PT-141
Recherche publiée et base de preuves
Le brémélanotide (PT-141) est un analogue peptidique cyclique heptapeptidique synthétique de l'hormone alpha-mélanocyte stimulante qui agit comme agoniste non sélectif des récepteurs de la mélanocortine, avec une activité au niveau du MC4R dans les voies du système nerveux central considérée comme centrale dans ses effets sur la réponse sexuelle. Il fut d'abord étudié comme agent intranasal pour la dysfonction érectile avant d'être redéveloppé sous forme d'injection sous-cutanée à la demande, et fut approuvé par la FDA en 2019 sous le nom de Vyleesi pour le trouble du désir sexuel hypoactif généralisé acquis chez les femmes préménopausées. Le programme pivot de phase 3 RECONNECT et son extension en ouvert rapportèrent des améliorations statistiquement significatives mais faibles du désir et des réductions de la détresse, accompagnées de taux élevés de nausées, de bouffées vasomotrices et de céphalées. Des réanalyses indépendantes et des revues systématiques ultérieures débattirent de l'ampleur clinique de l'effet, et l'utilisation chez les hommes demeure expérimentale.
- Études citées
- 15
- Publiées 2023+
- 10
- Article le plus récent
- 2026
- Dernière révision
- août 2026
Thèmes récurrents dans la littérature
- Agonisme des récepteurs de la mélanocortine (MC3R/MC4R) comme mécanisme central plutôt que vasculaire de la réponse sexuelle
- Trouble du désir sexuel hypoactif chez les femmes préménopausées : indication approuvée par la FDA
- Tailles d'effet faibles et pertinence clinique contestée dans les réanalyses indépendantes
- Profil de tolérabilité caractéristique : nausées, bouffées vasomotrices, céphalées, élévation tensionnelle transitoire, hyperpigmentation focale avec administration fréquente
- Développement historique pour la dysfonction érectile par voie intranasale et regain d'intérêt pour la dysfonction sexuelle masculine
- Exploration préclinique et in vitro de l'agonisme de la mélanocortine au-delà de la médecine sexuelle
Identifiants du composé
- CAS
- 189691-06-3
- PubChem
- 9941379
Ce qu'est PT-141, chimiquement.
- Formule moléculaire
- C50H68N14O10
- Masse moléculaire
- 1025.2 g/mol
- Numéro CAS
- 189691-06-3
- PubChem CID
- 9941379
Bremelanotide
Ces chiffres proviennent de la fiche PubChem pour ce composé et décrivent la base libre. Le peptide lyophilisé est normalement fourni sous forme de sel d'acétate ou de trifluoroacétate et contient de l'eau résiduelle, donc la masse de poudre dans un flacon ne correspond pas à la quantité suggérée par la masse moléculaire ci-dessus. La pureté chromatographique sur un certificat d'analyse ne résout pas cette différence non plus — comment lire un certificat d'analyse explique pourquoi.
15 études publiées.
Classées par rigueur du protocole d'étude, puis par date. Chaque entrée renvoie à sa source pour que les résultats puissent être vérifiés dans l'article plutôt que pris sur parole.
- 01Revue systématique2026
Clinical trial evidence on emerging pharmacological therapies for hypoactive sexual desire disorder in women: a systematic review and analysis of completed studies registered on ClinicalTrials.gov
Ashour AM, et al. · Frontiers in Medicine · revue systématique guidée par PRISMA de neuf essais pharmacologiques enregistrés et terminés portant sur le HSDD chez les femmes adultes
La flibansérine et le brémélanotide furent les agents les plus largement étudiés, agissant tous deux sur les voies du système nerveux central, et furent le plus souvent évalués dans des protocoles randomisés en double aveugle contrôlés contre placebo de phase II/III chez des femmes préménopausées. Les définitions des critères d'évaluation et le rapport de sécurité varièrent substantiellement entre les essais, limitant la comparaison inter-études.
