PT-141
Nghiên cứu đã công bố và cơ sở bằng chứng
Bremelanotide (PT-141) là một chất tương tự heptapeptide vòng tổng hợp của alpha-melanocyte-stimulating hormone, hoạt động như chất chủ vận không chọn lọc tại các thụ thể melanocortin, với hoạt tính tại MC4R trong các con đường hệ thần kinh trung ương được cho là trung tâm cho tác động của nó lên đáp ứng tình dục. Nó được nghiên cứu lần đầu như một tác nhân qua đường mũi cho rối loạn cương dương trước khi được phát triển lại thành tiêm dưới da theo nhu cầu, và được FDA phê duyệt năm 2019 với tên Vyleesi cho rối loạn ham muốn tình dục suy giảm mắc phải lan tỏa ở phụ nữ tiền mãn kinh. Chương trình RECONNECT pha 3 then chốt và phần mở rộng nhãn mở của nó báo cáo cải thiện có ý nghĩa thống kê nhưng nhỏ về ham muốn và giảm căng thẳng, cùng với tỷ lệ cao buồn nôn, bừng mặt và đau đầu. Các phân tích lại độc lập và tổng quan hệ thống tiếp theo đã tranh luận về độ lớn lâm sàng của hiệu quả, và việc sử dụng ở nam giới vẫn đang được thử nghiệm.
- Các nghiên cứu được trích dẫn
- 15
- Xuất bản từ 2023 trở đi
- 10
- Bài báo mới nhất
- 2026
- Xem xét lần cuối
- thg 8 2026
Các chủ đề lặp lại trong tài liệu
- Hoạt hóa thụ thể melanocortin (MC3R/MC4R) như một cơ chế trung ương chứ không phải mạch máu của đáp ứng tình dục
- Rối loạn ham muốn tình dục suy giảm ở phụ nữ tiền mãn kinh: chỉ định được FDA phê duyệt
- Quy mô hiệu ứng nhỏ và tính có ý nghĩa lâm sàng còn tranh cãi trong các phân tích lại độc lập
- Hồ sơ dung nạp đặc trưng: buồn nôn, bừng mặt, đau đầu, tăng huyết áp tạm thời, tăng sắc tố khu trú với liều lượng thường xuyên
- Phát triển rối loạn cương dương qua đường mũi trong quá khứ và sự quan tâm mới đối với rối loạn chức năng tình dục nam giới
- Khám phá tiền lâm sàng và in-vitro về hoạt hóa melanocortin ngoài y học tình dục
Định danh hợp chất
- CAS
- 189691-06-3
- PubChem
- 9941379
PT-141 là gì, về mặt hóa học.
- Công thức phân tử
- C50H68N14O10
- Khối lượng phân tử
- 1025.2 g/mol
- Số CAS
- 189691-06-3
- PubChem CID
- 9941379
Bremelanotide
Các con số này lấy từ bản ghi PubChem của hợp chất này và mô tả dạng base tự do. Peptide đông khô thường được cung cấp dưới dạng muối acetate hoặc trifluoroacetate và chứa nước dư, nên khối lượng bột trong lọ không giống với khối lượng phân tử nêu trên. Độ tinh khiết sắc ký trên giấy chứng nhận phân tích cũng không giải quyết được sự khác biệt đó — cách đọc giấy chứng nhận phân tích giải thích lý do.
15 nghiên cứu đã công bố.
Sắp xếp theo độ mạnh của thiết kế nghiên cứu, sau đó theo thời gian gần đây. Mỗi mục đều liên kết đến bản ghi nguồn để có thể kiểm tra kết quả với bài báo thay vì tin theo lời chúng tôi.
- 01Đánh giá hệ thống2026
Clinical trial evidence on emerging pharmacological therapies for hypoactive sexual desire disorder in women: a systematic review and analysis of completed studies registered on ClinicalTrials.gov
Ashour AM, et al. · Frontiers in Medicine · tổng quan hệ thống hướng dẫn PRISMA của chín thử nghiệm dược lý đã hoàn thành đã đăng ký cho HSDD ở phụ nữ trưởng thành
Flibanserin và bremelanotide là các tác nhân được nghiên cứu rộng rãi nhất, cả hai đều tác động lên các con đường hệ thần kinh trung ương, và thường được đánh giá trong các thiết kế ngẫu nhiên mù đôi có đối chứng giả dược pha II/III ở phụ nữ tiền mãn kinh. Định nghĩa điểm cuối và báo cáo an toàn khác nhau đáng kể giữa các thử nghiệm, hạn chế so sánh giữa các nghiên cứu.
