PT-141
Investigación publicada y base de evidencia
Bremelanotide (PT-141) es un análogo heptapeptídico cíclico sintético de la hormona estimulante de melanocitos alfa que actúa como agonista no selectivo en los receptores de melanocortina, con actividad en MC4R en vías del sistema nervioso central consideradas centrales para sus efectos sobre la respuesta sexual. Se investigó inicialmente como agente intranasal para la disfunción eréctil antes de ser reformulado como inyección subcutánea a demanda, y fue aprobado por la FDA en 2019 como Vyleesi para el trastorno del deseo sexual hipoactivo generalizado adquirido en mujeres premenopáusicas. El programa pivotal de fase 3 RECONNECT y su extensión abierta reportaron mejoras estadísticamente significativas pero pequeñas en el deseo y reducciones en el malestar, junto con altas tasas de náuseas, rubor y cefalea. Reanálisis independientes y revisiones sistemáticas posteriores han debatido la magnitud clínica del efecto, y el uso en hombres sigue siendo investigacional.
- Estudios citados
- 15
- Publicados en 2023+
- 10
- Artículo más reciente
- 2026
- Última revisión
- ago 2026
Temas recurrentes en la literatura
- Agonismo del receptor de melanocortina (MC3R/MC4R) como mecanismo central en lugar de vascular de la respuesta sexual
- Trastorno del deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas: indicación aprobada por FDA
- Tamaños de efecto pequeños y significancia clínica discutida en reanálisis independientes
- Perfil de tolerabilidad característico: náuseas, rubor, cefalea, elevación transitoria de la presión arterial, hiperpigmentación focal con dosificación frecuente
- Desarrollo histórico intranasal para disfunción eréctil e interés renovado en disfunción sexual masculina
- Exploración preclínica e in vitro del agonismo de melanocortina más allá de la medicina sexual
Identificadores del compuesto
- CAS
- 189691-06-3
- PubChem
- 9941379
Qué es PT-141, químicamente.
- Fórmula molecular
- C50H68N14O10
- Peso molecular
- 1025.2 g/mol
- Número CAS
- 189691-06-3
- PubChem CID
- 9941379
Bremelanotide
Estas cifras provienen del registro PubChem para este compuesto y describen la base libre. El péptido liofilizado normalmente se suministra como sal de acetato o trifluoroacetato y contiene agua residual, por lo que la masa de polvo en un vial no es la misma cantidad que sugeriría el peso molecular anterior. La pureza cromatográfica en un certificado de análisis tampoco resuelve esa diferencia — cómo leer un certificado de análisis explica por qué.
15 estudios publicados.
Ordenados por solidez del diseño del estudio, luego por antigüedad. Cada entrada enlaza a su registro fuente para que el hallazgo pueda verificarse contra el artículo en lugar de tomarse bajo nuestra palabra.
- 01Revisión sistemática2026
Clinical trial evidence on emerging pharmacological therapies for hypoactive sexual desire disorder in women: a systematic review and analysis of completed studies registered on ClinicalTrials.gov
Ashour AM, et al. · Frontiers in Medicine · revisión sistemática guiada por PRISMA de nueve ensayos farmacológicos registrados completados para HSDD en mujeres adultas
Flibanserin y bremelanotide fueron los agentes más extensamente estudiados, ambos actuando en vías del sistema nervioso central, y fueron evaluados más frecuentemente en diseños aleatorizados doble ciego controlados con placebo de fase II/III en mujeres premenopáusicas. Las definiciones de criterios de valoración y el reporte de seguridad variaron sustancialmente entre ensayos, limitando la comparación entre estudios.
- 02Revisión sistemática2026
Female Sexual Desire, Arousal, and Orgasmic Dysfunctions: A Systematic Review and Meta-Analysis of Treatment Options
Toledo RG, et al. · Journal of Minimally Invasive Gynecology · revisión sistemática y metaanálisis, 8994 resúmenes examinados, 36 estudios incluidos (26 ensayos controlados aleatorizados, 10 de brazo único)
El análisis agrupado encontró que bremelanotide mejoró los resultados de deseo y excitación y redujo el malestar sexual, junto con reducciones similares de malestar para la terapia cognitivo conductual basada en mindfulness y flibanserin. Los autores señalaron que no se pudieron extraer conclusiones para muchas otras intervenciones debido al número limitado de estudios y medidas de resultado heterogéneas.
- 03Revisión sistemática2024
Small Effects, Questionable Outcomes: Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder
Spielmans GI · Journal of Sex Research · reanálisis independiente de los datos del ensayo de fase 3 de bremelanotide y medidas de resultados
El reanálisis reportó tamaños de efecto que variaban desde nulos hasta pequeños a través de las medidas de eficacia y cuestionó la evidencia de validez para varios instrumentos de resultados utilizados. El autor concluyó que la mayoría de los resultados favorables reportados parecían haber sido derivados post hoc.
