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代谢已批准药物

Tesamorelin

已发表研究与证据基础

Tesamorelin (TH9507) 是人生长激素释放激素 (GHRH) 的合成类似物,通过 GHRH 受体刺激内源性脉冲式生长激素分泌。该化合物在针对伴有腹部脂肪过多的 HIV 感染者的大型多中心 3 期试验中进行了评估,内脏脂肪组织为主要终点,随后获批用于 HIV 相关脂肪代谢障碍。后续由研究者发起的试验将工作扩展至 NAFLD/MASLD 中的肝脏脂肪、轻度认知障碍及 HIV 感染者的神经认知终点,以及瘦体重和身体机能。近期文献以 HIV 脂肪代谢障碍试验的荟萃分析、MASLD 综述和临床前 GHRH 激动剂神经生物学研究为主。

引用研究数
15
2023年后发表
11
最新论文
2026
最后审查日期
2026年8月

文献中的重复主题

  • HIV 相关脂肪代谢障碍与内脏脂肪组织减少
  • 肝脏脂肪分数、HIV 感染者中的 NAFLD/MASLD
  • GHRH 受体信号传导与内源性 GH 脉冲性
  • 认知、脑连接性与轻度认知障碍
  • 瘦体重与身体机能保持
  • 安全性信号:葡萄糖稳态、关节痛、IGF-1 升高

化合物标识符

CAS
218949-48-5
PubChem
16137828
化学特性

Tesamorelin 的化学组成。

分子式
C221H366N72O67S
分子量
5136 g/mol
CAS号
218949-48-5
PubChem CID
16137828
也写作

TH 9507

这些数据来自该化合物的PubChem记录,描述的是游离碱。冻干肽通常以乙酸盐或三氟乙酸盐的形式提供,并含有残留水分,因此瓶中粉末的质量与上述分子量所暗示的量并不相同。检测报告中的色谱纯度也无法解决这一差异—— 如何阅读检测报告 解释了原因。

证据

15项已发表研究。

按研究设计的强度排序,然后按时间排序。每条记录都链接到其来源记录,以便根据论文核实发现,而不是仅凭我们的说法。

  1. 01系统综述2026

    Efficacy and Safety of Tesamorelin in People Living With HIV (PLWH) With Lipodystrophy: A Systematic Review and Meta-Analysis

    Ditta AM, et al. · Journal of the International Association of Providers of AIDS Care · 4 项随机对照试验的系统综述和荟萃分析,909 名 HIV 相关脂肪代谢障碍参与者

    汇总分析报告了相对于安慰剂,2 mg tesamorelin 使内脏脂肪组织和腰围减少、瘦体重增加。作者还记录了治疗组中较高的中断率和生长激素相关不良反应。

  2. 02系统综述2026

    Body composition, hepatic fat, metabolic, and safety outcomes of Tesamorelin, a GHRH analogue, in HIV-associated lipodystrophy: A meta-analysis of randomized controlled trials

    Badran AS, et al. · Obesity Research & Clinical Practice · HIV 相关脂肪代谢障碍中 5 项随机对照试验的荟萃分析

    tesamorelin 与内脏脂肪组织减少(平均差异 -27.71 cm2)、躯干脂肪和肝脏脂肪减少以及瘦体重增加(平均差异 1.42 kg)相关。报告的不良事件包括关节痛、肌痛和感觉异常。

  3. 03人体临床2026

    The effect of growth hormone-releasing hormone on cognition and brain connectivity in adults with cognition ranging from normal to mild cognitive impairment

    Stewart CE, et al. · eNeurologicalSci · 随机安慰剂对照研究,n=22 名从正常认知到轻度认知障碍的成年人,1 mg tesamorelin,10 周

    低剂量 GHRH 治疗在 10 周内未直接与该研究认知测量的显著变化相关。成像数据的机器学习分析识别了认知相关脑区内连接性的候选差异。

  4. 04人体临床2026

    Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV (TRIUMPH): a clinical trial protocol

