5-Amino-1MQ
Nghiên cứu đã công bố và cơ sở bằng chứng
5-Amino-1MQ (5-amino-1-methylquinolinium) là một chất ức chế phân tử nhỏ thấm qua màng tế bào của nicotinamide N-methyltransferase (NNMT), enzym thực hiện phản ứng methyl hóa nicotinamide và do đó tiêu thụ S-adenosylmethionine cũng như chuyển hướng nicotinamide ra khỏi chu trình tái tạo NAD+. Sự quan tâm đến mục tiêu này xuất hiện sau một báo cáo trên Nature năm 2014 cho thấy việc ức chế NNMT bằng antisense trong mô mỡ và gan đã bảo vệ chuột khỏi béo phì do chế độ ăn gây ra. Các nghiên cứu tiếp theo đã mô tả đặc điểm của 5-amino-1MQ và các chất ức chế quinolinium liên quan trên động vật gặm nhấm béo phì do chế độ ăn, cơ xương già, mô hình giảm khối cơ và bệnh động mạch ngoại vi, cùng với các nghiên cứu hóa dược và cơ chế ức chế. Cơ sở bằng chứng đã công bố hoàn toàn là tiền lâm sàng; chưa có thử nghiệm lâm sàng trên người nào về 5-amino-1MQ được báo cáo trong tài liệu đã qua phản biện.
- Các nghiên cứu được trích dẫn
- 15
- Xuất bản từ 2023 trở đi
- 8
- Bài báo mới nhất
- 2026
- Xem xét lần cuối
- thg 8 2026
Các chủ đề lặp lại trong tài liệu
- Ức chế NNMT và luồng chu trình tái tạo NAD+
- Biểu hiện NNMT trong mô mỡ và béo phì do chế độ ăn ở động vật gặm nhấm
- Chức năng tế bào gốc cơ xương, tái tạo cơ già và giảm khối cơ
- Tiêu thụ S-adenosylmethionine và luồng polyamine
- 1-methylnicotinamide như một dấu ấn sinh học của hoạt động NNMT
- Hóa dược: tính chọn lọc, tính thấm màng và chu chuyển chất ức chế
- Kết hợp với hạn chế calo hoặc tập luyện trong mô hình động vật gặm nhấm
- Thiếu vắng dữ liệu lâm sàng trên người
Định danh hợp chất
- CAS
- 685079-15-6
- PubChem
- 950107
5-Amino-1MQ là gì, về mặt hóa học.
- Công thức phân tử
- C10H11N2+
- Khối lượng phân tử
- 159.21 g/mol
- Số CAS
- 685079-15-6
- PubChem CID
- 950107
5-amino-1-methylquinolinium
Các con số này lấy từ bản ghi PubChem của hợp chất này và mô tả dạng base tự do. Peptide đông khô thường được cung cấp dưới dạng muối acetate hoặc trifluoroacetate và chứa nước dư, nên khối lượng bột trong lọ không giống với khối lượng phân tử nêu trên. Độ tinh khiết sắc ký trên giấy chứng nhận phân tích cũng không giải quyết được sự khác biệt đó — cách đọc giấy chứng nhận phân tích giải thích lý do.
15 nghiên cứu đã công bố.
Sắp xếp theo độ mạnh của thiết kế nghiên cứu, sau đó theo thời gian gần đây. Mỗi mục đều liên kết đến bản ghi nguồn để có thể kiểm tra kết quả với bài báo thay vì tin theo lời chúng tôi.
- 01Động vật in vivo2025
Nicotinamide N-methyltransferase inhibition improves limb function in experimental peripheral artery disease
Dong G, et al. · Physiological Reports · mô hình thiếu máu chi sau chuột về bệnh động mạch ngoại vi được điều trị bằng chất ức chế NNMT
Điều trị bằng chất ức chế NNMT đã tăng cường sức mạnh cơ và khả năng vận động trên máy chạy ở chuột bị thiếu máu chi sau. Các mức tăng chức năng xảy ra độc lập với phục hồi t관류.