- 04Clínico humano2022
Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program
Clayton AH, et al. · Journal of Women's Health · análisis integrado de seguridad a través de 43 estudios de fase 1-3, aproximadamente 3500 sujetos, dosificación hasta 18 meses
El análisis agrupado reportó náuseas (40.0% vs 1.3%), rubor (20.3% vs 1.3%) y cefalea (11.3% vs 1.9%) para bremelanotide versus placebo, sin muertes atribuidas al tratamiento. La hiperpigmentación focal ocurrió en más de un tercio de los sujetos expuestos a dosificación diaria consecutiva, un régimen fuera del uso aprobado a demanda.
- 05Clínico humano2019
Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials
Kingsberg SA, et al. · Obstetrics and Gynecology · dos ensayos de fase 3 idénticos aleatorizados doble ciego controlados con placebo (RECONNECT), 1267 mujeres premenopáusicas con HSDD, bremelanotide subcutáneo 1.75 mg según necesidad, 24 semanas
Bremelanotide produjo mejoras estadísticamente significativas versus placebo en la puntuación del dominio de deseo (0.30-0.42, p<.001) y reducciones en la puntuación de malestar relacionado con el deseo (-0.29 a -0.37, p<=.005). Náuseas, rubor y cefalea fueron reportados cada uno por al menos el 10% de las participantes tratadas.
- 06Clínico humano2019
Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder
Simon JA, et al. · Obstetrics and Gynecology · extensión abierta de 52 semanas de los ensayos de fase 3 RECONNECT, 684 inscritos de 856 completadores elegibles, 272 completaron la extensión
Los eventos adversos emergentes del tratamiento durante el uso abierto fueron náuseas (40.4%), rubor (20.6%) y cefalea (12.0%). Las mejoras en el deseo y las reducciones en el malestar observadas en los ensayos centrales se mantuvieron durante el período de extensión.
- 07Clínico humano2006
An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist
Diamond LE, et al. · The Journal of Sexual Medicine · estudio de laboratorio cruzado aleatorizado controlado con placebo, 18 mujeres premenopáusicas con trastorno de excitación sexual femenina, bremelanotide intranasal 20 mg, sesiones contrabalanceadas con video neutro y erótico
Más mujeres reportaron deseo sexual moderado o alto después de bremelanotide que después de placebo (p=0.0114). Entre aquellas que intentaron relaciones sexuales dentro de las 24 horas de la dosificación, una mayor proporción reportó satisfacción con la excitación después de bremelanotide (p=0.0256).
- 08Clínico humano2004
Double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety, pharmacokinetic properties and pharmacodynamic effects of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy males and patients with mild-to-moderate erectile dysfunction
Diamond LE, et al. · International Journal of Impotence Research · estudio de escalada de dosis doble ciego controlado con placebo de PT-141 intranasal en hombres sanos y hombres con disfunción eréctil leve a moderada, con monitoreo de rigidez peniana RigiScan
PT-141 intranasal mostró farmacocinética dosis-proporcional con una Tmax mediana de 0.50 horas y una vida media terminal de aproximadamente 1.85-2.09 horas. Se registraron respuestas eréctiles en dosis superiores a 7 mg dentro de aproximadamente 30 minutos de la dosificación; rubor y náuseas fueron los eventos adversos más comunes y no se alcanzó una dosis máxima tolerada.
- 09Animal in vivo2025
Female Syrian hamster analyses of bremelanotide, a US FDA approved drug for the treatment of female hypoactive sexual desire disorder
Borland JM, et al. · Neuropharmacology · hámsters sirios hembra, análisis de expresión de mRNA de receptores más bremelanotide en dosis baja y alta en un paradigma de recompensa sexual condicionada
El mRNA de los receptores de melanocortina 3 y 4 se localizó predominantemente en neuronas dopaminérgicas del área tegmental ventral. Ninguna dosis de bremelanotide alteró la expresión de receptores ni la recompensa sexual condicionada en esta especie, y los autores concluyeron que el fármaco no potenciaba la circuitería de recompensa mesolímbica en este modelo. Estos son hallazgos en animales y no describen respuestas humanas.
- 10In vitro2026
Goldilocks-Inspired Design of Mid-Size Macrocycles for Selective Targeting of Human Melanocortin Receptors
Merlino F, et al. · Journal of Medicinal Chemistry · síntesis y farmacología de receptores de 14 análogos peptídicos macrocíclicos de tamaño medio en subtipos de receptores de melanocortina humanos
Los compuestos FM648 y FM636 fueron caracterizados como antagonistas potentes y selectivos de MC4R humano, mientras que FM635 actuó como agonista selectivo de MC4R. El trabajo ilustra la optimización continua de estructura-actividad de macrociclos dirigidos a melanocortina más allá de bremelanotide.
