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激素早期临床

CJC-1295

已发表研究与证据基础

CJC-1295指两种相关的生长激素释放激素(GHRH)受体激动剂,衍生自人GHRH的N端29氨基酸片段。DAC形式携带马来酰亚胺丙酰连接子,与循环白蛋白形成共价药物亲和复合物,将血浆半衰期延长至约一至两周并产生GH和IGF-1的持续升高;非DAC形式,更准确地称为modified GRF(1-29),缺少连接子,仅保留抗二肽基肽酶-IV裂解的四取代骨架修饰,作用持续时间短,与sermorelin相当。人体数据仅限于2005-2009年进行的少量DAC形式I期和II期研究,这些研究确立了剂量依赖性、延长的GH和IGF-1升高并保留了GH脉冲性。未检索到非DAC modified GRF(1-29)形式的同行评审随机对照试验,2019年以来发表的大多数文献涉及反兴奋剂检测方法或未批准肽类使用的叙述性综述,而非新的临床数据。

引用研究数
16
2023年后发表
8
最新论文
2026
最后审查日期
2026年8月

文献中的重复主题

  • GHRH受体激动作用
  • 药物亲和复合物(白蛋白结合)
  • GH/IGF-1轴激活
  • 保留的GH脉冲性
  • modified GRF(1-29) / DPP-IV抗性
  • LC-MS/MS反兴奋剂检测
  • 未批准的研究化学肽类使用
  • tesamorelin和sermorelin比较物

化合物标识符

CAS
446262-90-4
PubChem
91971820
化学特性

CJC-1295 的化学组成。

分子式
C165H269N47O46
分子量
3647.2 g/mol
CAS号
446262-90-4
PubChem CID
91971820
也写作

CJC 1295

这些数据来自该化合物的PubChem记录,描述的是游离碱。冻干肽通常以乙酸盐或三氟乙酸盐的形式提供,并含有残留水分,因此瓶中粉末的质量与上述分子量所暗示的量并不相同。检测报告中的色谱纯度也无法解决这一差异—— 如何阅读检测报告 解释了原因。

证据

16项已发表研究。

按研究设计的强度排序,然后按时间排序。每条记录都链接到其来源记录,以便根据论文核实发现,而不是仅凭我们的说法。

  1. 01人体临床2009

    Activation of the GH/IGF-1 axis by CJC-1295, a long-acting GHRH analog, results in serum protein profile changes in normal adult subjects

    Sackmann-Sala L, et al. · Growth Hormone & IGF Research · CJC-1295 with DAC;正常成年受试者血清蛋白质组学分析

    治疗受试者血清的二维凝胶蛋白质组学分析鉴定出五种在给药后丰度显著变化的蛋白质。报告了免疫球蛋白和白蛋白片段水平与循环IGF-1之间存在线性关系,提示GH/IGF-1轴激活的下游蛋白质组学相关性。

  2. 02人体临床2006

    Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults

    Teichman SL, et al. · The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism · CJC-1295 with DAC;健康成人,I期单次和多次给药递增剂量

    单次皮下注射使平均GH浓度在六天或更长时间内升高约2至10倍,IGF-I在九至十一天内升高约1.5至3倍。重复给药后,平均IGF-I在长达28天内保持高于基线,与白蛋白结合赋予的延长半衰期一致。

  3. 03人体临床2006

    Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog

    Ionescu M, Frohman LA · The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism · CJC-1295 with DAC;健康成年志愿者,频繁采样GH分析

    持续GHRH受体刺激使基础GH升高约7.5倍,总体平均GH升高约46%,注射一周后IGF-I增加约45%。GH分泌保持脉冲性,脉冲频率和脉冲幅度基本不变,表明下丘脑生长抑素驱动的节律未被消除。

  4. 04动物体内2006

    Once-daily administration of CJC-1295, a long-acting growth hormone-releasing hormone (GHRH) analog, normalizes growth in the GHRH knockout mouse

    Alba M, et al. · American Journal of Physiology. Endocrinology and Metabolism · CJC-1295 with DAC;GHRH敲除小鼠GH缺乏模型

