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激素早期临床

Kisspeptin-10

已发表研究与证据基础

Kisspeptin-10 (KP-10) 是 KISS1 基因产物的 C 端十肽片段,也是 kisspeptin 受体 KISS1R (GPR54) 的激动剂。2003 年的研究显示 KISS1R 功能缺失突变导致正常嗅觉性腺功能减退症,确立了 kisspeptin 信号通路是促性腺激素释放激素分泌的上游调节因子。人体给药研究主要在伦敦帝国理工学院进行,考察了静脉、皮下和鼻内给予 kisspeptin 及其较长异构体 kisspeptin-54 在健康志愿者和生殖障碍患者中的作用。Kisspeptin 是一种研究性药物;没有任何 kisspeptin 肽在任何主要司法管辖区被批准作为药物。

引用研究数
16
2023年后发表
12
最新论文
2026
最后审查日期
2026年8月

文献中的重复主题

  • KISS1R/GPR54 激动剂
  • GnRH 脉冲发生器
  • 促性腺激素分泌
  • KNDy 神经元
  • 下丘脑-垂体-性腺轴
  • 卵母细胞成熟触发
  • 性欲低下障碍
  • 功能性下丘脑性闭经
  • 中枢性性早熟
  • kisspeptin-10 与 kisspeptin-54 的比较

化合物标识符

CAS
374675-21-5
PubChem
25240297
化学特性

Kisspeptin-10 的化学组成。

分子式
C63H83N17O14
分子量
1302.4 g/mol
CAS号
374675-21-5
PubChem CID
25240297
也写作

Human metastin 45-54

这些数据来自该化合物的PubChem记录,描述的是游离碱。冻干肽通常以乙酸盐或三氟乙酸盐的形式提供,并含有残留水分,因此瓶中粉末的质量与上述分子量所暗示的量并不相同。检测报告中的色谱纯度也无法解决这一差异—— 如何阅读检测报告 解释了原因。

证据

16项已发表研究。

按研究设计的强度排序,然后按时间排序。每条记录都链接到其来源记录,以便根据论文核实发现,而不是仅凭我们的说法。

  1. 01人体临床2026

    Chronic subcutaneous kisspeptin-10 stimulates gonadotropin secretion for 12 days in healthy men.

    Yeung AC, Phylactou M, Koysombat K, et al. · European Journal of Endocrinology · 随机对照试验,健康男性慢性皮下给予 kisspeptin-10

    持续皮下给予 kisspeptin-10 在 12 天给药期间与促性腺激素分泌的持续刺激相关,没有出现某些连续暴露方案报告的快速反应丧失。

  2. 02人体临床2026

    Dynamic modulation of LH secretion by continuous kisspeptin infusion in healthy men.

    Naveed A, Lippincott MF, Stamou M, et al. · Hormones (Athens) · 健康男性连续静脉 kisspeptin 输注并频繁采样 LH

    连续 kisspeptin 暴露产生了黄体生成素脉冲特征的时间依赖性变化,而非均一的刺激效应,表明促性腺激素反应随受体暴露模式而变化。

  3. 03人体临床2026

    Kisspeptin-10/basal LH ratio improves differentiation of central precocious puberty and premature thelarche.

    Banerjee AA, Bhanarkar SR, Kashikar S, et al. · Clinica Chimica Acta · 中枢性性早熟与单纯性乳房早发育女孩的诊断准确性研究

    循环 kisspeptin-10 与基础黄体生成素的比值在区分中枢性性早熟和单纯性乳房早发育方面比单独任一指标更准确。

  4. 04人体临床2025

    Intranasal kisspeptin administration rapidly stimulates gonadotropin release in humans.

    Mills EG, Silva MSB, Delli V, et al. · EBioMedicine · 人类志愿者鼻内 kisspeptin 随机对照试验及支持性临床前工作

    鼻内 kisspeptin 产生了循环促性腺激素的快速上升,证明非注射途径可以启动生殖轴。

  5. 05人体临床2025

    Kisspeptin Administration Stimulates Reproductive Hormones but Does Not Affect Anxiety in Humans.

    Mills EG, Thurston L, Yang L, et al. · The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism · 人类志愿者随机安慰剂对照试验

    Kisspeptin 给药提高了生殖激素浓度,但与安慰剂相比未在焦虑测量中产生可测量的变化。

  6. 06人体临床2024

    Endocrine profile of the kisspeptin receptor agonist MVT-602 in healthy premenopausal women with and without ovarian stimulation: results from 2 randomized, placebo-controlled clinical trials.

    Abbara A, Ufer M, Voors-Pette C, et al. · Fertility and Sterility · 健康绝经前女性两项随机、安慰剂对照试验,kisspeptin 受体激动剂 MVT-602

    长效 KISS1R 激动剂 MVT-602 在未刺激和卵巢刺激周期中均产生了比天然 kisspeptin 更持久的黄体生成素升高。

  7. 07人体临床2023

    Effects of Kisspeptin on Sexual Brain Processing and Penile Tumescence in Men With Hypoactive Sexual Desire Disorder: A Randomized Clinical Trial.

    Mills EG, Ertl N, Wall MB, et al. · JAMA Network Open · 随机双盲安慰剂对照交叉试验并进行功能性 MRI,性欲低下障碍男性

    Kisspeptin 给药调节了与性处理相关的大脑区域活动,并相对于安慰剂增加了阴茎肿胀。

  8. 08人体临床2023

    The effects of kisspeptin on food intake in women with overweight or obesity.