- 02Revue systématique2026
Female Sexual Desire, Arousal, and Orgasmic Dysfunctions: A Systematic Review and Meta-Analysis of Treatment Options
Toledo RG, et al. · Journal of Minimally Invasive Gynecology · revue systématique et méta-analyse, 8994 résumés examinés, 36 études incluses (26 essais contrôlés randomisés, 10 à bras unique)
L'analyse groupée trouva que le brémélanotide améliorait les résultats en matière de désir et d'excitation et réduisait la détresse sexuelle, avec des réductions de détresse similaires pour la thérapie cognitivo-comportementale basée sur la pleine conscience et la flibansérine. Les auteurs notèrent que des conclusions pour de nombreuses autres interventions ne pouvaient être tirées en raison du nombre limité d'études et de mesures de résultats hétérogènes.
- 03Revue systématique2024
Small Effects, Questionable Outcomes: Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder
Spielmans GI · Journal of Sex Research · réanalyse indépendante des données de l'essai de phase 3 du brémélanotide et des mesures de résultats
La réanalyse rapporta des tailles d'effet allant de nulles à faibles sur l'ensemble des mesures d'efficacité et questionna les preuves de validité de plusieurs instruments de résultats utilisés. L'auteur conclut que la plupart des résultats favorables rapportés semblaient avoir été dérivés post hoc.
- 04Clinique humaine2022
Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program
Clayton AH, et al. · Journal of Women's Health · analyse de sécurité intégrée portant sur 43 études de phase 1-3, environ 3500 sujets, administration jusqu'à 18 mois
L'analyse groupée rapporta des nausées (40,0 % vs 1,3 %), des bouffées vasomotrices (20,3 % vs 1,3 %) et des céphalées (11,3 % vs 1,9 %) pour le brémélanotide par rapport au placebo, sans décès attribué au traitement. Une hyperpigmentation focale survint chez plus d'un tiers des sujets exposés à une administration quotidienne consécutive, schéma ne correspondant pas à l'utilisation approuvée à la demande.
- 05Clinique humaine2019
Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials
Kingsberg SA, et al. · Obstetrics and Gynecology · deux essais de phase 3 randomisés en double aveugle contrôlés contre placebo identiques (RECONNECT), 1267 femmes préménopausées atteintes de HSDD, brémélanotide sous-cutané 1,75 mg à la demande, 24 semaines
Le brémélanotide produisit des améliorations statistiquement significatives par rapport au placebo du score du domaine du désir (0,30-0,42, p<0,001) et des réductions du score de détresse liée au désir (-0,29 à -0,37, p<=0,005). Des nausées, des bouffées vasomotrices et des céphalées furent rapportées chacune par au moins 10 % des participantes traitées.
- 06Clinique humaine2019
Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder
Simon JA, et al. · Obstetrics and Gynecology · extension en ouvert de 52 semaines des essais de phase 3 RECONNECT, 684 inscrites sur 856 ayant terminé et éligibles, 272 terminèrent l'extension
Les événements indésirables survenus au cours du traitement pendant l'utilisation en ouvert furent des nausées (40,4 %), des bouffées vasomotrices (20,6 %) et des céphalées (12,0 %). Les améliorations du désir et les réductions de la détresse observées dans les essais principaux furent maintenues pendant la période d'extension.
- 07Clinique humaine2006
An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist
Diamond LE, et al. · The Journal of Sexual Medicine · étude de laboratoire randomisée contrôlée contre placebo en cross-over, 18 femmes préménopausées atteintes de trouble de l'excitation sexuelle féminine, brémélanotide intranasal 20 mg, sessions contrebalancées avec vidéo neutre et érotique
Davantage de femmes rapportèrent un désir sexuel modéré ou élevé après le brémélanotide qu'après le placebo (p=0,0114). Parmi celles qui tentèrent un rapport sexuel dans les 24 heures suivant l'administration, une plus grande proportion rapporta une satisfaction concernant l'excitation après le brémélanotide (p=0,0256).
