026
Analysis and Identification of In Vitro Metabolites of Exercise Mimetic SLU-PP-332 ERRα/β/γ Agonist for Doping-Control Purposes
Avliyakulov NK, Sobolevsky T, Ahrens E · Drug Testing and Analysis · การบ่มเพาะ human liver S9 fraction กับ SLU-PP-332; การวิเคราะห์สารเมตาบอไลต์ด้วย mass spectrometry
สารเมตาบอไลต์ในหลอดทดลอง 22 ตัวของ SLU-PP-332 ถูกจำแนกลักษณะ ซึ่งแปดตัวถูกเสนอว่าเป็นเป้าหมายการวิเคราะห์ที่เหมาะสมที่สุดสำหรับการคัดกรองควบคุมโดปิ้ง การศึกษานี้กล่าวถึงเฉพาะความสามารถในการตรวจจับเท่านั้น
- 10การทดลองนอกร่างกาย2025
Targeting ERRs to counteract age-related muscle atrophy associated with physical inactivity: a pilot study
Bonanni R, Falvino A, Matticari A, et al. · Frontiers in Physiology · Primary myoblasts ที่แยกได้จากผู้หญิงที่ไม่ได้ออกกำลังกาย ได้รับการทดลองภายนอกร่างกายด้วย SLU-PP-332 (การศึกษานำร่อง)
ใน primary myoblasts ที่มาจากมนุษย์ SLU-PP-332 ลดการแสดงออกของ NOX4 และเพิ่มการแสดงออกของ SIRT1, PGC-1α, ERRα และ FNDC5 พร้อมกับลดเครื่องหมายของ oxidative stress และ senescence และเพิ่มการสร้าง myotube นี่เป็นการศึกษานำร่องในการเพาะเลี้ยงเซลล์ ไม่ใช่การทดลองทางคลินิก และไม่มีผู้เข้าร่วมคนใดได้รับสารประกอบนี้
- 11การทดลองนอกร่างกาย2024
The Estrogen Receptor-Related Orphan Receptors Regulate Autophagy through TFEB
Losby M, Hayes M, Valfort A, et al. · Molecular Pharmacology · Neonatal rat ventricular myocytes และ C2C12 myoblasts ที่ได้รับการบำบัดด้วย ERR agonists รวมถึง SLU-PP-332
การกระตุ้น ERR เพิ่มการแสดงออกของ TFEB และการถอดรหัสยีนที่เกี่ยวข้องกับ autophagy ตามลำดับในโมเดลเซลล์หัวใจและกล้ามเนื้อ งานวิจัยนี้กำหนดความเชื่อมโยงในระดับการถอดรหัสระหว่าง ERR agonism และ autophaxy มากกว่าการทดสอบผลลัพธ์ในสัตว์ทั้งตัว
- 12บทความทบทวน2026
Pharmacology of estrogen-related receptors (ERRs) agonists
Radwan MO, Guin S, Burris TP · RSC Chemical Biology · การทบทวนเภสัชวิทยาแบบบรรยายครอบคลุม ERR agonist chemotypes รวมถึง SLU-PP series
การทบทวนจัดทำรายการ ERR agonist scaffolds ที่รายงานและความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและฤทธิ์ของพวกมัน โดยวาง SLU-PP-332 ไว้ภายใต้ภูมิทัศน์ chemotype ที่กว้างขึ้น มันถูกเขียนเพื่อเป็นแนวทางในการออกแบบ ERR agonists รุ่นถัดไปมากกว่าการรายงานข้อมูลการทดลองใหม่
- 13บทความทบทวน2026
Nuclear Receptor-Targeted Therapies: Reprogramming Metabolism with TRβ, ERRα, and LXR Modulators
Di Giovanni C, Lavecchia A · Biomolecules · การทบทวนตัวปรับเปลี่ยนการเผาผลาญของ nuclear-receptor; เภสัชวิทยาของ ERR AGONIST ที่เกี่ยวข้อง (JND003, SLU-PP-915) มากกว่า SLU-PP-332 โดยเฉพาะ
การทบทวนสรุปหลักฐานก่อนคลินิกที่ว่า ERRα agonists ปรับปรุง insulin resistance และส่งเสริม lipid oxidation ในโมเดลหนูโรคอ้วน ควบคู่ไปกับ TRβ และ LXR modulators ไม่มีรายงานข้อมูลประสิทธิผลในมนุษย์สำหรับกลุ่ม ERRα agonist
สิ่งที่หลักฐานนี้ไม่ได้พิสูจน์
ไม่มีการทดลองทางคลินิกในมนุษย์ของ SLU-PP-332 ที่เผยแพร่หรือลงทะเบียน การสืบค้น ClinicalTrials.gov ไม่พบการศึกษาใดๆ ดังนั้นเภสัชจลนศาสตร์ในมนุษย์ ขนาดยา ประสิทธิผล และความปลอดภัยจึงไม่มีการพิสูจน์โดยสิ้นเชิง และความเป็นพิษระยะยาว ความเป็นมะเร็ง และผลต่อระบบสืบพันธุ์ยังไม่ได้รับการวิเคราะห์ ผลลัพธ์ทั้งหมดที่รายงานเกี่ยวกับการเผาผลาญ หัวใจ ไต และความสามารถในการออกกำลังกายมาจากแบบจำลองสัตว์ทดลองแทะหรือเซลล์วัฒนธรรม รวมถึงการศึกษาอนาล็อกที่เกี่ยวข้องเช่น SLU-PP-915 และไม่สามารถนำไปอ้างอิงกับมนุษย์ได้
คำถามทั่วไปเกี่ยวกับการวิจัย
- SLU-PP-332 คืออะไร?
SLU-PP-332 เป็น pan-agonist โมเลกุลเล็กสังเคราะห์ของ estrogen-related receptors ERRα, ERRβ และ ERRγ ถูกอธิบายในวรรณกรรมว่าเป็น exercise mimetic chemical probe และไม่ใช่เปปไทด์
- ฐานหลักฐานสำหรับสารประกอบนี้ประกอบด้วยอะไรจริงๆ?
การทดลองในหนูและเซลล์เท่านั้น การศึกษา in vivo ที่ตีพิมพ์ทุกชิ้นได้ดำเนินการในหนูโดยการให้ยาทางฉีด ไม่มีการทดลองทางคลินิกในมนุษย์ ไม่มีข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ในมนุษย์ และไม่มีขนาดยาที่กำหนดไว้สำหรับมนุษย์สำหรับโมเลกุลนี้ — ประเด็นที่ควรพิจารณาอย่างรอบคอบเมื่ออ่านแหล่งข้อมูลรองที่อธิบายสารนี้ในบริบทของมนุษย์
- SLU-PP-332 แตกต่างจาก SLU-PP-915 อย่างไร
SLU-PP-915 เป็น ERR pan-agonist ที่มีโครงสร้างทางเคมีแตกต่างกันซึ่งพัฒนาขึ้นในภายหลังโดยเฉพาะเพราะ SLU-PP-332 ขาดชีวประสิทธิภาพทางปาก ทั้งสองยังคงเป็นสารวิจัยระดับก่อนคลินิก
มีจำหน่ายในแคตตาล็อกของเรา
สำหรับการวิจัยเท่านั้น ไม่ใช้กับมนุษย์ ไม่ใช้เพื่อการวินิจฉัย รักษา หรือป้องกันโรคใดๆ เนื้อหาในหน้านี้ไม่ใช่คำแนะนำทางการแพทย์ และการศึกษาที่สรุปไว้ไม่ควรตีความเป็นคำแนะนำ