- 11In vitro2024
Melanocortin Receptor Agonist Bremelanotide Induces Cell Death and Growth Inhibition in Glioblastoma Cells via Suppression of Survivin Expression
Suzuki S, et al. · Anticancer Research · líneas celulares de glioblastoma humano tratadas con bremelanotide, con antagonistas de receptores de melanocortina y sobreexpresión forzada de survivina como controles
Bremelanotide redujo la expresión de survivina e indujo muerte celular en líneas celulares de glioblastoma a concentraciones no tóxicas para células control, un efecto bloqueado por antagonistas de receptores de melanocortina y por sobreexpresión de survivina. Esta es una observación en cultivo celular no relacionada con ninguna indicación clínica aprobada.
- 12Revisión2026
Should Bremelanotide Be Considered for the Treatment of Sexual Arousal and Desire Disorders in Men?
Pfaus JG, et al. · Journal of Clinical Psychopharmacology · comentario narrativo revisando datos preclínicos en roedores, neuroanatomía del receptor de melanocortina-4 y estudios clínicos previos en hombres
Los autores argumentaron que los datos preclínicos y clínicos tempranos existentes respaldan una evaluación adicional de bremelanotide para trastornos de excitación y deseo masculinos, incluyendo posible combinación con inhibidores de PDE5. No existe indicación masculina aprobada y el uso propuesto permanece investigacional.
- 13Revisión2025
Intravenous peptides and amino acids for erectile dysfunction: a narrative review of current applications and future directions
Ila V, et al. · Expert Opinion on Pharmacotherapy · revisión narrativa de literatura hasta octubre de 2024 cubriendo PT-141, PnPP-19, L-arginine y L-citrulline
La revisión describió PT-141 como actuando a través de vías centrales de melanocortina en lugar de señalización periférica de óxido nítrico. Los autores concluyeron que aún se requieren ensayos a gran escala para establecer seguridad, dosificación y cualquier efecto sinérgico con inhibidores de PDE5.
- 14Revisión2025
Pharmacotherapy of Hypoactive Sexual Desire Disorder in Premenopausal Women
Barakeh D, et al. · The Annals of Pharmacotherapy · revisión narrativa del manejo farmacológico del HSDD generalizado adquirido en mujeres premenopáusicas
La revisión identificó flibanserin y bremelanotide como los únicos tratamientos aprobados por FDA para HSDD generalizado adquirido en mujeres premenopáusicas. Los autores plantearon preocupaciones sobre la eficacia limitada, la carga de efectos adversos y la transparencia de la base de evidencia de respaldo.
- 15Revisión2023
Targeting the central melanocortin system for the treatment of metabolic disorders
Sweeney P, et al. · Nature Reviews Endocrinology · revisión mecanística de señalización central de melanocortina (MC3R/MC4R) y terapéuticas dirigidas a melanocortina
La revisión resumió la biología de señalización de MC4R y posicionó la aprobación de bremelanotide en 2019 como evidencia de la tolerabilidad de los péptidos agonistas de melanocortina como clase terapéutica, junto con la aprobación de setmelanotide en 2020 para obesidad sindrómica.
Lo que esta evidencia no establece.
La evidencia controlada se limita casi por completo a la dosificación subcutánea a demanda para el trastorno del deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas, donde reanálisis independientes cuestionan si los efectos estadísticamente significativos son clínicamente significativos; no existe indicación aprobada ni adecuadamente potenciada en hombres, en mujeres posmenopáusicas, ni para ningún uso de rendimiento, atlético o cosmético. La seguridad a largo plazo más allá de la extensión abierta de 52 semanas, los resultados cardiovasculares con dosificación repetida y los efectos de vías o esquemas de dosis no aprobados no han sido establecidos.
Preguntas comunes sobre la investigación.
- ¿Qué es PT-141?
PT-141, o bremelanotide, es un análogo heptapeptídico cíclico sintético de la hormona estimulante de melanocitos alfa que actúa como agonista en receptores de melanocortina, principalmente los subtipos MC3R y MC4R expresados centralmente.
- ¿Cómo se relaciona PT-141 con Melanotan 2?
PT-141 es un metabolito activo de melanotan II, pero sus perfiles de receptores difieren. Melanotan II retiene actividad sustancial en MC1R, el subtipo asociado en la literatura con pigmentación, mientras que PT-141 se caracteriza por tener actividad comparativamente baja en MC1R y mayor actividad relativa en MC3R y MC4R.
- ¿Qué señales de tolerabilidad aparecen en los ensayos publicados?
Las publicaciones de fase 3 reportan náusea, rubor y cefalea como los eventos adversos registrados con mayor frecuencia, junto con aumentos transitorios de presión arterial y reducciones de frecuencia cardíaca después de la administración. Estas son observaciones de ensayos reportadas para contexto, no orientación de seguridad.
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