Tesamorelin vs CJC-1295
Tesamorelin和CJC-1295均为人生长激素释放激素的合成类似物,作用于同一垂体受体,这是它们如此频繁地被相互比较的原因。它们在文献中的地位并不对等。Tesamorelin在多中心随机安慰剂对照试验中得到了评估,以内脏脂肪组织为主要终点,并因HIV相关性脂肪营养不良获得了上市许可。CJC-1295是一个名称下的两个分子,一种是与循环白蛋白结合的DAC偶联形式,另一种是非DAC形式,更准确地称为modified GRF(1-29);其人体记录是2005年至2009年间进行的一小组I期和II期研究,全部使用DAC形式。有一项已发表的实验确实施用了两者,但那是一项反兴奋剂方法开发研究,向大鼠注射了每种化合物以确定其在血浆中可检测的时间。没有任何研究比较过这两种化合物的作用。
它们已被直接比较过。
有一项已发表的实验施用了两种化合物,它测量的是可检测性而非效应。Knoop及其同事将四种生长激素释放激素sermorelin、CJC-1293、CJC-1295和tesamorelin分别静脉注射到大鼠体内,每只动物注射一种化合物,并在2小时、4小时和8小时采集血浆样本,以验证用于兴奋剂控制的免疫亲和纯化和质谱方法。所有四种完整物质在2小时时均被检测到,tesamorelin、CJC-1295和CJC-1293在4小时和8小时时仍被识别,而在啮齿动物样本中未确认任何预期代谢物。未测量任何关于生长激素释放、身体成分或任何其他生理终点的内容,因此该研究仅确立了比较检测窗口,别无其他。其他所有同时涉及这两种化合物的出版物,要么是反兴奋剂分析,其中它们作为加标参考分析物出现在尿液、血浆或血液中,要么是叙述性综述,将它们归类于GHRH类似物类别。没有任何试验比较过它们在人体中的效应。
同时测试两者的 19 项研究
- 01动物体内2016
Qualitative identification of growth hormone-releasing hormones in human plasma by means of immunoaffinity purification and LC-HRMS/MS
Knoop A, et al. · Analytical and Bioanalytical Chemistry · 反兴奋剂方法验证与大鼠消除研究；四种GHRH类似物包括tesamorelin和CJC-1295静脉给药，每只动物一种化合物，在2、4和8小时采集血浆样本，另有体外血浆稳定性组和一份人sermorelin样本
四种类似物分别静脉给予大鼠，血浆经筛查以检测完整药物和预期代谢物。给药后两小时检测到全部四种完整物质，tesamorelin、CJC-1295和CJC-1293在四小时和八小时时也被鉴定出，而sermorelin未被检出。啮齿动物样本中未确认预期代谢物。测量终点为兴奋剂控制的分析可检测性；未记录任何药理学或生理学变量。
- 02体外2026
Analysis of growth hormone releasing hormone and its analogs in urine using nano liquid chromatography coupled with quadrupole/orbitrap mass spectrometry
Uçaktürk E, Nemutlu E · Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis · 人尿液，分析方法开发；两种化合物作为加标参考分析物处理
开发并验证了一种纳升LC四极杆/Orbitrap质谱法，用于尿液中GHRH及其合成类似物的检测，包括sermorelin、tesamorelin和CJC-1295。结合超滤和固相萃取的样本制备实现了0.5 ng/mL或更低的检测限。两种化合物均未给药。
- 03体外2024
Chromatographic-mass spectrometric analysis of peptidic analytes (2-10 kDa) in doping control urine samples
Thomas A, Walpurgis K, Thevis M · Journal of Mass Spectrometry · 人兴奋剂控制尿液，多分析物初步检测程序；两种化合物列为目标分析物
建立了单一提取和检测程序，用于尿液中2至10 kDa的禁用肽，涵盖生长激素释放激素sermorelin、CJC-1295和tesamorelin及其代谢物，以及胰岛素类、IGF-I类似物、synacthen、gonadorelin和mechano生长因子。原理验证在胰岛素和gonadorelin的给药后样本上进行，而非任一GHRH类似物。