- 08Clinique humaine2004
Double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety, pharmacokinetic properties and pharmacodynamic effects of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy males and patients with mild-to-moderate erectile dysfunction
Diamond LE, et al. · International Journal of Impotence Research · étude d'escalade de dose en double aveugle contrôlée contre placebo avec PT-141 intranasal chez des hommes en bonne santé et des hommes atteints de dysfonction érectile légère à modérée, avec surveillance de la rigidité pénienne par RigiScan
Le PT-141 intranasal montra une pharmacocinétique proportionnelle à la dose avec un Tmax médian de 0,50 heure et une demi-vie terminale d'environ 1,85-2,09 heures. Des réponses érectiles furent enregistrées aux doses supérieures à 7 mg dans les 30 minutes environ suivant l'administration ; les bouffées vasomotrices et les nausées furent les événements indésirables les plus fréquents et aucune dose maximale tolérée ne fut atteinte.
- 09Animal in vivo2025
Female Syrian hamster analyses of bremelanotide, a US FDA approved drug for the treatment of female hypoactive sexual desire disorder
Borland JM, et al. · Neuropharmacology · hamsters syriens femelles, analyse de l'expression de l'ARNm des récepteurs plus bremelanotide à faible et forte dose dans un paradigme de récompense sexuelle conditionnée
L'ARNm des récepteurs des mélanocortines 3 et 4 a été localisé principalement dans les neurones dopaminergiques de l'aire tegmentale ventrale. Aucune dose de bremelanotide n'a modifié l'expression des récepteurs ni la récompense sexuelle conditionnée chez cette espèce, et les auteurs ont conclu que le médicament n'améliorait pas les circuits de récompense mésolimbiques dans ce modèle. Il s'agit de résultats obtenus chez l'animal qui ne décrivent pas les réponses humaines.
- 10In vitro2026
Goldilocks-Inspired Design of Mid-Size Macrocycles for Selective Targeting of Human Melanocortin Receptors
Merlino F, et al. · Journal of Medicinal Chemistry · synthèse et pharmacologie des récepteurs de 14 analogues peptidiques macrocycliques de taille moyenne au niveau des sous-types de récepteurs des mélanocortines humains
Les composés FM648 et FM636 ont été caractérisés comme des antagonistes puissants et sélectifs du MC4R humain, tandis que le FM635 agissait comme un agoniste sélectif du MC4R. Le travail illustre l'optimisation continue de la relation structure-activité des macrocycles ciblant les mélanocortines au-delà de la bremelanotide.
- 11In vitro2024
Melanocortin Receptor Agonist Bremelanotide Induces Cell Death and Growth Inhibition in Glioblastoma Cells via Suppression of Survivin Expression
Suzuki S, et al. · Anticancer Research · lignées cellulaires de glioblastome humain traitées avec de la bremelanotide, avec des antagonistes des récepteurs des mélanocortines et une surexpression forcée de la survivine comme témoins
La bremelanotide a réduit l'expression de la survivine et induit la mort cellulaire dans les lignées cellulaires de glioblastome à des concentrations non toxiques pour les cellules témoins, un effet bloqué par les antagonistes des récepteurs des mélanocortines et par la surexpression de la survivine. Il s'agit d'une observation en culture cellulaire sans rapport avec une indication clinique approuvée.
- 12Revue2026
Should Bremelanotide Be Considered for the Treatment of Sexual Arousal and Desire Disorders in Men?
Pfaus JG, et al. · Journal of Clinical Psychopharmacology · commentaire narratif examinant les données précliniques chez les rongeurs, la neuroanatomie du récepteur de la mélanocortine-4 et les études cliniques masculines antérieures
Les auteurs arguèrent que les données précliniques et cliniques précoces existantes soutiennent une évaluation plus approfondie du brémélanotide pour les troubles de l'excitation et du désir masculins, y compris une possible combinaison avec les inhibiteurs de la PDE5. Aucune indication masculine approuvée n'existe et l'usage proposé demeure expérimental.