    每日一次给药使GHRH敲除小鼠的体重和体长恢复至正常范围。以48至72小时间隔给药仅产生部分生长恢复,表明尽管半衰期延长,给药间隔仍是合成代谢反应的决定因素。

  5. 05动物体内2005

    Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog

    Jetté L, et al. · Endocrinology · CJC-1295 with DAC;大鼠,GRF受体激活和药代动力学

    hGRF(1-29)-白蛋白生物结合物筛选确定CJC-1295为主要长效类似物,在两小时内产生的GH曲线下面积约为未结合hGRF(1-29)的4倍。Western blot分析证实结合物在循环中可检测超过24小时,确立了药物亲和复合物机制。

  6. 06体外2026

    Analysis of growth hormone releasing hormone and its analogs in urine using nano liquid chromatography coupled with quadrupole/orbitrap mass spectrometry

    Uçaktürk E, Nemutlu E · Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis · CJC-1295作为分析物;人尿液,分析方法开发

    开发并验证了用于尿液中GHRH及其合成类似物(包括sermorelin、tesamorelin和CJC-1295)的纳升LC四极杆/Orbitrap质谱方法。结合超滤和固相萃取的样品制备实现了0.5 ng/mL或更低的检测限。

  7. 07体外2024

    Chromatographic-mass spectrometric analysis of peptidic analytes (2-10 kDa) in doping control urine samples

    Thomas A, Walpurgis K, Thevis M · Journal of Mass Spectrometry · CJC-1295作为分析物;人兴奋剂控制尿液,多分析物方法

    建立了2-10 kDa禁用肽类的统一分析程序,涵盖GHRH类似物如sermorelin、CJC-1295和tesamorelin以及胰岛素和其他肽类药物。该方法满足世界反兴奋剂机构性能标准,并在给药后研究样本中得到验证。

  8. 08体外2023

    Cationic exchange SPE combined with triple quadrupole UHPLC-MS/MS for detection of GHRHs in urine samples

    Cristea CD, et al. · Analytical Biochemistry · CJC-1295作为分析物;人尿液,反兴奋剂筛查方法

    弱阳离子交换固相萃取结合三重四极杆UHPLC-MS/MS检测到GHRH类似物,包括tesamorelin、CJC-1295和sermorelin变体,检出限低至0.2 ng/mL。该验证方法被报告为适用于常规反兴奋剂实验室筛查。

  9. 09体外2022

    An antibody-free, ultrafiltration-based assay for the detection of growth hormone-releasing hormones in urine at low pg/mL concentrations using nanoLC-HRMS/MS

    Coppieters G, et al. · Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis · CJC-1295作为分析物;人尿液,无抗体富集

    基于超滤的预浓缩步骤取代了免疫亲和纯化,通过nanoLC-HRMS/MS对包括CJC-1295在内的GHRH类似物实现了约5-25 pg/mL的检出限。相对于免疫亲和工作流程,回收率得到改善且操作成本降低。

  10. 10体外2021

    Advances in the detection of growth hormone releasing hormone synthetic analogs

    Memdouh S, et al. · Drug Testing and Analysis · 不含DAC的CJC-1295和含DAC的CJC-1295,两者均包含;体外代谢研究

    在四种GHRH类似物中鉴定并合成了十九种主要体外代谢物,将sermorelin、tesamorelin、CJC-1295及其药物亲和复合物变体作为不同分析物处理。所建立的LC-MS/MS方法解决了尿液分析中未批准合成GHRH变体缺乏代谢数据的问题。

  11. 11体外2019

    A method for confirming CJC-1295 abuse in equine plasma samples by LC-MS/MS

    Timms M, Ganio K, Steel R · Drug Testing and Analysis · 含DAC的CJC-1295;马血浆,确证分析方法

    免疫亲和捕获后进行胰蛋白酶消化和LC-MS/MS,在马血浆中确证了CJC-1295,灵敏度低至约180 pg/mL。该工作流程针对共价白蛋白结合造成的分析困难而设计,作者将其与超过六天的生物半衰期联系起来。

  12. 12综述2026

    The emerging landscape of performance-enhancing peptides modulating GH-IGF1 axis: bridging the gap between clinical evidence and patient self-administration