    Erlandson KM, et al. · BMJ Open · 随机对照试验方案,计划 n=100 名 50-80 岁伴有 HIV 的久坐成年人,24 周治疗加 24 周运动延伸期 (NCT06554717)

    该方案描述了一项测试 tesamorelin 联合运动的试验,终点涵盖身体机能、肌肉质量、生活质量和代谢标志物。由于论文仅描述研究设计,未报告结局数据。

  5. 05人体临床2025

    Effects of Tesamorelin on Neurocognitive Impairment in Persons With HIV and Abdominal Obesity

    Ellis RJ, et al. · The Journal of Infectious Diseases · 2 期多中心随机试验,n=73 名伴有腹型肥胖的 HIV 感染者,6 个月

    tesamorelin 组的组内认知变化接近但未达到显著性 (P=.060),与标准护理的组间差异不显著 (P=.673)。tesamorelin 组观察到腰围减少幅度更大。

  6. 06人体临床2024

    Efficacy and safety of tesamorelin in people with HIV on integrase inhibitors

    Russo SC, et al. · AIDS · 随机安慰剂对照试验,31 名完成者(15 名 tesamorelin,16 名安慰剂)使用整合酶链转移抑制剂的 HIV 感染者,12 个月

    在接受整合酶抑制剂方案的参与者中,tesamorelin 与内脏脂肪、肝脏脂肪和躯干与附肢脂肪比的下降相关(相对于安慰剂)。两组不良事件发生率相似。

  7. 07人体临床2019

    Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial

    Stanley TL, et al. · The Lancet HIV · 随机、双盲、安慰剂对照多中心试验,n=61 名伴有 NAFLD 的 HIV 感染者,12 个月

    tesamorelin 组肝脏脂肪分数的下降幅度大于安慰剂组,绝对效应量为 -4.1% (p=0.018)。12 个月时,35% 的 tesamorelin 接受者与 4% 的安慰剂接受者的肝脏脂肪分数低于 5%。

  8. 08人体临床2014

    Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial

    Stanley TL, et al. · JAMA · 随机安慰剂对照试验,n=48(28 名 tesamorelin,22 名安慰剂)伴有腹部脂肪堆积的 HIV 感染者,6 个月

    tesamorelin 组内脏脂肪组织减少 34 cm2,安慰剂组增加 8 cm2 (p=0.005)。以脂质与水比例测量的肝脏脂肪显示净减少 2.9%。

  9. 09人体临床2012

    Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults: results of a controlled trial

    Baker LD, et al. · Archives of Neurology · 随机双盲安慰剂对照试验,137 名完成者(66 名轻度认知障碍患者),tesamorelin,20 周

    意向治疗分析显示 GHRH 给药对综合认知测量产生了有利影响 (P=.03),执行功能信号最强 (P=.005)。在轻度认知障碍组和健康老年人组中均观察到效应。

  10. 10人体临床2007

    Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV

    Falutz J, et al. · The New England Journal of Medicine · 多中心随机安慰剂对照试验,n=412 名伴有腹部脂肪堆积的 HIV 感染者,26 周

    tesamorelin 组内脏脂肪组织减少 15.2%,安慰剂组增加 5.0% (p<0.001)。tesamorelin 组甘油三酯下降 50 mg/dL,安慰剂组上升 9 mg/dL (p<0.001)。

  11. 11动物体内2026

    Growth hormone-releasing hormone attenuates amyloid deposition and neuroinflammation in Alzheimer's disease models

    Pedrolli F, et al. · Cell Death & Disease · 大鼠海马神经干细胞和人神经母细胞瘤细胞体外实验;用 GHRH 激动剂 MR-409 治疗的 5xFAD 转基因小鼠

    GHRH(1-44)NH2 促进了淀粉样β暴露下神经干细胞的存活和分化,并启动了 cAMP/PKA/CREB、ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号传导。在 5xFAD 小鼠中,MR-409 减少了淀粉样β沉积、tau 磷酸化、胶质细胞增生和促炎细胞因子表达,未改变全身 GH 或 IGF-1。