- 04体外2023
Cationic exchange SPE combined with triple quadrupole UHPLC-MS/MS for detection of GHRHs in urine samples
Cristea CD, et al. · Analytical Biochemistry · 人尿液，反兴奋剂筛查方法；两种化合物作为参考标准品加入尿液
弱阳离子交换固相萃取结合三重四极杆UHPLC-MS/MS检测了四种合成GHRH类似物包括tesamorelin和CJC-1295，以及内源性释放激素，检测限低至0.2 ng/mL。验证的方法被报告为适合常规反兴奋剂实验室筛查。
- 05体外2022
Probing for peptidic drugs (2-10 kDa) in doping control blood samples
Thomas A, et al. · Analytical Science Advances · 兴奋剂控制血样，通用混合模式固相萃取；两种化合物列为目标分析物
血液的通用样本制备被证明可同时提取sermorelin、CJC-1295和tesamorelin以及胰岛素类、IGF-I类似物和mechano生长因子，标准符合世界反兴奋剂机构要求。原理验证由合成胰岛素类似物的给药后样本提供；GHRH类似物作为加标参考物质存在。
- 06体外2022
An antibody-free, ultrafiltration-based assay for the detection of growth hormone-releasing hormones in urine at low pg/mL concentrations using nanoLC-HRMS/MS
Coppieters G, et al. · Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis · 人尿液，无抗体富集；两种化合物作为分析物加标
基于超滤的预浓缩步骤取代了免疫亲和纯化，通过nanoLC-HRMS/MS对包括tesamorelin和CJC-1295在内的GHRH类似物实现了约5至25 pg/mL的检测限。相对于免疫亲和工作流程，回收率提高且运营成本降低。
- 07体外2021
Advances in the detection of growth hormone releasing hormone synthetic analogs
Memdouh S, et al. · Drug Testing and Analysis · 体外代谢研究；sermorelin、tesamorelin、CJC-1295和药物亲和复合物变体作为四种不同分析物处理
在四种GHRH类似物中鉴定并合成了19种主要体外代谢物，CJC-1295及其药物亲和复合物变体分别处理。所得LC-MS/MS方法解决了尿液分析中未批准合成GHRH变体缺乏代谢数据的问题。化合物经孵育而非给药处理。
- 08体外2020
Comparison of magnetic bead surface functionalities for the immunopurification of growth hormone-releasing hormones prior to liquid chromatography-high resolution mass spectrometry
Pont L, et al. · Journal of Chromatography A · 人尿液，磁珠载体和亲和化学比较；两种化合物作为加标分析物存在
比较了不同载体、结合容量和亲和化学的磁珠用于释放激素及其类似物sermorelin、tesamorelin和CJC-1295在四极杆-Orbitrap分析前的免疫纯化。优化方法经完全验证，检测限为0.2 ng/mL，鉴定限为0.5 ng/mL。
- 09体外2015
Expanded test method for peptides >2 kDa employing immunoaffinity purification and LC-HRMS/MS
Thomas A, et al. · Drug Testing and Analysis · 人血液和尿液，联合初步检测方法；两种化合物列于所涵盖的生长激素释放激素中
免疫亲和纯化和LC-HRMS/MS程序扩展至2 kDa以上的生物活性肽，列出sermorelin、CJC-1293、CJC-1295和tesamorelin等生长激素释放激素，以及胰岛素类、合成ACTH、IGF-I和mechano生长因子。原理验证来自胰岛素和synacthen的给药研究样本，而非GHRH类似物。
- 10综述2026