    Dominikowski A, et al. · Frontiers in Endocrinology · CJC-1295 with and without DAC;GH-IGF1轴肽类叙述性综述

    该综述调查了作为研究化合物销售的作用于GH-IGF-1轴的非管制肽类,包括GHRH类似物如CJC-1295、生长激素促分泌素和IGF-1类似物。作者提出了评估自我给药患者的临床导向评估算法,并记录了这些化合物疗效和安全性数据的显著不确定性。

  13. 13综述2026

    Peptide Supplements and Their Therapeutic Applications in Sports Medicine

    Tewari K, et al. · The American Journal of Sports Medicine · CJC-1295(形式未一致区分);六种肽类范围界定综述

    对包括CJC-1295和ipamorelin在内的六种常见销售肽类的范围界定综述报告,检索到的文献中约三分之二为临床前动物研究,结果不一。作者总结称,声称的肌肉骨骼恢复益处在人体中仍未得到证实,并指出记录的心血管和代谢风险。

  14. 14综述2026

    Safety and Efficacy of Approved and Unapproved Peptide Therapies for Musculoskeletal Injuries and Athletic Performance

    Mendias CL, Awan TM · Sports Medicine · CJC-1295在未批准肽类中;叙述性综述

    该综述对比了监管机构批准的肽类药物与用于运动医学的未批准化合物平行市场,涵盖机制、安全性和监管状态。作者报告称,尽管动物模型提示多种药物具有活性,但大多数未批准肽类缺乏严格的人体安全性数据。

  15. 15综述2026

    Injectable Peptides in Sports Medicine: A Structured Narrative Review of Evidence, Safety, and Antidoping Implications

    Villegas Meza AD, et al. · JBJS Reviews · CJC-1295在GH促分泌素类别中;2020-2025年文献结构化叙述性综述

    该综述将2020年至2025年间发表的注射肽类分为五个功能类别,发现只有胰高血糖素样肽-1激动剂对肌肉骨骼适应症具有可重复的随机证据。包括CJC-1295在内的GH轴促分泌素被归类为实验性,作者建议将临床使用限制在批准的药物和正式研究方案中。

  16. 16综述2026

    Therapeutic Peptides in Aesthetic, Metabolic and Endocrine Conditions: Effects, Safety, Clinical Applications, and Future Perspectives

    Renke G, Chinellato L · International Journal of Molecular Sciences · CJC-1295在内分泌活性肽类中;106篇文章文献综述

    对106篇文章的综述评估了跨美容、代谢和内分泌适应症的治疗性肽类,报告对2型糖尿病、肥胖和皮肤应用中的药物支持最强。作者指出,在大多数较新肽类(包括GH轴类似物)可被视为对人体使用安全之前,需要进一步研究。

局限性

这些证据未能证明的内容。

未发现非DAC形式(modified GRF(1-29))的同行评审随机对照试验,因此基本所有人体数据均涉及DAC结合化合物,源自2005年至2009年间在健康成人中进行的小型I/II期研究。长期安全性、对身体组成、瘦体重、睡眠或恢复的影响、IGF-1持续升高期间的糖耐量以及任何临床结局终点,对两种形式均未确立;该化合物在任何司法管辖区均无上市许可,并出现在世界反兴奋剂机构禁用清单上。

关于该研究的常见问题。

什么是CJC-1295?

CJC-1295是基于GHRH(1-29)序列的生长激素释放激素合成类似物,具有抗酶降解的氨基酸取代。它作用于垂体GHRH受体,促进内源性生长激素释放。

no-DAC和DAC有什么区别?

DAC(药物亲和复合物)版本携带马来酰亚胺基团,与循环白蛋白共价结合,将其报告的半衰期延长至5.8–8.1天。本瓶为no-DAC形式——也称为Modified GRF (1-29)——缺少该基团,在数小时内清除,产生短脉冲而非多日升高。已发表的DAC药代动力学数据不描述no-DAC分子。

它与Ipamorelin有何不同?

它们作用于不同受体,因此经常在研究中联合使用。CJC-1295靶向GHRH受体;ipamorelin靶向胃饥饿素受体GHS-R1a。人体研究报告两条通路协同而非相加地刺激GH释放。

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