- 02Đánh giá hệ thống2026
Female Sexual Desire, Arousal, and Orgasmic Dysfunctions: A Systematic Review and Meta-Analysis of Treatment Options
Toledo RG, et al. · Journal of Minimally Invasive Gynecology · tổng quan hệ thống và phân tích tổng hợp, 8994 tóm tắt được sàng lọc, 36 nghiên cứu được bao gồm (26 thử nghiệm đối chứng ngẫu nhiên, 10 một nhánh)
Phân tích gộp cho thấy bremelanotide cải thiện kết quả ham muốn và kích thích và giảm căng thẳng tình dục, cùng với giảm căng thẳng tương tự cho liệu pháp nhận thức hành vi dựa trên chánh niệm và flibanserin. Các tác giả lưu ý rằng không thể rút ra kết luận cho nhiều can thiệp khác vì số lượng nghiên cứu hạn chế và các thước đo kết quả không đồng nhất.
- 03Đánh giá hệ thống2024
Small Effects, Questionable Outcomes: Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder
Spielmans GI · Journal of Sex Research · phân tích lại độc lập dữ liệu thử nghiệm bremelanotide pha 3 và các thước đo kết quả
Phân tích lại báo cáo quy mô hiệu ứng dao động từ không có đến nhỏ qua các thước đo hiệu quả và đặt câu hỏi về bằng chứng tính hợp lệ cho một số công cụ kết quả được sử dụng. Tác giả kết luận rằng hầu hết các kết quả thuận lợi được báo cáo dường như đã được rút ra hậu tố.
- 04Lâm sàng trên người2022
Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program
Clayton AH, et al. · Journal of Women's Health · phân tích an toàn tích hợp qua 43 nghiên cứu pha 1-3, khoảng 3500 đối tượng, liều lượng lên đến 18 tháng
Phân tích gộp báo cáo buồn nôn (40.0% so với 1.3%), bừng mặt (20.3% so với 1.3%) và đau đầu (11.3% so với 1.9%) cho bremelanotide so với giả dược, không có ca tử vong nào quy cho điều trị. Tăng sắc tố khu trú xảy ra ở hơn một phần ba đối tượng tiếp xúc với liều hàng ngày liên tục, một chế độ nằm ngoài việc sử dụng theo nhu cầu được phê duyệt.
- 05Lâm sàng trên người2019
Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials
Kingsberg SA, et al. · Obstetrics and Gynecology · hai thử nghiệm pha 3 ngẫu nhiên mù đôi có đối chứng giả dược giống hệt nhau (RECONNECT), 1267 phụ nữ tiền mãn kinh với HSDD, bremelanotide 1.75 mg tiêm dưới da theo nhu cầu, 24 tuần
Bremelanotide tạo ra cải thiện có ý nghĩa thống kê so với giả dược trong điểm lĩnh vực ham muốn (0.30-0.42, p<.001) và giảm điểm căng thẳng liên quan đến ham muốn (-0.29 đến -0.37, p<=.005). Buồn nôn, bừng mặt và đau đầu mỗi loại được báo cáo bởi ít nhất 10% người tham gia được điều trị.
- 06Lâm sàng trên người2019
Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder
Simon JA, et al. · Obstetrics and Gynecology · phần mở rộng nhãn mở 52 tuần của các thử nghiệm pha 3 RECONNECT, 684 được ghi danh trong số 856 người hoàn thành đủ điều kiện, 272 hoàn thành phần mở rộng
Các tác dụng phụ phát sinh trong quá trình điều trị trong sử dụng nhãn mở là buồn nôn (40.4%), bừng mặt (20.6%) và đau đầu (12.0%). Cải thiện về ham muốn và giảm căng thẳng quan sát được trong các thử nghiệm cốt lõi được duy trì trong suốt thời gian mở rộng.
- 07Lâm sàng trên người2006
An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist
Diamond LE, et al. · The Journal of Sexual Medicine · nghiên cứu phòng thí nghiệm chéo có đối chứng ngẫu nhiên, 18 phụ nữ tiền mãn kinh với rối loạn kích thích tình dục nữ, bremelanotide 20 mg qua đường mũi, các phiên cân bằng với video trung tính và khiêu dâm
Nhiều phụ nữ báo cáo ham muốn tình dục trung bình hoặc cao sau bremelanotide hơn sau giả dược (p=0.0114). Trong số những người cố gắng giao hợp trong vòng 24 giờ sau khi dùng, một tỷ lệ lớn hơn báo cáo hài lòng với sự kích thích sau bremelanotide (p=0.0256).
