Pinealon
Nghiên cứu đã công bố và cơ sở bằng chứng
Pinealon là tripeptide tổng hợp Glu-Asp-Arg (EDR), một trong các chất điều hòa sinh học peptide ngắn được phát triển bởi Khavinson và cộng sự tại Viện Điều hòa sinh học và Lão khoa St Petersburg. Cơ chế được đề xuất là biểu sinh: peptide được mô tả là xâm nhập vào nhân tế bào và gắn kết các trình tự DNA cụ thể cũng như protein histone, từ đó điều biến biểu hiện của các gen liên quan đến apoptosis, phòng vệ chống oxy hóa và tính dẻo thần kinh. Bằng chứng hiện có hầu như hoàn toàn là các nghiên cứu in vitro hoặc trên chuột từ nhóm nghiên cứu duy nhất này, bổ sung bằng các nghiên cứu mô hình phân tử; dữ liệu đối chứng trên người giới hạn ở các nghiên cứu nghề nghiệp và lão khoa quy mô nhỏ tại Nga về các tổ hợp peptide thay vì chỉ EDR đơn thuần.
- Các nghiên cứu được trích dẫn
- 18
- Xuất bản từ 2023 trở đi
- 3
- Bài báo mới nhất
- 2024
- Xem xét lần cuối
- thg 8 2026
Các chủ đề lặp lại trong tài liệu
- chất điều hòa sinh học peptide cực ngắn
- Glu-Asp-Arg / EDR
- điều hòa gen biểu sinh
- tương tác peptide-DNA
- stress oxy hóa và ROS
- bảo tồn gai nhánh
- bảo vệ chống lão hóa
- mô hình bệnh Alzheimer
Định danh hợp chất
- CAS
- 175175-23-2
- PubChem
- 10273502
Pinealon là gì, về mặt hóa học.
- Công thức phân tử
- C15H26N6O8
- Khối lượng phân tử
- 418.40 g/mol
- Số CAS
- 175175-23-2
- PubChem CID
- 10273502
Các con số này lấy từ bản ghi PubChem của hợp chất này và mô tả dạng base tự do. Peptide đông khô thường được cung cấp dưới dạng muối acetate hoặc trifluoroacetate và chứa nước dư, nên khối lượng bột trong lọ không giống với khối lượng phân tử nêu trên. Độ tinh khiết sắc ký trên giấy chứng nhận phân tích cũng không giải quyết được sự khác biệt đó — cách đọc giấy chứng nhận phân tích giải thích lý do.
18 nghiên cứu đã công bố.
Sắp xếp theo độ mạnh của thiết kế nghiên cứu, sau đó theo thời gian gần đây. Mỗi mục đều liên kết đến bản ghi nguồn để có thể kiểm tra kết quả với bài báo thay vì tin theo lời chúng tôi.
- 01Lâm sàng trên người2012· Russian (English abstract)
[The peptide correction of neurotic disorders among professional truck-drivers]
Bashkireva AS, Artamonova VG · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · thử nghiệm lâm sàng nghề nghiệp, 150 nam tài xế xe tải (tuổi trung bình 43.3) và 150 nam thợ kim loại làm đối chứng; các chất điều hòa sinh học peptide bao gồm pinealon và vezugen
Áp dụng các peptide điều hòa sinh học được báo cáo cải thiện các chỉ số tâm lý cảm xúc và giảm nguy cơ nghề nghiệp của các rối loạn tâm thần biên giới, với hiệu quả tốt nhất từ kết hợp pinealon và vezugen. Pinealon không được thử nghiệm đơn thuần và thiết kế không phải đối chứng giả dược.
- 02Động vật in vivo2021
Neuroprotective Effects of Tripeptides-Epigenetic Regulators in Mouse Model of Alzheimer's Disease
Khavinson V, Ilina A, Kraskovskaya N, Linkova N, Kolchina N, Mironova E, Erofeev A, Petukhov M · Pharmaceuticals · chuột chuyển gen 5xFAD, tiêm phúc mạc KED hàng ngày ở liều 400 microg/kg từ 2 đến 4 tháng tuổi, cùng docking phân tử của peptide với dsDNA
KED và EDR ngăn ngừa mất gai nhánh ở chuột 5xFAD-M. Docking xác định các vị trí gắn kết EDR trong vùng promoter của CASP3, NES, GAP43, APOE, SOD2, PPARA, PPARG và GDX1. Bản hiệu chỉnh bài báo này đã được công bố năm 2025 (PMID 39861198).
