Ipamorelin
已发表研究与证据基础
Ipamorelin 是一种合成五肽生长激素促分泌素,作为生长激素促分泌素受体 1a(GHS-R1a,即 ghrelin 受体)的选择性激动剂发挥作用。它于 1998 年首次被表征为该类别中第一个在释放生长激素方面具有与 GHRP-6 相当效力,同时不显著升高 ACTH 或皮质醇至 GHRH 刺激后所见水平以上的促分泌素。临床前工作检查了纵向骨生长、骨矿物质含量、胃肠道动力、伤害感受和顺铂诱导的体重减轻,人体药代动力学-药效学建模已发表。临床开发推进至一项针对肠切除术后肠梗阻的随机安慰剂对照 2 期试验,该试验未达到其主要终点;近期文献主要由关于未批准的增强表现和治疗性肽的叙述性综述组成。
- 引用研究数
- 15
- 2023年后发表
- 9
- 最新论文
- 2026
- 最后审查日期
- 2026年8月
文献中的重复主题
- GH 促分泌素
- ghrelin 受体
- GHS-R1a 激动剂
- 选择性 GH 释放,不伴 ACTH/皮质醇升高
- 术后肠梗阻
- 胃动力
- 纵向骨生长
- GH-IGF-1 轴
- 反兴奋剂检测
- 未批准肽疗法
化合物标识符
- CAS
- 170851-70-4
- PubChem
- 9831659
15项已发表研究。
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- 01人体临床2014
Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients
Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD; Ipamorelin 201 Study Group · International Journal of Colorectal Disease · 随机、安慰剂对照 2 期概念验证试验,n=114 例肠切除患者
据报告,Ipamorelin 在肠切除术后恢复的患者中耐受性良好。在至首次耐受进食的时间方面,它未产生与安慰剂有统计学显著差异。
- 02人体临床1999
Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers
Gobburu JV, et al. · Pharmaceutical Research · 健康人类志愿者的剂量递增研究
该分析表征了剂量比例动力学和约两小时的消除半衰期。药效学建模描述了所研究剂量范围内的间歇性生长激素释放。
- 03动物体内2024
The growth hormone secretagogue receptor 1a agonists, anamorelin and ipamorelin, inhibit cisplatin-induced weight loss in ferrets: Anamorelin also exhibits anti-emetic effects via a central mechanism
Lu Z, et al. · Physiology & Behavior · 顺铂诱导呕吐和体重减轻的雪貂模型
两种 GHS-R1a 激动剂均抑制了延迟期顺铂诱导的体重减轻。脑室内给予 anamorelin 后观察到止吐活性,表明中枢作用部位,ipamorelin 未重现该作用。
- 04动物体内2024
The influence of ghrelin agonist ipamorelin acetate on the hypothalamic-pituitary-testicular axis in a cichlid fish, Oreochromis mossambicus
Gouda M, Ganesh CB · Animal Reproduction Science · 莫桑比克罗非鱼 21 天给药(5-30 µg)
Ipamorelin 乙酸盐产生了剂量依赖性的生殖细胞发育和雄激素受体表达增加。黄体生成素和 11-酮睾酮水平升高,与沿下丘脑-垂体-睾丸轴的作用一致。
- 05动物体内2012
Efficacy of ipamorelin, a ghrelin mimetic, on gastric dysmotility in a rodent model of postoperative ileus
Greenwood-Van Meerveld B, et al. · Journal of Experimental Pharmacology · 手术诱导胃动力障碍的啮齿动物模型
Ipamorelin 在啮齿动物术后肠梗阻模型中改善了延迟胃排空的指标。这些发现被用于支持该化合物在术后胃肠道动力障碍方面的评估。
- 06动物体内2009
Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus
Venkova K, et al. · Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics · 腹部手术后术后肠梗阻的大鼠模型
单剂量 ipamorelin 缩短了术后首次排便的时间。重复给药相对于对照增加了粪便排出量和食物摄入量。
- 07动物体内1999
Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats
Johansen PB, et al. · Growth Hormone & IGF Research · 大鼠 15 天皮下给药,多个剂量组
Ipamorelin 在 15 天内剂量依赖性地增加了纵向骨生长和体重增加。循环 IGF-I 和骨吸收标志物未显著改变。
- 08动物体内1998
Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue
Raun K, et al. · European Journal of Endocrinology · 体外垂体检测加大鼠和猪的体内研究
