PT-141
已发表研究与证据基础
Bremelanotide (PT-141) 是一种合成的环状七肽，为α-促黑激素的类似物，作为黑皮质素受体的非选择性激动剂发挥作用，其在中枢神经系统通路中对 MC4R 的活性被认为是其影响性反应效应的核心机制。该化合物最初作为鼻内给药制剂用于勃起功能障碍的研究，后被重新开发为皮下按需注射剂型，并于 2019 年经 FDA 批准以 Vyleesi 商品名用于绝经前女性广泛性获得性性欲低下障碍。关键性 RECONNECT 三期项目及其开放标签延伸研究报告了在欲望改善和痛苦减轻方面具有统计学意义但临床幅度较小的改善，同时伴有高发生率的恶心、潮红和头痛。独立再分析和后续系统评价对其效应的临床意义进行了讨论，在男性中的应用仍处于研究阶段。
- 引用研究数
- 15
- 2023年后发表
- 10
- 最新论文
- 2026
- 最后审查日期
- 2026年8月
文献中的重复主题
- 黑皮质素受体 (MC3R/MC4R) 激动作用作为性反应的中枢而非血管机制
- 绝经前女性性欲低下障碍：FDA 批准适应症
- 独立再分析中效应量较小且临床意义存在争议
- 特征性耐受性表现：恶心、潮红、头痛、短暂性血压升高、频繁给药时局灶性色素沉着
- 历史上鼻内给药勃起功能障碍开发及对男性性功能障碍的重新关注
- 黑皮质素激动作用在性医学之外的临床前和体外探索
化合物标识符
- CAS
- 189691-06-3
- PubChem
- 9941379
15项已发表研究。
按研究设计的强度排序，然后按时间排序。每条记录都链接到其来源记录，以便根据论文核实发现，而不是仅凭我们的说法。
- 01系统综述2026
Clinical trial evidence on emerging pharmacological therapies for hypoactive sexual desire disorder in women: a systematic review and analysis of completed studies registered on ClinicalTrials.gov
Ashour AM, et al. · Frontiers in Medicine · PRISMA 指导的系统评价，纳入 9 项针对成年女性 HSDD 的已完成注册药物试验
Flibanserin 和 bremelanotide 是研究最广泛的药物，两者均作用于中枢神经系统通路，且最常在绝经前女性中以二/三期随机双盲安慰剂对照设计进行评估。终点定义和安全性报告在试验之间差异显著，限制了跨研究比较。
- 02系统综述2026
Female Sexual Desire, Arousal, and Orgasmic Dysfunctions: A Systematic Review and Meta-Analysis of Treatment Options
Toledo RG, et al. · Journal of Minimally Invasive Gynecology · 系统评价和荟萃分析，筛选 8994 篇摘要，纳入 36 项研究（26 项随机对照试验，10 项单臂研究）
汇总分析发现 bremelanotide 改善了欲望和唤起结局并减轻了性痛苦，正念认知行为疗法和 flibanserin 也产生了类似的痛苦减轻。作者指出，由于研究数量有限和结局测量异质性，无法对许多其他干预措施得出结论。
- 03系统综述2024
Small Effects, Questionable Outcomes: Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder
Spielmans GI · Journal of Sex Research · 三期 bremelanotide 试验数据和结局测量的独立再分析
再分析报告各疗效测量的效应量从无到小不等，并质疑所使用的若干结局工具的效度证据。作者得出结论，大多数有利的报告结局似乎是事后得出的。
- 04人体临床2022
Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program
Clayton AH, et al. · Journal of Women's Health · 横跨 43 项一至三期研究的综合安全性分析，约 3500 名受试者，给药长达 18 个月
汇总分析报告 bremelanotide 相比安慰剂的恶心 (40.0% vs 1.3%)、潮红 (20.3% vs 1.3%) 和头痛 (11.3% vs 1.9%)，无死亡归因于治疗。超过三分之一的连续每日给药暴露受试者出现局灶性色素沉着，该方案不属于已批准的按需使用。
- 05人体临床2019
Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials
Kingsberg SA, et al. · Obstetrics and Gynecology · 两项相同的随机双盲安慰剂对照三期试验 (RECONNECT)，1267 名患有 HSDD 的绝经前女性，皮下注射 bremelanotide 1.75 mg 按需使用，24 周
Bremelanotide 相比安慰剂在欲望领域评分上产生了具有统计学意义的改善 (0.30-0.42, p<.001)，并在欲望相关痛苦评分上产生了降低 (-0.29 至 -0.37, p<=.005)。至少 10% 的治疗参与者报告了恶心、潮红和头痛。
- 06人体临床2019
Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder
Simon JA, et al. · Obstetrics and Gynecology · RECONNECT 三期试验的 52 周开放标签延伸研究，856 名符合条件的完成者中 684 名入组，272 名完成延伸研究
开放标签使用期间的治疗相关不良事件为恶心 (40.4%)、潮红 (20.6%) 和头痛 (12.0%)。核心试验中观察到的欲望改善和痛苦减轻在延伸期间得以维持。
- 07人体临床2006
An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist
Diamond LE, et al. · The Journal of Sexual Medicine · 随机安慰剂对照交叉实验室研究，18 名患有女性性唤起障碍的绝经前女性，鼻内 bremelanotide 20 mg，使用中性和情色视频的平衡顺序会话
相比安慰剂，更多女性在 bremelanotide 后报告中度或高度性欲 (p=0.0114)。在给药后 24 小时内尝试性交的女性中，bremelanotide 后报告对唤起满意的比例更高 (p=0.0256)。
- 08人体临床2004
Double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety, pharmacokinetic properties and pharmacodynamic effects of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy males and patients with mild-to-moderate erectile dysfunction