- 03Động vật in vivo2015· Russian (English abstract)
[Pinealon and Cortexin influence on behavior and neurochemical processes in 18-month aged rats within hypoxia and hypothermia]
Mendzheritsky AM, et al. · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · chuột 18 tháng tuổi dưới thiếu oxy hạ áp cấp tính và hạ thân nhiệt vừa phải
Cortexin có tác dụng mạnh hơn Pinealon đối với quá trình gốc tự do và hoạt động caspase-3 não. Cả hai đều thúc đẩy tích lũy các chất trung gian adrenergic dưới thiếu oxy và serotonin vỏ não dưới hạ thân nhiệt vừa phải.
- 04Động vật in vivo2014· Russian (English abstract)
[Regulation of content of cytokines in blood serum and of caspase-3 activity in brains of old rats in model of sharp hypoxic hypoxia with Cortexin and Pinealon]
Mendzheritskii AM, Karantysh GV, Ryzhak GA, Dem'ianenko SV · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · chuột già, mô hình thiếu oxy hạ oxy cấp tính; hoạt động caspase-3 não, IL-6 và TNF huyết thanh
Dưới thiếu oxy não Pinealon được báo cáo làm chuyển dịch các chỉ số viêm thần kinh về phía giá trị tham chiếu, trong khi Cortexin giảm chết tế bào theo chương trình nhưng để IL-6 tăng cao.
- 05Động vật in vivo2012
Pinealon protects the rat offspring from prenatal hyperhomocysteinemia
Arutjunyan A, Kozina L, Stvolinskiy S, Bulygina Y, Mashkina A, Khavinson V · International Journal of Clinical and Experimental Medicine · chuột con của chuột mẹ bị hyperhomocysteinaemia do nạp methionine trong thai kỳ; thử nghiệm hành vi và phép đo tế bào thần kinh tiểu não
Pinealon cho chuột mẹ mang thai cải thiện định hướng không gian và học tập ở chuột con và giảm tích lũy các gốc oxy phản ứng cũng như số lượng tế bào hoại tử trong tế bào thần kinh tiểu não phân lập.
- 06In vitro2024
Short Peptides Protect Fibroblast-Derived Induced Neurons from Age-Related Changes
Kraskovskaya N, Linkova N, et al. · International Journal of Molecular Sciences · tế bào thần kinh vỏ não cảm ứng chuyển phân hóa từ nguyên bào sợi da của người cao tuổi; peptide EDR, KED và AEDG
Cả ba peptide đều thúc đẩy phân nhánh nhánh, tăng số lượng đột khởi sơ cấp và tổng chiều dài nhánh. EDR giảm đặc hiệu tổn thương DNA do oxy hóa, trong khi không peptide nào ảnh hưởng đến hoạt động ti thể hoặc lysosome hay mức p16.
- 07In vitro2023
Feasibility of Transport of 26 Biologically Active Ultrashort Peptides via LAT and PEPT Family Transporters
Khavinson VK, Linkova NS, Rudskoy AI, Petukhov MG · Biomolecules · mô hình phân tử và docking tính toán của 26 peptide cực ngắn với các transporter LAT1, LAT2 và PEPT1, được so sánh với 8400 di- và tripeptide
EDR nằm trong số các peptide cho thấy khả năng gắn kết dự đoán cao nhất với LAT1, LAT2 và PEPT1, vượt các chất nền và chất ức chế đã biết. Nghiên cứu là tính toán và khả năng vận chuyển dự đoán chưa được xác nhận thực nghiệm đối với EDR.
- 08In vitro2019
Role of Mono- and Divalent Ions in Peptide Glu-Asp-Arg-DNA Interaction
Silanteva IA, Komolkin AV, Morozova EA, Vorontsov-Velyaminov PN, Kasyanenko NA · The Journal of Physical Chemistry B · quang phổ, NMR, đo độ nhớt và động lực học phân tử của sự gắn kết EDR-DNA
EDR xâm nhập một phần vào rãnh lớn của DNA và tiếp xúc với các nguyên tử guanine N7 và O6, với Mg2+ thúc đẩy tương tác bằng cách che chắn điện tích phosphate. Điều này cung cấp bằng chứng vật lý trực tiếp nhất cho cơ chế peptide-DNA được đề xuất.