  12. 12综述2026

    Pharmacologic Treatments for the Preservation of Lean Body Mass During Weight Loss

    Arora G, et al. · Journal of Clinical Medicine · 针对减重期间肌肉保持所研究药物的叙述性综述

    该综述将 tesamorelin 列入所研究的 GHRH 导向药物中,这些药物被研究用于减轻瘦体重丢失,同时研究的还有 bimagrumab 和 enobosarm。综述总结了现有的试验证据,并指出针对药物减重期间瘦体重保留的特定数据仍然有限。

  13. 13综述2025

    Metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease in people with HIV

    Gattu AK, et al. · Current Opinion in HIV and AIDS · HIV 感染者中 MASLD 流行病学、诊断和治疗的叙述性综述

    该综述总结了 HIV 感染者中脂肪性肝病负担较高的情况及所用诊断方法。文中描述了 GLP-1 受体激动剂和 GHRH 类似物 tesamorelin 的专项研究,作为迄今主要的 HIV 特异性治疗证据。

  14. 14综述2025

    Growth hormone-releasing hormone receptor (GHRH-R) and its signaling

    Halmos G, et al. · Reviews in Endocrine and Metabolic Disorders · GHRH 受体结构、剪接变体和下游信号传导的机制综述

    该综述描述了垂体和垂体外 GHRH 受体表达、剪接变体生物学以及 GHRH 激动剂启动的 cAMP 依赖性信号传导。文中概述了涵盖肿瘤学、内分泌学、肥胖和糖尿病的治疗背景。

  15. 15综述2025

    GHRH in diabetes and metabolism

    Steenblock C, et al. · Reviews in Endocrine and Metabolic Disorders · GHRH 和 GHRH 类似物对代谢调节和胰岛生物学影响的综述

    该综述报告了 GHRH 及其类似物在体外和动物模型中增强产胰岛素胰腺β细胞存活。文中还总结了 GHRH 轴参与肥胖和葡萄糖代谢的情况。

局限性

这些证据未能证明的内容。

HIV 相关内脏肥胖和肝脏脂肪变性之外的对照证据仍然有限:认知试验规模较小且结果不一致,最大规模的近期 HIV 神经认知试验未发现显著的组间差异,尚未建立基于 MASLD 组织学终点或长期心血管或肿瘤学结局数据。非 HIV 人群中对身体机能和瘦体重保持的影响仍在研究中,TRIUMPH 方案已发表但尚未报告结果。

关于该研究的常见问题。

什么是 tesamorelin?

Tesamorelin 是生长激素释放激素(GHRH 1-44)的合成类似物,其 N 端带有稳定性己烯酰修饰。它被用于 GHRH 受体信号传导、生长激素脉冲性以及 IGF-1 轴的研究中。

Tesamorelin 与 CJC-1295 和 ipamorelin 有何不同?

这三者都出现在生长激素轴研究中,但作用机制不同。Tesamorelin 和 CJC-1295 是作用于 GHRH 受体的 GHRH 类似物,而 ipamorelin 是作用于生长激素促分泌素受体(GHS-R1a)的 ghrelin 模拟物。Tesamorelin 的特点是拥有大量临床文献以及其经过最小修饰的全长 GHRH 序列。

HIV 相关脂肪代谢障碍的试验报告了什么?

2007 年一项针对 412 名患有 HIV 且腹部脂肪堆积患者的多中心随机安慰剂对照试验报告,26 周内内脏脂肪组织减少了 15.2%,而安慰剂组增加了 5.0%,甘油三酯下降了 50 mg/dL,而安慰剂组上升了 9 mg/dL。2026 年一项对五项 RCT 的 meta 分析报告,合并内脏脂肪组织平均差异为 -27.71 cm2,瘦体重增加 1.42 kg。这些试验中报告的不良事件包括关节痛和肌肉痛。

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