- 02Động vật in vivo2024
Identification of nicotinamide N-methyltransferase as a promising therapeutic target for sarcopenia
Liang R, et al. · Aging Cell · chuột già có mất khối cơ liên quan tuổi tác, được điều trị bằng ức chế NNMT
Việc ức chế NNMT đã cải thiện lực bám và khối lượng cơ ở chuột già. Các hiệu ứng được liên kết với tăng mức NAD+ và kích hoạt AMPK trong cơ xương.
- 03Động vật in vivo2024
Nicotinamide N-methyltransferase inhibition mimics and boosts exercise-mediated improvements in muscle function in aged mice
Dimet-Wiley AL, et al. · Scientific Reports · chuột già ít vận động và chuột già tập luyện được điều trị bằng chất ức chế NNMT
Việc ức chế NNMT đã tạo ra mức tăng lực bám khoảng 40% ở chuột già ít vận động. Lợi ích có tính cộng gộp khi chất ức chế được kết hợp với tập luyện thể dục.
- 04Động vật in vivo2024
Nicotinamide N-methyltransferase inhibition mitigates obesity-related metabolic dysfunction
Babula JJ, et al. · Diabetes, Obesity & Metabolism · chuột béo phì do chế độ ăn gây ra được dùng 5-amino-1MQ (5A1MQ) qua một dải liều
5-amino-1MQ đã làm giảm trọng lượng cơ thể và cải thiện dung nạp glucose theo liều ở chuột béo phì do chế độ ăn gây ra. Mô bệnh học gan cũng cải thiện so với đối chứng dùng dung môi.
- 05Động vật in vivo2022
Novel tricyclic small molecule inhibitors of Nicotinamide N-methyltransferase for the treatment of metabolic disorders
Ruf S, et al. · Scientific Reports · chuỗi hóa dược được đánh giá in vitro và trên chuột béo phì (hợp chất chủ đạo JBSNF-000028)
Một chuỗi chất ức chế NNMT tam vòng đã làm giảm mức 1-methylnicotinamide và cải thiện độ nhạy insulin cũng như trọng lượng cơ thể ở chuột béo phì. Công trình đã mở rộng các chemotype của chất ức chế NNMT ra ngoài khung quinolinium.
- 06Động vật in vivo2021
Combined nicotinamide N-methyltransferase inhibition and reduced-calorie diet normalizes body composition and enhances metabolic benefits in obese mice
Sampson CM, et al. · Scientific Reports · chuột béo phì do chế độ ăn gây ra nhận chất ức chế NNMT đơn độc, hạn chế calo đơn độc, hoặc cả hai
Việc kết hợp ức chế NNMT với chế độ ăn giảm calo đã bình thường hóa thành phần cơ thể và lượng mỡ gan hoàn toàn hơn so với chỉ dùng chế độ ăn. Sự kết hợp đã tạo ra cải thiện chuyển hóa lớn hơn so với mỗi can thiệp độc lập.
- 07Động vật in vivo2019
Small molecule nicotinamide N-methyltransferase inhibitor activates senescent muscle stem cells and improves regenerative capacity of aged skeletal muscle
Neelakantan H, et al. · Biochemical Pharmacology · cơ xương chuột già và tế bào gốc cơ phân lập được điều trị bằng chất ức chế NNMT phân tử nhỏ
Việc ức chế NNMT đã kích hoạt tế bào gốc cơ già nua và cải thiện khả năng tái tạo trong cơ xương già. Khả năng phục hồi lực co bóp sau tổn thương tăng khoảng 70% so với đối chứng.
- 08Động vật in vivo2018
Selective and membrane-permeable small molecule inhibitors of nicotinamide N-methyltransferase reverse high fat diet-induced obesity in mice
Neelakantan H, et al. · Biochemical Pharmacology · chuột béo phì do chế độ ăn gây ra được dùng chất ức chế NNMT quinolinium 5-amino-1MQ
Việc dùng chất ức chế NNMT chọn lọc, thấm qua màng theo đường toàn thân đã làm giảm trọng lượng cơ thể và lượng mỡ ở chuột béo phì do chế độ ăn gây ra mà không làm giảm lượng thức ăn tiêu thụ. Điều trị đã tăng NAD+ trong mô mỡ và ức chế biểu hiện gen sinh mỡ.