- 09In vitro2014
Short peptides stimulate serotonin expression in cells of brain cortex
Khavinson VKh, Lin'kova NS, Tarnovskaya SI, Umnov RS, Elashkina EV, Durnova AO · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · nuôi cấy tế bào vỏ não não lão hóa cùng docking phân tử của peptide với gen tryptophan hydroxylase
Glu-Asp-Arg và Lys-Glu-Asp làm tăng biểu hiện serotonin trong nuôi cấy tế bào vỏ não lão hóa. Docking xác định trình tự CCTGCC trong gen 5-tryptophan hydroxylase bổ sung với các peptide này.
- 10In vitro2013
Interaction of short peptides with FITC-labeled wheat histones and their complexes with deoxyribooligonucleotides
Fedoreyeva LI, et al. · Biochemistry (Moscow) · phép đo gắn kết huỳnh quang với histone có gắn FITC và phức hợp deoxyribooligonucleotide
Các peptide ngắn bao gồm EDR gắn kết protein histone và phức hợp histone-oligonucleotide, hỗ trợ cho tương tác ở mức chromatin được đề xuất.
- 11In vitro2012
Effect of bioregulatory tripeptides on the culture of skin cells from young and old rats
Voicekhovskaya MA, et al. · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · nuôi cấy tế bào da từ chuột trẻ và già được điều trị bằng tripeptide điều hòa sinh học
Các tripeptide điều hòa sinh học đã làm thay đổi hành vi tăng sinh của nuôi cấy tế bào da với sự khác biệt phụ thuộc vào tuổi, là một phần trong khẳng định rộng hơn của nhóm nghiên cứu về tính đặc hiệu mô của các peptide ngắn.
- 12In vitro2011
Penetration of short fluorescence-labeled peptides into the nucleus in HeLa cells and in vitro specific interaction of the peptides with deoxyribooligonucleotides and DNA
Fedoreyeva LI, et al. · Biochemistry (Moscow) · tế bào HeLa với peptide ngắn có gắn huỳnh quang; phép đo gắn kết DNA và oligonucleotide
Các peptide ngắn được gắn huỳnh quang xâm nhập vào nhân tế bào HeLa và cho thấy tương tác đặc hiệu trình tự với deoxyribooligonucleotide và DNA in vitro.
- 13In vitro2011
Pinealon increases cell viability by suppression of free radical levels and activating proliferative processes
Khavinson V, Ribakova Y, Kulebiakin K, Vladychenskaya E, Kozina L, Arutjunyan A, Boldyrev A · Rejuvenation Research · tế bào hạt tiểu não, bạch cầu trung tính và tế bào PC12 dưới stress oxy hóa phụ thuộc và không phụ thuộc receptor
Pinealon hạn chế tích lũy các gốc oxy phản ứng theo liều và giảm chết tế bào hoại tử, với hoạt hóa ERK1/2 chậm và sửa đổi chu kỳ tế bào. Các tác giả kết luận rằng tác động chu kỳ tế bào ở nồng độ cao hơn ngụ ý tương tác trực tiếp với bộ gen vượt ra ngoài hoạt động chống oxy hóa.
- 14In vitro2011
Effect of short peptides on expression of signaling molecules in organotypic pineal cell culture
Khavinson VKh, et al. · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · nuôi cấy tế bào tùy não organotypic
Các peptide ngắn bao gồm EDR làm thay đổi biểu hiện của các phân tử tín hiệu trong nuôi cấy tế bào tùy não organotypic, mô hình từ đó tên thương mại Pinealon bắt nguồn.
- 15Đánh giá2024· Russian (English abstract)
[Prospects for use of short peptides in pharmacotherapeutic correction of Alzheimer's disease.]
Ilina AR, Popovich IG, Ryzhak GA, Khavinson VK · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · tổng quan tường thuật về các peptide ngắn trong điều trị bệnh Alzheimer
Tổng quan mô tả Glu-Asp-Arg trong số một nhóm peptide ngắn (cùng với Leu-Ile, Glu-Trp, Lys-Glu, Gly-Pro, Lys-Glu-Asp và Semax) được đề xuất là các tác nhân đa mục tiêu cho bệnh Alzheimer, lập luận cho chiến lược kết hợp thay vì đơn mục tiêu.