Ipamorelin,一种五肽,以与 GHRP-6 相当的效力释放生长激素。与其他被检查的促分泌素不同,即使在高剂量下,它也未释放与 GHRH 刺激后观察到的水平显著不同的 ACTH 或皮质醇。
- 09综述2026
Safety and Efficacy of Approved and Unapproved Peptide Therapies for Musculoskeletal Injuries and Athletic Performance
Mendias CL, Awan TM · Sports Medicine · 已批准和未批准肽疗法的叙述性综述
该综述指出,许多未批准的肽,包括生长激素促分泌素,在动物模型中显示了有利结局,而严格的人体安全数据仍然稀缺。作者提出了一个涉及疗效不确定性、产品质量和安慰剂效应的框架。
- 10综述2026
The emerging landscape of performance-enhancing peptides modulating GH-IGF1 axis: bridging the gap between clinical evidence and patient self-administration
Dominikowski A, et al. · Frontiers in Endocrinology · 包括 ipamorelin 在内的 GH-IGF-1 轴肽的叙述性综述
作者按证据等级对 GH 轴肽进行了分层,并为自行给药这些肽的患者提出了临床评估算法。强调了疗效和潜在促有丝分裂风险方面的不确定性。
- 11综述2026
Injectable Peptides in Sports Medicine: A Structured Narrative Review of Evidence, Safety, and Antidoping Implications
Villegas Meza AD, et al. · JBJS Reviews · 运动医学中使用的注射肽的结构化叙述性综述
该综述得出结论,大多数再生和生长激素肽仍处于研究阶段,安全性特征不确定。建议将使用限制在已批准的药物或正式研究方案中。
- 12综述2026
Peptide Supplements and Their Therapeutic Applications in Sports Medicine
Tewari K, et al. · The American Journal of Sports Medicine · 针对肌肉骨骼恢复和表现销售的肽补充剂综述
作者指出,尽管有前景的动物发现,新兴肽补充剂的声称益处仍未被当前人体试验证实。注意到心血管和代谢安全性问题。
- 13综述2026
Injectable Peptide Therapy: A Primer for Orthopaedic and Sports Medicine Physicians
Mayfield CK, et al. · The American Journal of Sports Medicine · 涵盖常见注射肽的入门式综述
该综述报告,尽管有临床前信号,人体骨科结局数据在很大程度上仍然缺失。作者得出结论,在做出明确建议之前需要进一步的安全性和疗效研究。
- 14综述2026
Therapeutic Peptides in Aesthetic, Metabolic and Endocrine Conditions: Effects, Safety, Clinical Applications, and Future Perspectives
Renke G, Chinellato L · International Journal of Molecular Sciences · 涵盖美容、代谢和内分泌适应症的治疗性肽综述
该综述调查了代谢和内分泌环境中使用的肽,包括生长激素促分泌素。作者得出结论,在大多数较新的肽可被认为对人体使用安全之前,需要进一步研究。
- 15综述2026
Therapeutic peptides in gerontology: mechanisms and applications for healthy aging
Mavrych V, Shypilova I, Bolgova O · Frontiers in Aging · 九种在衰老生物学中有拟议应用的肽的综述
Ipamorelin 在健康寿命背景下检查的生长激素调节剂中被讨论。作者报告,该组中的研究性肽缺乏长期数据,需要严格的临床验证。
这些证据未能证明的内容。
没有随机对照试验证明 ipamorelin 在任何疗效终点上的临床获益;最大规模的人体试验针对术后肠梗阻,未与安慰剂分离,该适应症的开发未继续推进。长期人体安全性、对身体成分、骨骼或肌肉骨骼恢复的影响,以及在非手术人群中的结局仍未被研究,近期文献几乎完全由叙述性综述而非新的原始数据组成。
关于该研究的常见问题。
- 什么是 Ipamorelin?
Ipamorelin 是生长激素促分泌素受体(GHS-R1a)的合成五肽激动剂。它于 1998 年被表征为第一个选择性生长激素促分泌素——选择性的含义是 GH 释放发生时不伴有同类别早期肽所报告的 ACTH 和皮质醇反应。
- 它与 CJC-1295 有何不同?
两者作用于不同的受体。Ipamorelin 是 ghrelin 受体(GHS-R1a)激动剂;CJC-1295 是生长激素释放激素的类似物,作用于 GHRH 受体。已发表的人体工作报告这两条途径协同刺激 GH 释放,这是研究文献中出现的组合制剂背后的原理。
- 它在循环中停留多长时间?
人体志愿者数据描述了约两小时的终末半衰期、0.078 L/h/kg 的清除率和稳态分布容积 0.22 L/kg,在所研究范围内具有剂量比例药代动力学。
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