SLU-PP-332
已发表研究与证据基础
SLU-PP-332是一种合成的小分子雌激素相关受体（ERRalpha、ERRbeta和ERRgamma）泛激动剂，该受体家族属于孤儿核受体，与PGC-1辅激活因子共同作用以调控线粒体生物合成和氧化代谢。已发表的研究将其表征为一种“运动模拟剂”，因为它在啮齿动物骨骼肌中重现了部分急性有氧运动的转录程序，此外还有文献报道了其在饮食诱导肥胖、压力超负荷心力衰竭和肾脏衰老小鼠模型中的作用。现有证据基础仅限于临床前研究：包括啮齿动物体内研究、细胞层面的工作、药物化学优化以及分析/反兴奋剂代谢物表征。目前尚无已发表或已注册的SLU-PP-332人体临床试验，也不存在任何人体药代动力学或安全性数据。
- 引用研究数
- 13
- 2023年后发表
- 13
- 最新论文
- 2026
- 最后审查日期
- 2026年8月
文献中的重复主题
- 泛ERR（ERRalpha/beta/gamma）激动作用和PGC-1alpha共激活
- 骨骼肌中的运动模拟转录反应
- 线粒体生物发生和脂肪酸氧化
- 代谢综合征、饮食诱导的肥胖和啮齿动物胰岛素敏感性
- 心脏脂肪酸代谢和心力衰竭模型
- 肾脏老化、炎症和线粒体功能障碍
- 通过TFEB调节自噬
- 构效关系和类似物优化(SLU-PP-915及相关系列)
- 反兴奋剂检测和体外代谢物分析
- 缺乏人体临床数据
化合物标识符
13项已发表研究。
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- 01系统综述2026
Pharmacological Activation of ERRα/β/γ as an Exercise Mimetic: Potential Therapeutic Applications
de Souza-Lima J, Astrosa-Martin BD, Galaz-Rodríguez CA, et al. · Revista Médica de Chile · 对2020-2024年发表的包括SLU-PP-332在内的泛ERR激动剂临床前文献的系统综述
该综述得出结论,泛ERR激动剂在所调查的临床前研究中重现了运动相关基因表达,增加了脂肪酸氧化并改善了代谢参数,在这些模型中未报告明显毒性。所有纳入证据均为临床前研究。
- 02动物体内2026
An orally active estrogen receptor-related receptor agonist, SLU-PP-915, enhances aerobic exercise capacity
Billon C, Appourchaux K, Côté I, Burris TP · Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics · 小鼠;相关ERR激动剂(SLU-PP-915,一种口服活性类似物)与腹腔注射SLU-PP-332进行基准比较
该研究涉及相关ERR激动剂SLU-PP-915而非SLU-PP-332本身。口服给药的SLU-PP-915改善了小鼠有氧运动表现,效果与注射SLU-PP-332相当,并诱导了急性运动标志基因Ddit4,与训练具有叠加效应。
- 03动物体内2024
A Synthetic ERR Agonist Alleviates Metabolic Syndrome
Billon C, Schoepke E, Avdagic A, et al. · Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics · 饮食诱导肥胖小鼠和ob/ob小鼠接受SLU-PP-332治疗
治疗增加了能量消耗和脂肪酸氧化，并减少了肥胖小鼠的脂肪量，报告显示胰岛素敏感性有所改善。研究结果仅限于代谢综合征的啮齿动物模型。
- 04动物体内2024
Novel Pan-ERR Agonists Ameliorate Heart Failure Through Enhancing Cardiac Fatty Acid Metabolism and Mitochondrial Function
Xu W, Billon C, Li H, et al. · Circulation · 小鼠压力超负荷(主动脉横缩)心力衰竭模型；SLU-PP-332及相关类似物SLU-PP-915
两种泛ERR激动剂均改善了压力超负荷心力衰竭小鼠的射血分数，减少了纤维化并提高了存活率，与心脏脂肪酸代谢和线粒体功能增强相关。ERRγ被确定为主要介导因子。
- 05动物体内2023
Synthetic ERRα/β/γ Agonist Induces an ERRα-Dependent Acute Aerobic Exercise Response and Enhances Exercise Capacity
Billon C, Sitaula S, Banerjee S, et al. · ACS Chemical Biology · 小鼠，包括ERRα缺陷动物；骨骼肌转录组学和跑步机运动测试
SLU-PP-332在小鼠骨骼肌中诱导了急性有氧运动样转录特征，增加了IIa型氧化纤维并改善了跑步机耐力。运动能力效应被报告为ERRα依赖性。
- 06动物体内2023
Estrogen-Related Receptor Agonism Reverses Mitochondrial Dysfunction and Inflammation in the Aging Kidney
Wang XX, Myakala K, Libby AE, et al. · The American Journal of Pathology · 21月龄小鼠接受SLU-PP-332治疗约8周
SLU-PP-332减少了老龄小鼠的年龄相关性蛋白尿、足细胞丢失和肾脏炎症信号传导，STING和STAT3通路发生变化，线粒体标志物得到改善。该效应被描述为与同一模型中热量限制的效应部分重叠。
- 07体外2026