- 16Đánh giá2022
Neuroepigenetic Mechanisms of Action of Ultrashort Peptides in Alzheimer's Disease
Ilina A, Khavinson V, Linkova N, Petukhov M · International Journal of Molecular Sciences · tổng quan tường thuật về các cơ chế biểu sinh
Các tác giả trình bày giả thuyết rằng các peptide cực ngắn điều hòa biểu hiện gen thông qua tương tác với protein histone, các yếu tố điều hòa DNA cis và trans và các protein gắn kết DNA/RNA. Cơ chế được trình bày rõ ràng là một giả thuyết.
- 17Đánh giá2020
EDR Peptide: Possible Mechanism of Gene Expression and Protein Synthesis Regulation Involved in the Pathogenesis of Alzheimer's Disease
Khavinson V, Linkova N, Kozhevnikova E, Trofimova S · Molecules · tổng quan cơ chế của peptide EDR trong cơ chế bệnh sinh bệnh Alzheimer
Tổng quan đề xuất rằng EDR xâm nhập tế bào và gắn kết protein histone hoặc acid nucleic, làm thay đổi tín hiệu MAPK/ERK và tổng hợp caspase-3, p53, SOD2, GPX1, PPARA và PPARG. Các tác giả mô tả cải thiện trí nhớ ở bệnh nhân cao tuổi là một kết quả trước đó mà không trình bày dữ liệu thử nghiệm đối chứng mới.
- 18Đánh giá2013· Russian (English abstract)
[Neuroprotective effects of peptides bioregulators in people of various age]
Umnov RS, et al. · Advances in Gerontology (Uspekhi Gerontologii) · tổng quan về các chất điều hòa sinh học peptide bao gồm EDR trong các quần thể người ở các độ tuổi khác nhau
Tổng quan tóm tắt các tuyên bố về tác dụng bảo vệ thần kinh của các chất điều hòa sinh học peptide qua các nhóm tuổi. Đây là tổng hợp tường thuật từ nhóm nghiên cứu khởi nguồn thay vì đánh giá độc lập.
Những gì bằng chứng này không xác lập được.
Không có thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng giả dược nào về Pinealon hoặc EDR đơn thuần trên người, không có dữ liệu dược động học, và không có bằng chứng cho thấy EDR được dùng đường uống hoặc tiêm đạt đến mô não nguyên vẹn ở nồng độ có ý nghĩa sinh lý. Về cơ bản toàn bộ bằng chứng có nguồn gốc từ một nhóm nghiên cứu tại St Petersburg, và cơ chế biểu sinh trung tâm dựa trên docking phân tử và gắn kết in vitro thay vì sự tương tác mục tiêu in vivo. Sự tái lập độc lập bên ngoài nhóm này thực tế là không có.
Câu hỏi thường gặp về nghiên cứu.
- Pinealon là gì?
Pinealon là tripeptide tổng hợp Glu-Asp-Arg, viết tắt là EDR. Nó thuộc họ các chất điều hòa sinh học peptide ngắn được phát triển bởi nhóm Khavinson ở St Petersburg, trong đó cũng bao gồm Epithalon.
- Cơ sở bằng chứng mạnh đến mức nào?
Mỏng. Hồ sơ công bố là nhỏ, phần lớn được tạo ra bởi một trường phái nghiên cứu, và thiếu sự tái lập độc lập. Các phát hiện về xâm nhập nhân tế bào in vitro và gốc tự do là những kết quả cụ thể nhất; các báo cáo trên người là quan sát chứ không phải ngẫu nhiên có đối chứng. Hãy xem bất kỳ mô tả nào về hoạt động của Pinealon là tạm thời.
- Cơ chế được đề xuất là gì?
Các tài liệu về chất điều hòa sinh học đề xuất một phương thức tác động biểu sinh: các peptide ngắn xâm nhập vào nhân tế bào và tương tác với các chuỗi DNA mạch kép đặc hiệu để ảnh hưởng đến phiên mã, thay vì gắn kết với thụ thể bề mặt tế bào. Bằng chứng hỗ trợ tồn tại trong các hệ thống không có tế bào và nuôi cấy tế bào; nó chưa được chứng minh hoạt động theo cách này trong mô người nguyên vẹn.
Có sẵn trong danh mục của chúng tôi
Chỉ cho mục đích nghiên cứu. Không dùng cho người, chẩn đoán, điều trị hoặc phòng ngừa bất kỳ tình trạng nào. Không có nội dung nào trên trang này là lời khuyên y tế và không có nghiên cứu nào được tóm tắt ở đây nên được hiểu là khuyến nghị.