- 08Lâm sàng trên người2004
Double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety, pharmacokinetic properties and pharmacodynamic effects of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy males and patients with mild-to-moderate erectile dysfunction
Diamond LE, et al. · International Journal of Impotence Research · nghiên cứu tăng liều mù đôi có đối chứng giả dược của PT-141 qua đường mũi ở nam giới khỏe mạnh và nam giới có rối loạn cương dương nhẹ đến trung bình, với giám sát độ cứng dương vật RigiScan
PT-141 qua đường mũi cho thấy dược động học tỷ lệ với liều với Tmax trung vị 0.50 giờ và thời gian bán hủy đầu cuối khoảng 1.85-2.09 giờ. Đáp ứng cương được ghi nhận ở liều trên 7 mg trong vòng khoảng 30 phút sau khi dùng; bừng mặt và buồn nôn là các tác dụng phụ phổ biến nhất và không đạt liều tối đa dung nạp.
- 09Động vật in vivo2025
Female Syrian hamster analyses of bremelanotide, a US FDA approved drug for the treatment of female hypoactive sexual desire disorder
Borland JM, et al. · Neuropharmacology · chuột hamster Syria cái, phân tích biểu hiện mRNA thụ thể kết hợp với bremelanotide liều thấp và liều cao trong mô hình khen thưởng tình dục có điều kiện
mRNA của thụ thể melanocortin 3 và 4 được xác định khu trú chủ yếu ở các neuron dopamine vùng mái bụng (ventral tegmental area). Không liều nào của bremelanotide làm thay đổi biểu hiện thụ thể hoặc khen thưởng tình dục có điều kiện ở loài này, và các tác giả kết luận rằng thuốc không làm tăng cường mạch khen thưởng mesolimbic trong mô hình này. Đây là các phát hiện trên động vật và không mô tả đáp ứng ở người.
- 10In vitro2026
Goldilocks-Inspired Design of Mid-Size Macrocycles for Selective Targeting of Human Melanocortin Receptors
Merlino F, et al. · Journal of Medicinal Chemistry · tổng hợp và dược lý thụ thể của 14 chất tương tự peptide macrocyclic kích cỡ trung bình trên các phân nhóm thụ thể melanocortin ở người
Các hợp chất FM648 và FM636 được mô tả là chất đối kháng MC4R ở người mạnh và chọn lọc, trong khi FM635 hoạt động như một chất chủ vận MC4R chọn lọc. Công trình này minh họa cho quá trình tối ưu hóa liên tục mối quan hệ cấu trúc-hoạt tính của các macrocycle hướng đích melanocortin, vượt ra ngoài bremelanotide.
- 11In vitro2024
Melanocortin Receptor Agonist Bremelanotide Induces Cell Death and Growth Inhibition in Glioblastoma Cells via Suppression of Survivin Expression
Suzuki S, et al. · Anticancer Research · các dòng tế bào u nguyên bào thần kinh đệm ác tính (glioblastoma) ở người được xử lý bằng bremelanotide, với các chất đối kháng thụ thể melanocortin và sự tăng biểu hiện survivin cưỡng bức làm đối chứng
Bremelanotide làm giảm biểu hiện survivin và gây chết tế bào ở các dòng tế bào u nguyên bào thần kinh đệm ác tính ở các nồng độ không gây độc cho tế bào đối chứng, một tác động bị chặn bởi các chất đối kháng thụ thể melanocortin và bởi sự tăng biểu hiện survivin. Đây là một quan sát trên nuôi cấy tế bào, không liên quan đến bất kỳ chỉ định lâm sàng đã được phê duyệt nào.
- 12Đánh giá2026
Should Bremelanotide Be Considered for the Treatment of Sexual Arousal and Desire Disorders in Men?
Pfaus JG, et al. · Journal of Clinical Psychopharmacology · bình luận tường thuật xem xét dữ liệu tiền lâm sàng chuột, giải phẫu thần kinh thụ thể melanocortin-4 và các nghiên cứu lâm sàng nam giới trước đó
Các tác giả lập luận rằng dữ liệu tiền lâm sàng và lâm sàng sớm hiện có hỗ trợ đánh giá thêm bremelanotide cho rối loạn kích thích và ham muốn nam giới, bao gồm khả năng kết hợp với chất ức chế PDE5. Không có chỉ định nam giới được phê duyệt và mục đích sử dụng được đề xuất vẫn đang được thử nghiệm.