Chemical optimization of the exercise mimetic SLU-PP-332 enables insight into estrogen-related receptor signaling
Okda HE, Zhao P, Hayes M, et al. · International Journal of Biological Macromolecules · 药物化学构效关系系列;基于细胞的ERRα和ERRγ转录激活测定
系统性类似物合成确定了围绕SLU-PP-332骨架控制ERRα与ERRγ激动作用的结构决定因素。几种类似物与母体化合物效力相当,据报道在类药性质方面有所改善。
- 08体外2026
In Vitro Metabolism and Analytical Characterization of SLU-PP-332 and SLU-PP-915: Novel Pan-ERR Agonists With Doping Potential
Möller T, Krug O, Thevis M · Rapid Communications in Mass Spectrometry · 人肝脏制备物(体外代谢);LC-MS/MS和高分辨质谱表征
鉴定出SLU-PP-332的九种代谢物(六种I相,三种II相)和相关激动剂SLU-PP-915的七种I相代谢物的体外代谢产物。该工作旨在支持反兴奋剂检测方法,而非评估疗效或安全性。
- 09体外2026
Analysis and Identification of In Vitro Metabolites of Exercise Mimetic SLU-PP-332 ERRα/β/γ Agonist for Doping-Control Purposes
Avliyakulov NK, Sobolevsky T, Ahrens E · Drug Testing and Analysis · 人肝脏S9组分与SLU-PP-332孵育;质谱代谢物分析
表征了SLU-PP-332的二十二种体外代谢物,其中八种被提议作为兴奋剂控制筛查的最合适分析靶标。该研究仅涉及可检测性。
- 10体外2025
Targeting ERRs to counteract age-related muscle atrophy associated with physical inactivity: a pilot study
Bonanni R, Falvino A, Matticari A, et al. · Frontiers in Physiology · 从缺乏体力活动的女性分离的原代成肌细胞,体外用SLU-PP-332处理(试点研究)
在人源原代成肌细胞中,SLU-PP-332下调了NOX4并上调了SIRT1、PGC-1α、ERRα和FNDC5,氧化应激和衰老标志物减少,肌管形成增加。这是一项细胞培养试点研究,而非临床试验,没有参与者服用该化合物。
- 11体外2024
The Estrogen Receptor-Related Orphan Receptors Regulate Autophagy through TFEB
Losby M, Hayes M, Valfort A, et al. · Molecular Pharmacology · 新生大鼠心室肌细胞和C2C12成肌细胞接受包括SLU-PP-332在内的ERR激动剂治疗
ERR激活增加了心脏和肌肉细胞模型中TFEB表达和下游自噬相关基因转录。该工作定义了ERR激动与自噬之间的转录联系,而非测试整体动物结局。
- 12综述2026
Pharmacology of estrogen-related receptors (ERRs) agonists
Radwan MO, Guin S, Burris TP · RSC Chemical Biology · 涵盖ERR激动剂化学型(包括SLU-PP系列)的叙述性药理学综述
该综述编目了已报道的ERR激动剂骨架及其构效关系,将SLU-PP-332置于更广泛的化学型景观中。它旨在指导下一代ERR激动剂的设计,而非报告新的实验数据。
- 13综述2026
Nuclear Receptor-Targeted Therapies: Reprogramming Metabolism with TRβ, ERRα, and LXR Modulators
Di Giovanni C, Lavecchia A · Biomolecules · 核受体代谢调节剂综述;相关ERR激动剂药理学(JND003、SLU-PP-915)而非SLU-PP-332本身
该综述总结了临床前证据,表明ERRα激动剂在啮齿动物肥胖模型中改善胰岛素抵抗并促进脂质氧化,以及TRβ和LXR调节剂。它未报告ERRα激动剂类别的人体疗效数据。
这些证据未能证明的内容。
目前没有已发表或已注册的SLU-PP-332人体临床试验；ClinicalTrials.gov查询未返回任何研究，因此人体药代动力学、给药方案、疗效和安全性完全未确立，且长期毒性、致癌性和生殖影响尚未表征。所有已报告的代谢、心脏、肾脏和运动能力结果均来自啮齿动物模型或细胞培养，包括相关类似物如SLU-PP-915的研究，无法外推至人类。
关于该研究的常见问题。
- 什么是SLU-PP-332?
SLU-PP-332是雌激素相关受体ERRα、ERRβ和ERRγ的合成小分子泛激动剂。文献中将其描述为运动模拟化学探针,它不是肽类化合物。
- 该化合物的实际证据基础由什么构成?
仅有啮齿动物和细胞实验。每项已发表的体内表征均通过肠外给药在小鼠中进行。该分子没有人体临床试验、没有人体药代动力学数据、也没有确定的人体剂量——在阅读以人类术语描述它的二手资料时，这一点值得仔细权衡。
- SLU-PP-332与SLU-PP-915有何不同？
SLU-PP-915是一种化学结构不同的ERR泛激动剂，专门在后期开发，因为SLU-PP-332缺乏口服生物利用度。两者均为临床前研究化合物。
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