- 09Động vật in vivo2018
A small molecule inhibitor of Nicotinamide N-methyltransferase for the treatment of metabolic disorders
Kannt A, et al. · Scientific Reports · mô hình béo phì do chế độ ăn gây ra được điều trị bằng chất ức chế NNMT JBSNF-000088
Chất ức chế đã làm giảm 1-methylnicotinamide trong mô, giảm trọng lượng cơ thể và bình thường hóa dung nạp glucose ở động vật gặm nhấm béo phì. Báo cáo đã cung cấp xác nhận dược lý độc lập về NNMT như một mục tiêu chuyển hóa.
- 10Động vật in vivo2014
Nicotinamide N-methyltransferase knockdown protects against diet-induced obesity
Kraus D, et al. · Nature · ức chế NNMT bằng oligonucleotide antisense trong mô mỡ và gan của chuột béo phì do chế độ ăn gây ra
Việc ức chế NNMT đã bảo vệ chuột khỏi béo phì do chế độ ăn gây ra và tăng tiêu hao năng lượng mà không làm thay đổi lượng thức ăn tiêu thụ. Các tác giả cho rằng hiệu ứng này là do tăng luồng polyamine trong mô mỡ và thay đổi xử lý NAD+ và S-adenosylmethionine, từ đó xác lập NNMT là một mục tiêu thuốc chuyển hóa.
- 11In vitro2025
Mechanism and kinetics of turnover inhibitors of nicotinamide N-methyl transferase in vitro and in vivo
Akerud T, et al. · Journal of Biological Chemistry · động học enzym và nghiên cứu cơ chế in vitro, với dược lý chuột cống xác nhận
Nghiên cứu đã báo cáo rằng một số chất ức chế NNMT chính là các cơ chất trải qua chu chuyển enzym, tạo ra các chất chuyển hóa methyl hóa là chất ức chế mạnh hơn hợp chất gốc. Các thí nghiệm trên chuột cống đã chỉ ra cơ chế hoạt động in vivo.
- 12Đánh giá2026
Emerging opportunities for nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) inhibitor clinical translation
Puleo N, et al. · Trends in Pharmacological Sciences · tổng quan về dược lý chất ức chế NNMT, hóa dược và triển vọng chuyển hóa
Bài tổng quan đã đánh giá tiềm năng điều trị của các chất ức chế NNMT qua đái tháo đường, béo phì, xơ hóa và ung thư và tóm tắt những tiến bộ gần đây trong thiết kế chất ức chế. Bài viết đã đóng khung việc chuyển hóa lâm sàng như một triển vọng đang nổi lên hơn là đã được thiết lập.
- 13Đánh giá2025
Nicotinamide N-Methyltransferase in Cardiovascular Diseases: Metabolic Regulator and Emerging Therapeutic Target
Jawaria, et al. · Biomolecules · tổng quan tường thuật về NNMT trong sinh lý bệnh tim mạch
Bài tổng quan đã mô tả đóng góp của NNMT vào bệnh tim mạch thông qua cạn kiệt NAD+ và tăng homocysteine. Bài viết đã liệt kê bằng chứng tiền lâm sàng về lợi ích điều trị từ ức chế NNMT trong khi lưu ý sự vắng mặt của xác nhận lâm sàng.
- 14Đánh giá2024
Nicotinamide N-methyltransferase (NNMT): a novel therapeutic target for metabolic syndrome
Sun WD, et al. · Frontiers in Pharmacology · tổng quan tường thuật về NNMT trong béo phì, kháng insulin, rối loạn lipid máu và gan nhiễm mỡ
Bài tổng quan đã liên kết biểu hiện NNMT tăng cao với các đặc điểm của hội chứng chuyển hóa qua các nghiên cứu mô động vật gặm nhấm và người. Bài viết đã tóm tắt dữ liệu ức chế và chất ức chế cho thấy tăng tiêu hao năng lượng và độ nhạy insulin trong mô hình động vật gặm nhấm.