The emerging landscape of performance-enhancing peptides modulating GH-IGF1 axis: bridging the gap between clinical evidence and patient self-administration
Dominikowski A, et al. · Frontiers in Endocrinology · 作用于GH-IGF-1轴的肽类叙事性综述；两种化合物均有讨论，均未给药
该综述调查了作为研究化合物销售的、作用于GH-IGF-1轴的未监管肽类，包括GHRH类似物如tesamorelin和CJC-1295，并提出了一种临床导向的评估算法以评价自行给药患者。作者记录了该组未批准化合物的疗效和安全性数据存在大量不确定性。
- 11综述2026
Injectable Peptides in Sports Medicine: A Structured Narrative Review of Evidence, Safety, and Antidoping Implications
Villegas Meza AD, et al. · JBJS Reviews · 2020至2025年间发表的注射用肽类结构化叙事性综述；两种化合物均有提及，均未给药
该综述将注射用肽类分为五个功能类别，发现只有胰高血糖素样肽-1激动剂具有可重复的肌肉骨骼适应症随机证据。包括GHRH类似物在内的GH轴制剂被归类为实验性，建议使用限于已批准制剂和正式研究方案。
- 12综述2026
Safety and Efficacy of Approved and Unapproved Peptide Therapies for Musculoskeletal Injuries and Athletic Performance
Mendias CL, Awan TM · Sports Medicine · 对比已批准和未批准肽类治疗的叙事性综述；两种化合物均有提及，均未给药
该综述对比了监管机构批准的肽类药物与运动医学中使用的未批准化合物的平行市场，涵盖机制、安全性和监管状态。作者报告，尽管动物模型提示多种制剂有活性，但大多数未批准肽类仍缺乏严格的人体安全性数据。
- 13综述2026
Injectable Peptide Therapy: A Primer for Orthopaedic and Sports Medicine Physicians
Mayfield CK, et al. · The American Journal of Sports Medicine · 常见注射用肽类入门式综述；两种化合物均有提及，均未给药
该入门介绍了骨科和运动医学实践中最常遇到的注射用肽类，包括两种化合物所属的GHRH类似物类别。报告指出，尽管有临床前信号，人体骨科结局数据在很大程度上仍缺失，并得出结论需要进一步的安全性和疗效研究。
- 14综述2026
Therapeutic Peptides in Orthopaedics: Applications, Challenges, and Future Directions
Rahman OF, Lee SJ, Seeds WA · JAAOS Global Research & Reviews · 骨科治疗性肽类叙事性综述；两种化合物归为生长激素促分泌素，均未给药
该综述将ipamorelin、CJC-1295、tesamorelin、sermorelin和AOD-9604归为一组生长激素促分泌素，描述为通过IGF-1信号传导和卫星细胞修复发挥作用，并将该组与创伤愈合、恢复和神经活性肽类别并列。未对组内各成员之间的证据质量差异进行区分。
- 15综述2026
Therapeutic Peptides in Aesthetic, Metabolic and Endocrine Conditions: Effects, Safety, Clinical Applications, and Future Perspectives
Renke G, Chinellato L · International Journal of Molecular Sciences · 对106篇治疗性肽类文献的综述；两种化合物均被列为GHRH类似物，均未给药
该综述将CJC-1295、sermorelin和tesamorelin一并列为放大脉冲式生长激素分泌的GHRH类似物，指出CJC-1295携带药物亲和复合物修饰将其半衰期延长至约一周，且tesamorelin因减少内脏脂肪而被批准用于HIV相关脂肪营养不良。作者得出结论，在大多数较新肽类被认为对人类使用安全之前，需要进一步研究。
- 16综述2015