    Izzi-Engbeaya C, Choudhury MM, Patel B, et al. · Diabetes, Obesity and Metabolism · 超重或肥胖女性的安慰剂对照给药研究

    Kisspeptin 给药未在超重或肥胖女性的自由进食量中产生显著变化。

  9. 09人体临床2015

    Direct comparison of the effects of intravenous kisspeptin-10, kisspeptin-54 and GnRH on gonadotrophin secretion in healthy men.

    Jayasena CN, Abbara A, Narayanaswamy S, et al. · Human Reproduction · 健康男性比较性静脉给药研究;kisspeptin-10 对比 kisspeptin-54 对比 GnRH

    Kisspeptin-10 和 kisspeptin-54 均刺激促性腺激素分泌,kisspeptin-54 产生的反应比短效的 kisspeptin-10 更持久。

  10. 10人体临床2011

    The effects of kisspeptin-10 on reproductive hormone release show sexual dimorphism in humans.

    Jayasena CN, Nijher GM, Comninos AN, et al. · The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism · 健康男性和女性跨月经周期阶段的静脉 kisspeptin-10 给药

    Kisspeptin-10 在男性中提高了黄体生成素,而女性的反应取决于月经周期阶段,显示出对该肽的性别二态敏感性。

  11. 11人体临床2003

    The GPR54 gene as a regulator of puberty.

    Seminara SB, Messager S, Chatzidaki EE, et al. · The New England Journal of Medicine · 特发性低促性腺激素性性腺功能减退症近亲家系的遗传研究及小鼠基因敲除验证

    GPR54 (KISS1R) 功能缺失突变与低促性腺激素性性腺功能减退症共分离,Gpr54 敲除小鼠表现出相似表型,确定该受体为青春期的门控因子。

  12. 12人体临床2003

    Hypogonadotropic hypogonadism due to loss of function of the KiSS1-derived peptide receptor GPR54.

    de Roux N, Genin E, Carel JC, Matsuda F, Chaussain JL, Milgrom E. · Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America · 正常嗅觉性腺功能减退症近亲家系的纯合子定位

    在受累家庭成员中鉴定出 GPR54 的纯合缺失,独立证实了 KISS1R 信号转导是正常 GnRH 驱动的生殖功能所必需的。

  13. 13动物体内2026

    Kisspeptin-10 Promotes Hormone Secretion, Ovarian Follicles Development and Fecundity via PI3K/AKT/ERK Signal Pathway in Mice.

    Suocheng W, Linglong X, Jingshuang G, Zhenya G, Yuan C. · Molecular Reproduction and Development · kisspeptin-10 治疗的小鼠

    Kisspeptin-10 治疗增加了小鼠的生殖激素分泌和卵泡发育,其效应归因于 PI3K/AKT 和 ERK 信号通路。

  14. 14综述2026

    Kisspeptin as a test of hypothalamic dysfunction in pubertal and reproductive disorders.

    Pierret ACS, Patel AH, Daniels E, Comninos AN, Dhillo WS, Abbara A. · Andrology · kisspeptin 作为诊断性激发试验的叙述性综述

    该综述总结了 kisspeptin 给药直接探测 GnRH 神经元功能的证据,并报告了其在区分体质性青春期延迟和先天性低促性腺激素性性腺功能减退症中的研究性应用。

  15. 15综述2025

    Kisspeptin and neurokinin B: roles in reproductive health.

    Koysombat K, Tsoutsouki J, Patel AH, et al. · Physiological Reviews · 综合生理学综述

    该综述整合了 KNDy 神经元模型,其中 kisspeptin、neurokinin B 和 dynorphin 共同塑造 GnRH 脉冲发生,并编目了 kisspeptin-10 和 kisspeptin-54 的人体给药数据。

  16. 16综述2024

    Kisspeptin in functional hypothalamic amenorrhea: Pathophysiology and therapeutic potential.

    Patel AH, Koysombat K, Pierret A, Young M, Comninos AN, Dhillo WS, Abbara A. · Annals of the New York Academy of Sciences · 叙述性综述

    该综述描述了 kisspeptin 张力降低作为功能性下丘脑性闭经的候选机制,并总结了 kisspeptin 给药恢复黄体生成素脉冲性的早期人体数据。

局限性

这些证据未能证明的内容。

人类 kisspeptin 研究主要是在健康志愿者中进行的急性、单中心、小样本给药实验,很少有随机试验报告活产、妊娠或症状持续改善等临床终点。大部分人类临床工作使用的是 kisspeptin-54 而非 kisspeptin-10,缺乏长期安全性数据,并且没有任何 kisspeptin 肽获得任何适应症的监管批准。

关于该研究的常见问题。

什么是 Kisspeptin-10?

Kisspeptin-10 是一种十肽——由 KISS1 基因编码的 kisspeptin 家族中最短的完全活性片段。它是 KISS1R(以前称为孤儿受体 GPR54)的激动剂,该受体位于下丘脑 GnRH 神经元的上游。

它与 kisspeptin-54 有何不同?

它们共享受体结合所需的 C 端 RF-酰胺基序并作用于同一受体,但在长度和循环特征上不同。大部分基础性人体工作通过输注使用 kisspeptin-54,而本页面上 2011 年的研究通过推注和持续输注使用 kisspeptin-10。

它与 HCG 有何不同?

它们作用于生殖轴的不同水平。HCG 直接作用于性腺 LH/hCG 受体,完全绕过大脑。Kisspeptin-10 作用于更高的几个层级,在下丘脑 GnRH 神经元上的 KISS1R,因此其下游效应取决于其下方的垂体和性腺机制正常反应。

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