- 15Đánh giá2017
Nicotinamide N-Methyltransferase: More Than a Vitamin B3 Clearance Enzyme
Pissios P · Trends in Endocrinology and Metabolism · tổng quan cơ chế về sinh học NNMT qua mô mỡ, gan và mô khối u
Bài tổng quan đã trình bày các vai trò của NNMT ngoài việc loại bỏ vitamin B3, bao gồm điều hòa tiềm năng methyl hóa và khả dụng NAD+. Bài viết đã tóm tắt bằng chứng liên kết biểu hiện NNMT với béo phì, kháng insulin và chuyển hóa ung thư.
Những gì bằng chứng này không xác lập được.
Chưa có thử nghiệm lâm sàng nào trên người về 5-amino-1MQ được công bố; mọi phát hiện về hiệu quả trong bộ dữ liệu này đều xuất phát từ mô hình động vật gặm nhấm hoặc enzym học in vitro, và dược động học trên người, khả dụng sinh học qua đường uống, tính an toàn và liều lượng đều chưa được mô tả đặc điểm trong tài liệu đã qua phản biện. Hậu quả dài hạn của việc ức chế NNMT kéo dài đối với tiềm năng methyl hóa, chuyển hóa polyamine và sinh học khối u cũng chưa được giải quyết, và chưa có nghiên cứu nào trên người có kiểm soát dấu ấn sinh học xác nhận sự tác động vào mục tiêu.
Câu hỏi thường gặp về nghiên cứu.
- 5-Amino-1MQ là gì?
5-Amino-1MQ là một phân tử nhỏ thấm qua màng ức chế nicotinamide N-methyltransferase (NNMT), một enzym nối chuyển hóa methyl hóa với chu trình tái tạo NAD+. Khác với hầu hết các hợp chất trong danh mục này, nó không phải là một peptide.
- Tại sao một chất ức chế NNMT được nghiên cứu trong nghiên cứu chuyển hóa?
NNMT tiêu thụ cả S-adenosylmethionine và nicotinamide, nên hoạt động của nó ảnh hưởng đến khả dụng của chất cho methyl và tái tạo NAD+. Việc ức chế gen của enzym này ở chuột đã làm thay đổi mức SAM và NAD+ trong mô mỡ và thay đổi kiểu hình chuyển hóa, điều này đã thúc đẩy tìm kiếm các chất ức chế phân tử nhỏ như 5-Amino-1MQ.
- Đường dùng nào xuất hiện trong tài liệu nghiên cứu?
Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã công bố đã định liều hợp chất này qua đường uống ở động vật gặm nhấm theo cơ sở mỗi kg trong các phác đồ kéo dài nhiều tuần. Không có tài liệu về liều lượng cho người đối với 5-Amino-1MQ.
- 5-Amino-1MQ đã được thử nghiệm trên người chưa?
Chưa có thử nghiệm lâm sàng nào trên người về 5-amino-1MQ được công bố. Mọi phát hiện về hiệu quả trong tài liệu đều xuất phát từ các mô hình gặm nhấm hoặc enzym học in vitro, và dược động học, khả dụng sinh học qua đường uống, tính an toàn và liều lượng ở người đều chưa được mô tả trong hồ sơ đã qua thẩm định. Không có nghiên cứu nào trên người có kiểm soát dấu ấn sinh học đã xác nhận sự tương tác với mục tiêu, và hậu quả lâu dài của việc ức chế NNMT kéo dài đối với khả năng methyl hóa, chuyển hóa polyamine và sinh học khối u vẫn chưa được giải quyết.
Có sẵn trong danh mục của chúng tôi
Chỉ cho mục đích nghiên cứu. Không dùng cho người, chẩn đoán, điều trị hoặc phòng ngừa bất kỳ tình trạng nào. Không có nội dung nào trên trang này là lời khuyên y tế và không có nghiên cứu nào được tóm tắt ở đây nên được hiểu là khuyến nghị.