- 13Revue2025
Intravenous peptides and amino acids for erectile dysfunction: a narrative review of current applications and future directions
Ila V, et al. · Expert Opinion on Pharmacotherapy · revue narrative de la littérature jusqu'en octobre 2024 couvrant le PT-141, le PnPP-19, la L-arginine et la L-citrulline
La revue décrivit le PT-141 comme agissant par les voies centrales de la mélanocortine plutôt que par la signalisation périphérique du monoxyde d'azote. Les auteurs conclurent que des essais à grande échelle sont encore requis pour établir la sécurité, la posologie et tout effet synergique avec les inhibiteurs de la PDE5.
- 14Revue2025
Pharmacotherapy of Hypoactive Sexual Desire Disorder in Premenopausal Women
Barakeh D, et al. · The Annals of Pharmacotherapy · revue narrative de la prise en charge pharmacologique du HSDD généralisé acquis chez les femmes préménopausées
La revue identifia la flibansérine et le brémélanotide comme les seuls traitements approuvés par la FDA pour le HSDD généralisé acquis chez les femmes préménopausées. Les auteurs soulevèrent des préoccupations concernant l'efficacité limitée, le fardeau des effets indésirables et la transparence de la base de données probantes à l'appui.
- 15Revue2023
Targeting the central melanocortin system for the treatment of metabolic disorders
Sweeney P, et al. · Nature Reviews Endocrinology · revue mécanistique de la signalisation centrale de la mélanocortine (MC3R/MC4R) et des thérapeutiques ciblant la mélanocortine
La revue a résumé la biologie de la signalisation MC4R et a positionné l'approbation de la bremelanotide en 2019 comme preuve de la tolérabilité des peptides agonistes des mélanocortines en tant que classe thérapeutique, aux côtés de l'approbation du setmelanotide en 2020 pour l'obésité syndromique.
Ce que ces preuves n'établissent pas.
Les données contrôlées se limitent presque entièrement à l'administration sous-cutanée à la demande pour le trouble du désir sexuel hypoactif chez les femmes préménopausées, où des réanalyses indépendantes contestent le caractère cliniquement significatif des effets statistiquement significatifs ; il n'existe aucune indication approuvée ou suffisamment documentée chez les hommes, chez les femmes postménopausées, ou pour tout usage lié à la performance, au sport ou à la cosmétique. La sécurité à long terme au-delà de l'extension en ouvert de 52 semaines, les résultats cardiovasculaires avec administration répétée, et les effets de voies d'administration ou de schémas posologiques non approuvés n'ont pas été établis.
Questions courantes sur la recherche.
- Qu'est-ce que PT-141 ?
PT-141, ou bremelanotide, est un analogue heptapeptidique cyclique synthétique de l'hormone de stimulation des mélanocytes alpha qui agit comme un agoniste au niveau des récepteurs des mélanocortines, principalement les sous-types MC3R et MC4R exprimés au niveau central.
- Quel est le lien entre PT-141 et Melanotan 2 ?
PT-141 est un métabolite actif du melanotan II, mais leurs profils de récepteurs diffèrent. Melanotan II conserve une activité MC1R substantielle, le sous-type associé dans la littérature à la pigmentation, alors que PT-141 est caractérisé comme ayant une activité MC1R comparativement faible et une activité relative plus importante au niveau de MC3R et MC4R.
- Quels signaux de tolérabilité apparaissent dans les essais publiés ?
Les publications de phase 3 rapportent des nausées, des bouffées vasomotrices et des céphalées comme les événements indésirables les plus fréquemment enregistrés, ainsi que des augmentations transitoires de la pression artérielle et des réductions de la fréquence cardiaque après l'administration. Il s'agit d'observations d'essais rapportées pour le contexte, et non de conseils de sécurité.
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