Transmembrane signal transduction by peptide hormones via family B G protein-coupled receptors
Culhane KJ, et al. · Frontiers in Pharmacology · 关于B族G蛋白偶联受体激活的机制综述；两种化合物均被列为作用于GHRH受体的药物
该综述对十五种B族G蛋白偶联受体及其内源性配体、相关疾病和药物进行了编目，将tesamorelin、sermorelin和CJC-1295一并列为作用于侏儒症和HIV相关脂肪营养不良中生长激素释放激素受体的药物。它涉及受体激活的结构基础，而非各个药物之间的差异。
- 17综述2026
Recent Developments in Capillary and Microchip Electroseparations of Peptides (2023-mid 2025)
Kašička V · Electrophoresis · 关于2023年至2025年中期发表的肽类分析毛细管和微芯片电迁移方法综述；两种化合物作为分离物中的分析物出现
该综述重现了四种生长激素释放激素类似物tesamorelin、CJC-1293、CJC-1295和sermorelin的手性毛细管区带电泳分离，该分离在磷酸锂背景电解质中使用二甲基-β-环糊精选择剂实现。这些化合物作为分离方法中的分析物出现，不涉及生物学终点。
- 18综述2026
Annual Banned-Substance Review 18th Edition-Analytical Approaches in Human Sports Drug Testing 2024/2025
Thevis M, Kuuranne T, Geyer H · Drug Testing and Analysis · 人类运动药物检测分析方法年度调查，涵盖2024年10月至2025年9月期间发表的文献
该综述将两种化合物与CJC-1293和sermorelin一起列入世界反兴奋剂机构生长激素释放因子类别，并调查了该期间该类别发表的检测方法。其主题是分析检测而非药理作用。
- 19综述2025
Annual Banned-Substance Review 17th Edition-Analytical Approaches in Human Sports Drug Testing 2023/2024
Thevis M, Kuuranne T, Geyer H · Drug Testing and Analysis · 人类运动药物检测分析方法年度调查，涵盖2023年10月至2024年9月期间发表的文献
该综述将两种化合物归入禁用的生长激素释放因子类别，并总结了该期间报告的一种尿液检测方法，该方法针对四种合成释放激素（包括tesamorelin和CJC-1295）以及内源性激素。它报告称释放因子和促分泌素继续引起分析关注。
对比数据。
| Tesamorelin | CJC-1295 | |
|---|---|---|
| 证据成熟度 | 已批准药物 | 早期临床 |
| 此处引用的研究 | 15 | 16 |
| 2023年或之后发表 | 11 | 8 |
| 最新论文 | 2026 | 2026 |
| 序列与来源 | 人生长激素释放激素的合成类似物,在N端酪氨酸残基上携带己烯酰修饰,减慢了肽本身的酶促降解。 | 基于同一释放激素的N端29氨基酸片段构建,带有抵抗二肽基肽酶-IV裂解的骨架取代。DAC形式添加了马来酰亚胺丙酰接头,与循环白蛋白形成共价复合物。 |
| 作用持续时间如何设计 | 通过末端修饰赋予的酶促降解抗性,不涉及载体分子。该化合物刺激内源性脉冲式生长激素分泌。 | 在DAC形式中通过白蛋白结合,据报道将血浆半衰期延长至约1至2周,伴随GH和IGF-1持续升高。非DAC形式无载体,持续时间短,与sermorelin相当。 |
| 监管状态 | 获批用于HIV相关性脂肪营养不良,在本库中归类为已批准药物,同时作为生长激素释放因子在体育运动中被禁用。 | 在任何司法管辖区均无上市许可,两种形式皆如此。它出现在世界反兴奋剂机构禁用清单上,自2019年以来发表的大多数文献关注检测而非临床使用。 |
| 人体证据的规模与设计 | 多中心随机安慰剂对照试验,包括一项针对HIV和腹部脂肪堆积的412名受试者试验,以及一项针对HIV相关性脂肪肝的61名受试者试验,2026年meta分析汇总了4项和5项随机试验。 | 2005年至2009年间进行的少数I期和II期研究,全部使用DAC偶联形式。未发现非DAC modified GRF(1-29)形式的同行评审随机对照试验。 |