- 13Đánh giá2025
Intravenous peptides and amino acids for erectile dysfunction: a narrative review of current applications and future directions
Ila V, et al. · Expert Opinion on Pharmacotherapy · tổng quan tường thuật văn liệu đến tháng 10 năm 2024 bao gồm PT-141, PnPP-19, L-arginine và L-citrulline
Tổng quan mô tả PT-141 hoạt động thông qua các con đường melanocortin trung ương chứ không phải tín hiệu nitric oxide ngoại biên. Các tác giả kết luận rằng các thử nghiệm quy mô lớn vẫn được yêu cầu để xác định an toàn, liều lượng và bất kỳ hiệu ứng hiệp đồng nào với chất ức chế PDE5.
- 14Đánh giá2025
Pharmacotherapy of Hypoactive Sexual Desire Disorder in Premenopausal Women
Barakeh D, et al. · The Annals of Pharmacotherapy · tổng quan tường thuật về quản lý dược lý của HSDD mắc phải lan tỏa ở phụ nữ tiền mãn kinh
Tổng quan xác định flibanserin và bremelanotide là các phương pháp điều trị duy nhất được FDA phê duyệt cho HSDD mắc phải lan tỏa ở phụ nữ tiền mãn kinh. Các tác giả nêu lên mối lo ngại về hiệu quả hạn chế, gánh nặng tác dụng phụ và tính minh bạch của cơ sở bằng chứng hỗ trợ.
- 15Đánh giá2023
Targeting the central melanocortin system for the treatment of metabolic disorders
Sweeney P, et al. · Nature Reviews Endocrinology · tổng quan cơ chế về tín hiệu melanocortin trung ương (MC3R/MC4R) và các liệu pháp nhắm melanocortin
Bài tổng quan đã tóm tắt sinh học truyền tín hiệu MC4R và xem việc bremelanotide được phê duyệt vào năm 2019 là bằng chứng cho khả năng dung nạp của nhóm peptide chủ vận melanocortin, cùng với việc setmelanotide được phê duyệt vào năm 2020 cho béo phì hội chứng.
Những gì bằng chứng này không xác lập được.
Bằng chứng có đối chứng chỉ giới hạn gần như hoàn toàn ở việc tiêm dưới da theo nhu cầu cho rối loạn ham muốn tình dục suy giảm ở phụ nữ tiền mãn kinh, nơi các phân tích lại độc lập tranh cãi liệu các hiệu ứng có ý nghĩa thống kê có ý nghĩa lâm sàng hay không; không có chỉ định được phê duyệt hoặc đủ quy mô ở nam giới, ở phụ nữ sau mãn kinh, hoặc cho bất kỳ mục đích sử dụng về hiệu suất, thể thao hay thẩm mỹ nào. An toàn dài hạn vượt quá phần mở rộng nhãn mở 52 tuần, kết quả tim mạch với liều lặp lại, và tác động của các đường dùng hoặc lịch liều không được phê duyệt chưa được xác định.
Câu hỏi thường gặp về nghiên cứu.
- PT-141 là gì?
PT-141, hay bremelanotide, là một chất tương tự heptapeptide mạch vòng tổng hợp của hormone kích thích tế bào hắc tố alpha (alpha-melanocyte-stimulating hormone), hoạt động như một chất chủ vận tại các thụ thể melanocortin, chủ yếu là các phân nhóm MC3R và MC4R được biểu hiện ở trung tâm.
- PT-141 liên quan như thế nào đến Melanotan 2?
PT-141 là một chất chuyển hóa hoạt động của melanotan II, nhưng hồ sơ thụ thể của chúng khác nhau. Melanotan II giữ hoạt tính đáng kể trên MC1R, phân nhóm được các tài liệu liên kết với sắc tố da, trong khi PT-141 được mô tả là có hoạt tính MC1R tương đối thấp và hoạt tính tương đối cao hơn trên MC3R và MC4R.
- Những tín hiệu về khả năng dung nạp nào xuất hiện trong các thử nghiệm đã công bố?
Các công bố của thử nghiệm giai đoạn 3 ghi nhận buồn nôn, đỏ bừng mặt và đau đầu là các tác dụng ngoại ý được ghi nhận thường xuyên nhất, cùng với sự tăng huyết áp và giảm nhịp tim thoáng qua sau khi sử dụng. Đây là các quan sát từ thử nghiệm được báo cáo nhằm mục đích tham khảo, không phải hướng dẫn về an toàn.
Có sẵn trong danh mục của chúng tôi
Chỉ cho mục đích nghiên cứu. Không dùng cho người, chẩn đoán, điều trị hoặc phòng ngừa bất kỳ tình trạng nào. Không có nội dung nào trên trang này là lời khuyên y tế và không có nghiên cứu nào được tóm tắt ở đây nên được hiểu là khuyến nghị.