Diamond LE, et al. · International Journal of Impotence Research · 鼻内 PT-141 在健康男性和轻至中度勃起功能障碍男性中的双盲安慰剂对照剂量递增研究，使用 RigiScan 阴茎硬度监测
鼻内 PT-141 显示剂量比例药代动力学，中位 Tmax 为 0.50 小时，终末半衰期约为 1.85-2.09 小时。在给药后约 30 分钟内，7 mg 以上剂量记录到勃起反应；潮红和恶心是最常见的不良事件，未达到最大耐受剂量。
- 09动物体内2025
Female Syrian hamster analyses of bremelanotide, a US FDA approved drug for the treatment of female hypoactive sexual desire disorder
Borland JM, et al. · Neuropharmacology · 雌性叙利亚仓鼠，受体mRNA表达分析加上条件性性奖赏范式中的低剂量和高剂量bremelanotide
黑皮质素3和4受体mRNA主要定位于腹侧被盖区多巴胺神经元。在该物种中，两种剂量的bremelanotide均未改变受体表达或条件性性奖赏，作者得出结论认为该药物在此模型中未增强中脑边缘奖赏回路。这些是动物研究发现，不描述人类反应。
- 10体外2026
Goldilocks-Inspired Design of Mid-Size Macrocycles for Selective Targeting of Human Melanocortin Receptors
Merlino F, et al. · Journal of Medicinal Chemistry · 14种中等大小大环肽类似物在人黑皮质素受体亚型上的合成和受体药理学
化合物FM648和FM636被表征为有效且选择性的人MC4R拮抗剂，而FM635作为选择性MC4R激动剂。该工作展示了超越bremelanotide的黑皮质素靶向大环化合物的持续构效关系优化。
- 11体外2024
Melanocortin Receptor Agonist Bremelanotide Induces Cell Death and Growth Inhibition in Glioblastoma Cells via Suppression of Survivin Expression
Suzuki S, et al. · Anticancer Research · 用bremelanotide处理的人胶质母细胞瘤细胞系，以黑皮质素受体拮抗剂和强制survivin过表达作为对照
Bremelanotide在对对照细胞无毒性的浓度下降低了胶质母细胞瘤细胞系中的survivin表达并诱导细胞死亡，这一效应被黑皮质素受体拮抗剂和survivin过表达所阻断。这是细胞培养观察结果，与任何已批准的临床适应症无关。
- 12综述2026
Should Bremelanotide Be Considered for the Treatment of Sexual Arousal and Desire Disorders in Men?
Pfaus JG, et al. · Journal of Clinical Psychopharmacology · 叙述性评论，回顾啮齿动物临床前数据、黑皮质素-4 受体神经解剖学和既往男性临床研究
作者认为现有临床前和早期临床数据支持进一步评估 bremelanotide 用于男性唤起和欲望障碍，包括可能与 PDE5 抑制剂联用。目前不存在批准的男性适应症，所提议用途仍为研究性质。
- 13综述2025
Intravenous peptides and amino acids for erectile dysfunction: a narrative review of current applications and future directions
Ila V, et al. · Expert Opinion on Pharmacotherapy · 截至 2024 年 10 月的文献叙述性综述，涵盖 PT-141、PnPP-19、L-arginine 和 L-citrulline
该综述将 PT-141 描述为通过中枢黑皮质素通路而非外周一氧化氮信号发挥作用。作者得出结论，仍需要大规模试验来确立安全性、剂量以及与 PDE5 抑制剂的任何协同效应。
- 14综述2025
Pharmacotherapy of Hypoactive Sexual Desire Disorder in Premenopausal Women
Barakeh D, et al. · The Annals of Pharmacotherapy · 绝经前女性广泛性获得性 HSDD 药物管理的叙述性综述
该综述确定 flibanserin 和 bremelanotide 为绝经前女性广泛性获得性 HSDD 仅有的 FDA 批准治疗。作者对有限疗效、不良反应负担和支持证据基础的透明度表示担忧。
- 15综述2023
Targeting the central melanocortin system for the treatment of metabolic disorders
Sweeney P, et al. · Nature Reviews Endocrinology · 中枢黑皮质素 (MC3R/MC4R) 信号转导和黑皮质素靶向治疗的机制综述
该综述总结了MC4R信号生物学，并将bremelanotide于2019年获批定位为黑皮质素激动剂肽类作为治疗类别的耐受性证据，同时提及setmelanotide于2020年获批用于综合征性肥胖。
这些证据未能证明的内容。
对照证据几乎完全局限于绝经前女性性欲低下障碍的皮下按需给药，且独立再分析对具有统计学意义的效应是否具有临床意义提出质疑；在男性、绝经后女性或任何运动表现、竞技或美容用途方面均无获批或充分样本量的适应症。超过 52 周开放标签延伸研究的长期安全性、重复给药的心血管结局以及非批准给药途径或剂量方案的效应尚未确立。
关于该研究的常见问题。
- 什么是PT-141？
PT-141，或bremelanotide，是α-黑素细胞刺激激素的合成环状七肽类似物，作为黑皮质素受体的激动剂，主要作用于中枢表达的MC3R和MC4R亚型。
- PT-141与Melanotan 2有什么关系？
PT-141是melanotan II的活性代谢产物，但它们的受体谱不同。Melanotan II保留了相当大的MC1R活性，该亚型在文献中与色素沉着相关，而PT-141被表征为具有相对较低的MC1R活性和对MC3R和MC4R相对更大的活性。
- 已发表试验中出现了哪些耐受性信号？
第3期出版物报告恶心、潮红和头痛为最常记录的不良事件，同时报告给药后血压短暂升高和心率降低。这些是为提供背景而报告的试验观察结果，而非安全性指导。
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