| 人体研究测量的终点 | 影像学和临床指标:内脏脂肪组织、肝脂肪分数、瘦体重、腰围和认知测试表现,同时记录不良事件。 | 仅内分泌替代指标:生长激素和IGF-1浓度、这些升高持续的时间、分泌是否保持脉冲式,以及血清蛋白谱变化。未测试任何临床结果终点。 |
| 研究的分子是否与市售分子匹配 | 匹配。支持批准的试验使用了与获批相同的类似物。 | 不可靠。基本上所有人体数据都涉及DAC偶联化合物,而以CJC-1295名称销售和描述的物质经常指非DAC modified GRF(1-29),后者没有随机人体试验。 |
| 当代文献的位置 | 临床。近期产出包括一项针对使用整合酶抑制剂的HIV感染者的随机试验、两项2026年脂肪营养不良试验meta分析、一项运动辅助试验的已发表方案,以及临床前GHRH激动剂神经生物学研究。 | 分析。近期产出以LC-MS/MS、nanoLC-HRMS/MS和毛细管电泳方法为主,用于检测该化合物在尿液、血浆、血液和马匹样本中的存在,以及关于未批准肽使用的叙述性综述。 |
| 报告的安全性信号 | 随机试验的meta分析记录了关节痛、肌痛和感觉异常,治疗组停药率更高,以及生长激素相关不良反应,葡萄糖稳态和IGF-1升高被确定为监测关注点。 | 两者均未确立。两种形式的长期安全性、IGF-1持续升高期间的葡萄糖耐量以及任何临床结果终点均未得到研究,因此安全性记录是缺失的而非令人放心的。 |
以及不支持的结论。
有一项实验施用了两种化合物,那是一项在大鼠中进行的兴奋剂控制方法验证,测量了每种化合物在血浆中可检测的时间。该研究报告tesamorelin和CJC-1295在注射后8小时均仍可识别,而sermorelin则不能,这是关于分析检测窗口的陈述,而非关于任一化合物在体内的作用。除该实验外,这两个证据基础在性质上不具可比性。Tesamorelin拥有多中心随机安慰剂对照试验及影像学终点、基于这些试验的上市许可以及持续的临床研究,尽管其对照证据几乎完全局限于HIV相关性脂肪营养不良和肝脂肪变性。CJC-1295拥有2005年至2009年间的少数I期和II期研究,全部使用DAC偶联形式进行,全部测量内分泌替代指标而非任何临床结果,且没有一项涉及以该名称最常销售的非DAC形式。没有已发表的工作比较两者在人体中的疗效、安全性或剂量反应。
常见问题。
- 实际给予两种化合物的那个实验在测试什么？
分析可检测性。该研究是一项反兴奋剂方法验证：四种生长激素释放激素（包括tesamorelin和CJC-1295）被静脉注射到大鼠体内，每只动物一种化合物，通过免疫亲和纯化和质谱分析血浆。给药两小时后发现了所有四种完整物质，tesamorelin、CJC-1295和CJC-1293在四小时和八小时仍被识别。未进行生长激素测量、体成分测量或其他生理学终点检测，因此该工作不支持任何关于效果的比较性声称。
- 两者中哪个持有上市许可？
Tesamorelin。它在使用内脏脂肪组织作为主要终点的多中心随机安慰剂对照试验后被批准用于HIV相关脂肪营养不良。CJC-1295在任何司法管辖区均无上市许可，无论是DAC偶联形式还是非DAC形式，并出现在世界反兴奋剂机构禁用清单上。这种差异解释了两种文献之间的大部分不对称性：一种化合物积累了试验，因为赞助商追求适应症，另一种积累了检测方法，因为监管机构追查其滥用。
- 两种化合物的人体研究是否测量了相同类型的终点？
否，这是比较它们的主要障碍。tesamorelin试验在明确的患者人群中测量了影像学和临床结果，包括内脏脂肪组织、肝脏脂肪分数、瘦体重、腰围和认知测试表现。CJC-1295研究仅测量了内分泌替代指标：生长激素和IGF-1浓度、这些升高持续多长时间、分泌是否保持脉冲性，以及健康成年人血清蛋白谱变化。替代结果和临床结果无法相互比较。
- 为什么这么多反兴奋剂论文同时提到两种化合物？
因为生长激素释放因子在运动中始终被禁用，实验室需要一种能捕获整个类别的程序。因此已发表的方法将sermorelin、CJC-1293、CJC-1295和tesamorelin作为一组目标分析物处理，将它们加标到尿液、血浆或血液中以验证提取、回收和检测限。九篇此类论文同时提到了两种化合物。它们共同确立了两者都可以在低皮克到纳克浓度下被检测到，这完全不能说明疗效。
- 作为研究化学品销售的CJC-1295是否是人体研究中的分子？
通常不是。2005年至2009年间进行的I期和II期研究使用了DAC偶联化合物，该化合物与白蛋白共价结合并产生持续的生长激素和IGF-1升高。以CJC-1295名称销售和描述的材料经常指非DAC形式，更准确地称为modified GRF(1-29)，它仅保留抵抗二肽基肽酶-IV裂解的骨架修饰，具有与sermorelin相当的短持续时间。未发现该形式的同行评审随机对照试验。
仅供研究使用。不得用于人体消费、诊断、治疗或预防任何疾病。本页面内容不构成医疗建议，此处的任何比较均不应被视为对任一化合物的推荐。